Mupirocin, instrucțiuni pentru utilizarea de medicamente, analogi, comentarii
Descrierea ingredientului activ Mupirocin / Mupirocinum.
Formula: C26H44O9, denumire chimică: [2S- [2alpha (E), 3beta, 4bet, 5 alfa [2R *, 3R * (1 R *, 2R *)]]] - 9 - [[3-metil-1-oxo- 4- [tetrahidro-3,4-dihidroxi-5 - [[3- (2-hidroxi-1-metilpropil) oxiranil] metil] -2H-piran-2-il] -2-butenil] oxi] nonanoic.
Grupa farmacoterapeutică: antibacterian, antiparazitar și sedative / antibiotice / alte antibiotice.
Actiunea farmacologica: topic antibacterian, antibacterian cu spectru larg bacteriostatic, bactericid.
proprietăți farmacologice
Mupirocin este un medicament antibacterian pentru utilizarea locală a-spectru larg. Mupirocin este un antibiotic nou produs prin fermentarea Pseudomonas fluorescens. Mupirocin inhibă reversibil izoleucil transfer ARN sintetaza, prevenind astfel inserția izoleucina în lanțurile de proteine sintetizate și blochează formarea de proteine în celula bacteriană. Mupirocin se caracterizează prin lipsa de rezistență încrucișată cu alte antibiotice utilizate clinic (inclusiv cloramfenicol, eritromicină, acid fusidic, gentamicină, lincomicină, meticilina, neomicina, streptomicina, tetraciclina), deoarece acesta are o structură chimică unică și un mecanism specific de acțiune. Mupirocin pentru uz topic în concentrații inhibitorii minime de acțiune bacteriostatică. La concentrații mai mari de mupirocin are o acțiune bactericidă. Mupirocin in vivo activ împotriva Staphylococcus aureus (inclusiv tulpinile rezistente la meticilină), Staphylococcus epidermidis, tulpini beta-hemolitic de specii de Streptococcus. Mupirocin in vitro activ împotriva microorganismelor gram-pozitive - Staphylococcus aureus (inclusiv tulpinile rezistente la meticilină, tulpini rezistente la streptomicină, eritromicină, tetraciclină, neomicină, lincomicină, acid fusidic, cloramfenicol și tulpinile care produc beta-lactamaza), Staphylococcus epidermidis (în inclusiv tulpinile rezistente la meticilină și tulpini care produc beta-lactamaza), stafilococi coagulazo (inclusiv tulpinile și tulpinile rezistente la meticilină, care produc beta-lactamaza), Staphylococcus spp. Streptococcus spp. (Inclusiv tulpinile coagulazo), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pyogenes (inclusiv tulpinile coagulazo), specii de Streptococcus; organisme Gram negativ - Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Citrobacter freundii, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Bordetella pertussis. În ceea ce privește Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis și stafilococi coagulazo specii de Streptococcus eficacitatea clinică a înregistrat o indicații clinice pentru utilizare a fost demonstrată pentru bacteriile izolate sensibile. rezistenta la gama mupirocin este de la 0 la 23%. Border la sensibilitatea concentrației mupirocin (concentrație minimă inhibitorie) pentru Staphylococcus spp. ml și mai mică de 1 ug /, intermediately sensibile - - sensibile de la 2 până la 256 micrograme / ml, constant - 256 ug / ml. Se constată că stafilococi o rezistență scăzută (în concentrații minime inhibitorii variind 8-256 ug / ml) este determinată de enzima nativă modifică izoleucil sintetaza transfer de ARN. Se constată că un nivel ridicat de rezistență la stafilococi (concentrație minimă inhibitoare în 512 sau mai mult / ml) au produs o plasmidă enzimă specifică codificată izoleucil transferul ARN-sintetaza. Atunci când este utilizat în mod corespunzător, riscul apariției unor tulpini rezistente la mupirocin de microorganisme mici. Prin mupirocin organisme rezistente următoarele: enterobacterii, specii Corynebacterium, specii Micrococcus, bacili Gram negativ non-fermentative, anaerobi. Rezistența naturală a microorganismelor gram-negative, de exemplu, Eraerobacteriaceae, poate fi determinată prin penetrarea scăzută a mupirocin într-o celulă de microorganism.
Mupirocin este destinat numai pentru utilizare în exterior. Mupirocin atunci când este utilizat extern este slab absorbit prin pielea umană intactă. Mupirocin absorbit prin piele intactă rapid metabolizat de acid Moniev, care este farmacologic inactiv. mupirocin de aspirare prin mucoasa nazală deteriorat și sănătos este neglijabil; mai puțin de 1% din doza aplicată sub formă de unguent nazal mupirocin excretat în urină sub formă de acid Moniev. Mupirocin este eliminată rapid din organism prin transformare metabolică în acid Moniev inactiv, care este excretat rapid prin rinichi.
Atunci când este utilizat ca unguent pentru aplicare externă: infecții primare ale pielii, care sunt cauzate de microorganisme susceptibile la mupirocin, inclusiv impetigo, furunculoză (inclusiv furuncles auricle și conductul auditiv extern), foliculită, ecthyma; infecții secundare ale pielii, care sunt cauzate de microorganisme susceptibile la mupirocin, inclusiv prejudiciul infectat (abraziuni, înțepături de insecte), eczeme infectate, arsuri si rani minore (care nu necesită spitalizare); prevenirea infecțiilor bacteriene la mici tăieturi, răni, escoriații și alte leziuni ale pielii necontaminate.
Când este utilizat ca unguent nazal: infecții stafilococice purtători în cavitatea nazală, inclusiv transportul de Staphylococcus aureus (inclusiv tulpinile rezistente la meticilină); prevenirea pacienților infecție cu Staphylococcus aureus, care sunt în dializă peritoneală ambulatorie continuă sau prin hemodializă.
Dozare și doza mupirocin
Mupirocin utilizat intranazal, topic, topic.
Atunci când este utilizat ca unguent pentru aplicare externă este de 2 - 3 ori pe zi, o cantitate mică de unguent aplicat pe suprafața afectată a pielii cu un tifon sau un tampon de bumbac, apoi aplicarea unguentului la zona pot fi suprapuse ocluzală sau tifon simplu. Durata tratamentului și frecvența de aplicare depind de dinamica tabloului clinic, dar nu trebuie să folosiți unguent mupirocin sub forma de uz extern pentru mai mult de 10 zile. În cazul în care nici un efect după 5 zile de tratament ar trebui să fie revizuite tactici suplimentare de tratament, ținând cont de dinamica indicatorilor clinici. Nu există restricții privind utilizarea mupirocin într-un unguent pentru uz extern la copii; siguranța și eficacitatea mupirocin ca un unguent pentru uz extern a fost studiat la pacienții de la două luni, în cadrul programelor de bază clinice.
Când este utilizat ca un unguent nazal la pacienți cu vârsta peste 12 ani: o cantitate mică de unguent de aproximativ cap meci (aproximativ 30 mg de unguent) se aplică cu ajutorul unui tampon de bumbac pentru mucoasa nazală în fiecare nară de două ori pe zi timp de 5 zile; după aplicarea unui medicament pentru distribuirea uniformă a unguentului pe mucoasa nazală este necesară pentru a avea un impact în mod repetat nasul în același timp, pe ambele părți. De obicei, transportul nazal de Staphylococcus aureus (inclusiv tulpinile rezistente la meticilină) dispare pentru 3 - 5 zile utilizarea mupirocin ca unguent nazal. Nu utilizați medicamentul sub formă de unguent nazal mupirocin pentru mai mult de 5 zile. Mupirocin nu necesita ajustarea dozei atunci când este utilizat sub forma unui unguent nazal la copii în vârstă de peste 12 de ani, pacienții vârstnici, pacienții cu insuficiență renală, la pacienții cu insuficiență hepatică stare funcțională.
Spălați-vă pe mâini înainte și după aplicarea mupirocin.
Mupirocin nu este destinat utilizării în practică oftalmică. A se evita contactul cu ochii mupirocin. În cazul mupirocin care intră ochii trebuie clătite multă apă până la îndepărtarea completă a reziduurilor de medicament.
În cazuri rare, utilizarea mupirocin poate dezvolta reacții severe iritație sau de hipersensibilitate locală. Într-un astfel de caz, este necesar să se oprească utilizarea mupirocina, este posibil pentru a elimina medicamentul de pe suprafața tratată, contactați medicul dumneavoastră și de a atribui un tratament alternativ de infecție.
Ca și în cazul altor medicamente antibacteriene, după utilizarea prelungită a mupirocin are un risc de creștere excesivă a microorganismelor insensibile la.
Atunci când se utilizează antibiotice pot dezvolta colita pseudomembranoasă, severitatea care poate varia de la usoare pana la viata in pericol. Prin urmare, este important să se ia în considerare posibilitatea de colită pseudomembranoasă la pacienții cu diaree apare pe fundal sau dupa utilizarea de antibiotice. În ciuda faptului că riscul de colita pseudomembranoasă cu utilizarea locală mupirocin mai puțin în cazul spasme în abdomen, diaree severă sau prelungită pe fondul utilizării mupirocină, utilizarea medicamentului trebuie oprită imediat și să efectueze o examinare suplimentară a pacientului.
Nu poate fi folosit ca un unguent mupirocin pentru uz extern intranazal, în oftalmologie, în combinație cu catetere, locul de injectare cateter venos central.
Nu amestecați formulări de mupirocin cu alte medicamente pentru a se evita unguente de diluare și reducerea activității antibacteriene sau posibile schimbări de stabilitate mupirocin.
Nu există restricții în aplicarea mupirocin la pacienții vârstnici (în absența simptomelor de insuficiență renală moderată sau severă).
Macrogol (polietilen glicol), care este auxiliar unguent agent mupirocin pentru aplicare externă poate fi absorbită printr-o rană deschisă sau alte daune suprafața pielii și excretat prin rinichi. De aceea, mupirocin într-un unguent pentru aplicare topică ca unguente și alte tipuri de polietilen glicol nu trebuie utilizat în condiții în care este posibilă absorbția unor cantități mari de polietilen glicol, în special în insuficiența renală severă sau moderată.
Nu puteți utiliza unguent mupirocină, care a rămas în tub, la sfârșitul tratamentului, pentru următorul ciclu de tratament.
Ale prevalenței reacțiilor adverse rare și frecvente Mupirocin atunci când sunt utilizate într-un unguent pentru uz topic a fost determinată pe baza medicamentului de date de securitate generalizate care au fost primite în timpul celor 12 studii clinice care implica 1573 de pacienți. Nefrecventa efectele adverse Prevalența mupirocin atunci când este utilizat ca unguent nazal a fost determinat pe baza medicamentului de date de securitate generalizate care au fost primite în timpul celor 12 studii clinice care au implicat 422 de pacienți. Prevalența reacțiilor adverse rare Mupirocin atunci când este utilizat ca unguent pentru uz extern sau unguent nazal a fost stabilit în principal, pe baza datelor post-înregistrare și, prin urmare, este probabil ca frecvența rapoartelor de astfel de reacții decât adevărata frecvența de apariție a acestor reacții.
Nu a fost studiat efectul mupirocin în capacitatea de a efectua activități potențial periculoase care necesită concentrare mare și reacții de viteză psihomotorie. Conform reacțiilor adverse descrise utilizarea mupirocin a medicamentului nu ar trebui să aibă un impact negativ asupra capacității de a desfășura activități potențial periculoase, care necesită concentrare mare și reacții de viteză psihomotorie.
Contraindicații
Hipersensibilitate (inclusiv pentru a sprijini componentele medicamentului, inclusiv în istorie), cu vârsta de 12 ani (pentru unguent nazal, evaluarea siguranței și eficacitatea la copii sub 12 ani nu a fost evaluată).
Limitări la utilizarea
Vârsta înaintată, insuficiență renală, moderată și severă, sarcina, alaptare.
Aplicarea sarcinii și alăptării
Nu există date privind utilizarea mupirocin în timpul sarcinii și în timpul alăptării. In studiile pe animale, nici o dovada de toxicitate reproductivă a mupirocin. Ca și în multe alte medicamente, utilizarea mupirocin în timpul sarcinii și alăptării este posibilă numai în programare la doctor, în cazul în care beneficiul matern așteptat superior oricărui posibil risc pentru făt. Alăptarea trebuie întreruptă pentru o perioadă de utilizare a mupirocin pentru a preveni infecția bacteriană a mameloanele fisurate.
Efectele secundare ale mupirocin
Sistemul imunitar: foarte rar - reacții de hipersensibilitate locală, reacții alergice sistemice, incluzând anafilaxie, urticarie, erupții cutanate generalizate, angioedem.
Sistemul respirator: prin reacția mucoasei nazale (roșeață, senzație de arsură, prurit, furnicături, atunci când este utilizat sub forma unui unguent nazal).
Pielii, mucoaselor și ale țesutului subcutanat: adesea - arsură la locul de aplicare rar - reacții alergice cutanate, mâncărime la locul de aplicare, eritem la locul de aplicare, furnicături la locul de aplicare, uscarea locului de aplicare, edem la locul de aplicare, prin reacția mucoasa nazală (roșeață, senzație de arsură, prurit, furnicături, atunci când este utilizat sub forma unui unguent nazal).
interacțiunea mupirocin cu alte substanțe
interacțiuni mupirocin au fost observate la cererea locală și externă cu alte medicamente.
Mupirocin nu trebuie confundat cu alte medicamente pentru aplicare topică, pentru a se evita unguente de diluare și reducerea activității antibacteriene sau posibile schimbări de stabilitate mupirocin.
supradoză
Mupirocin are o toxicitate redusă. În momentul de față, există numai date limitate cu privire la supradoză de mupirocin. Nici o terapie specifică cu supradozajul mupirocin. În supradozajul mupirocin demonstrat tratamentul de susținere și monitorizarea asociată pacientului, dacă este necesar; la pacienții cu insuficiență renală este necesară monitorizarea funcției renale datorită posibilelor efecte secundare ale polietilen glicol.
Denumirile comerciale ale medicamentelor cu Mupirocin substanța activă
Baktroban®
Bonderm®
Supirotsin®
Produse combinate:
Mupirocin Betametazonă +: Supirotsin®-B.