Roksigeksal (roxihexal) instrucțiuni de utilizare, o descriere a preparatului
Forma cu eliberare, structură și ambalare
Tabletele, acoperite de culoare albă sau aproape albă, alungite, marcate pe ambele părți.
1 filă. 50 mg de roxitromicină.
Excipienți: celuloză microcristalină, povidonă K30, poloxamer 188, stearat de magneziu, alcool izopropilic, apă purificată, dioxid de titan, hidroxipropilmetil celuloză, PEG 400.
Tabletele acoperite albe, rotunde, convexe, suprafață netedă, cu o canelură pe o parte și aplicând „R150“ pe cealaltă parte.
1 filă. roxitromicină 150 mg.
Excipienți: celuloză microcristalină, povidonă K30, poloxamer 188, stearat de magneziu, alcool izopropilic, apă purificată, dioxid de titan, hidroxipropilmetil celuloză, PEG 400.
Tabletele acoperite albe, rotunde, convexe, suprafață netedă, cu o canelură pe o parte și aplicând „R300“ pe cealaltă parte.
1 filă. roxitromicină 300 mg.
Excipienți: celuloză microcristalină, povidonă K30, poloxamer 188, stearat de magneziu, alcool izopropilic, apă purificată, dioxid de titan, hidroxipropilmetil celuloză, PEG 400.
Clinico-farmacologic grup: antibiotice macrolide.
antibiotice macrolide semisintetice. Mecanismul de acțiune se datorează inhibării sintezei proteinelor în microorganisme ribozomi.
Este activ împotriva bacteriilor Gram-pozitive: Streptococcus spp. (Inclusiv Streptococcus pneumoniae), Bacillus cereus, Corynebacterium diphtheriae, monocytogenes; impotriva gram-negative aerobe bacterii: Bordetella pertussis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Legionella pneumophilia, Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitides, Pasteurela multocida; împotriva bacteriilor anaerobe: Actinomyces spp. Bacteroides urealiticus, Clostridium spp. (Cu excepția Clostridium difficile), Eubacterium spp. Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp. Porphyromonas spp. Prevotella melaninogenica, Propionibacterium acnes.
Medicamentul este de asemenea activ împotriva Borrelia burgdorferi, Enterococcus spp. Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Cryptosporidum spp. Mycobacterium tuberculosis, Rickettsia conorri, Rickettsia richttsii, Toxoplasma gondii.
Pentru produsul este moderat sensibil: Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Vibrio cholerae, Bacteroides oralis, Ureaplasma urealyticum, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis.
Prin stabilitatea produsului: Bacteroides fragilis, hominis Mycobacterium, Enterobacter spp.
Dacă ingerarea Roxithromycin este rapid absorbit din tractul gastrointestinal și după 15 minute se determină în sânge. Cmax în plasma sanguină este determinată după aproximativ 2 ore. Atunci când produsul ingerare o singură dată sub formă de tablete de 150 mg concentrația plasmatică roxitromicină la adulți este în intervalul de la aproximativ 6,6 mg / l (5.4-7.9 mg / l). Cinetica produsului în raport cu doza primită este non-lineară.
La adulți, atunci când produsul a primit tablete de 150 mg la fiecare 12 ore, terapeutic active, concentrațiile sunt determinate chiar și după 24 de ore.
La primirea produsului 150 mg, de 2 ori / zi timp de 10 zile Css atinsă între 2 și 4 zile și se află în intervalul de 9,3 mg / l; atunci când au primit 300 mg de 2 ori / zi timp de 11 zile - 10,9 mg / l. La primirea produsului într-o doză de 300 mg la fiecare 24 ore timp de 11 zile în Cmax plasmatică este în intervalul 9,10 mg / l.
La pacienții vârstnici când primesc 300 mg Cmax în plasmă este determinată după circa 2,2 ore și este în intervalul 2,10 mg / l. După 24 ore concentrația în plasmă este roxitromicină 3,3 mg / l.
Copii mici, la o doză de 2,5 mg / kg / zi, în 2 doze divizate nivelurile plasmatice Cmax atinse după aproximativ 2 ore și este de 8.7-10.1 mg / L. intervale de recepție de 12 ore menține concentrații eficiente în plasmă timp de 24 de ore.
Roxithromycin penetrează bine în țesuturi, în special plamanii, amigdalele si de prostata, de asemenea, în interiorul neutrofilelor și monocitelor, stimulând activitatea fagocitară. Vd este 31.2 litri.
Practic aceasta nu penetrează bariera hemato-encefalică.
Legarea de proteinele plasmatice (glicoproteină acidă, în principal, într-o mai mică măsură - de albumină și lipoproteine) depinde de nivelul de concentrare a fost în 96% și scade odată cu creșterea concentrației de roxitromicină mai mult de 4 mg / l.
Este metabolizat parțial. Roxithromycin determinat în plasmă numai în formă nemodificată.
T1 / 2 roxitromicină din plasma sanguină este dependentă de doză și variază de la 8,3 10,5 ore.
Cea mai mare parte a substanței active este excretată în fecale. C timp de 72 h ieșire urină în decurs de 12% din doza administrată. În urină roxitromicină determinată în formă nemodificată (50%) și ca un 3 metaboliți. Metabolitul major - dezkladinoznoe alte 2 derivate - derivați N-monodemetil- și N-dimetil. Fecalele sunt determinate de aceiași metaboliți.
Clearance-ul renal depinde de doză și de timp.
Farmacocinetica în situații clinice speciale
Copii mici cu vârsta cuprinsă între 1 lună până la 13 ani T1 / 2 - 20 de ore.
La pacienții vârstnici T1 / 2 este crescut și este de aproximativ 26-27 ore, ASC a rămas nemodificată. La pacienții cu insuficiență renală T1 / 2 este de 16 C.pri disfuncție hepatică severă T1 / 2 este crescută până la 25 de ore.
boli inflamatorii infecțioase cauzate de microorganisme sensibile la produs:
infecții ale tractului respirator superior (inclusiv amigdalite, faringite, sinuzite, otite medii);
infecții ale tractului respirator inferior (pneumonie, inclusiv atipice, bronșită);
infecția tractului urogenital (cu excepția infecțiilor gonococice);
infecții ale pielii și ale țesuturilor moi (inclusiv acnee vulgaris);
gastroenteritei acute (cauzate de inclusiv Campylobacter jejuni);
ulcer duodenal si gastrita cronica (cauzate de Helicobacter pylori);
infecții cauzate de Mycoplasama spp. Chlamydia spp. Legionella spp.;
prostatită cronică; - prevenirea febrei reumatice;
alte boli infecțioase la pacienții cu o cunoscută sensibilitate crescută la antibiotice grup penicilină.
mai mult de 40 kg, 150 mg de 2 ori / zi
5-7,5 kg 40 mg / kg de greutate corporală, în 2 ore
de la 27 kg la 40 kg de 100 mg de 2 ori / zi
de la 14 kg la 26 kg de 50 mg de 2 ori / zi
7 kg până la 13 kg de 25 mg de 2 ori / zi
Tabletele de 150 mg și 300 mg
Adulții numește 150 mg de 2 ori / zi, la intervale de 12 ore. Posibila alocare a 300 mg 1 dată / zi.
Modul de corecție pacienții vârstnici nu este necesară.
În disfuncție hepatică severă necesară pentru a reduce doza de 2 ori.
În insuficiența renală ajustarea dozei nu este de obicei necesar ca deducând roxitromicină și metaboliții săi rinichii aproximativ 10% din doza.
Când ambele renale și hepatice insuficiență Roxithromycin ar trebui să monitorizeze concentrația în plasmă și, dacă este necesar pentru a efectua corectarea dozei.
Durata administrării depinde de severitatea bolii. După dispariția simptomelor tratamentului trebuie să continue timp de cel puțin încă 2 zile.
Durata tratamentului pentru bolile respiratorii și ORL este de 5-12 zile; osteomielită cronică - 2-2,5 luni; cu Chlamydia și Mycoplasma pneumonie - 14 zile; cu Legionella pneumonie - până la 21 de zile; cu infecții streptococice, uretrita, cervicita, cervicovaginitis - nu mai mult de 10 zile.
Comprimatele trebuie luate pentru a nu lichid, stors cu suficientă apă, la aproximativ 15 minute înainte de masă.
Din sistemul digestiv: greață, vărsături, dureri de stomac, diaree; nu de multe ori - creșterea activității AST, ALT, GGT; extrem de rare - insuficiență hepatică reversibilă.
Reacții alergice: rar - eritem cutanat, erupții cutanate, edeme.
Alte: în cazuri rare - o creștere a temperaturii corpului, dureri de cap, tinitus, creșterea numărului de eozinofile.
Frecvența reacțiilor adverse este de 3-4%. De obicei, produsul nu are nevoie de anulare.
I trimestru de sarcină;
aplicarea simultană a alcaloizilor din ergot (inclusiv cu ergotamină, dihidroergotamină);
aplicarea simultană a terfenadină, astemizol, cisapridă, pimozidă;
Hipersensibilitate la roxitromicină și alte componente ale produsului;
Hipersensibilitate la alte antibiotice macrolide.
Medicamentul este contraindicat pentru utilizare în trimestrul I de sarcină.
Nu există studii adecvate și bine controlate a fost efectuat siguranța RoksiGEKSALA în timpul sarcinii. Tema produs în trimestrul II și III de sarcină este posibilă numai pentru motive de sănătate și sub supraveghere medicală.
Roxitromicina în cantități mici (în intervalul de la 0,05%), se excretă în laptele matern, astfel încât scopul produsului în perioada alăptării este posibilă numai sub supravegherea atentă a unui medic.
In studiile experimentale au demonstrat absența acțiunii teratogen și embriotoxic produsului.
Utilizarea ficatului uman
În disfuncție hepatică severă necesară pentru a reduce doza de 2 ori.
Când ambele renale și hepatice insuficiență Roxithromycin ar trebui să monitorizeze concentrația în plasmă și, dacă este necesar pentru a efectua corectarea dozei.
Utilizarea în funcție renală
În insuficiența renală ajustarea dozei nu este de obicei necesar ca deducând roxitromicină și metaboliții săi rinichii aproximativ 10% din doza.
Când ambele renale și hepatice insuficiență Roxithromycin ar trebui să monitorizeze concentrația în plasmă și, dacă este necesar pentru a efectua corectarea dozei.
Cu atenție specială și în cazul în care condițiile de monitorizare ECG regulate ar trebui să atribuie pacienții produs cu hipopotasemie, tulburări de conductie AV, aritmie sau prelungirea intervalului QT.
Cu prudență ar trebui să desemneze un medicament la pacienții cu vârsta de peste 65 de ani (în creștere, eventual CSS.Intr în plasmă). În astfel de cazuri, ajustarea dozei de produs.
In cazul diareei prelungite sau suspectate de prezența bolii intestinale (colită pseudomembranoasă) RoksiGEKSAL pentru a anula. Nu trebuie luate produse care reduc motilitatea intestinală.
Odată cu dezvoltarea reacțiilor de hipersensibilitate severe (de exemplu, anafilaxie) ar trebui să ridice imediat primirea produsului și să efectueze măsuri de urgență, cum ar fi utilizarea de antihistaminice, corticosteroizi, simpatomimetice, și, dacă este necesar - de ventilație.
Între eritromicină și Roxithromycin există rezistență încrucișată.
La utilizarea posibila dezvoltare lung sau repetată de microorganisme rezistente sau infecții fungice.
1 comprimat RoksiGEKSALA XE corespunde mai mică de 0,01.
Tratament: lavaj gastric, terapie simptomatică. Hemodializa este ineficientă. Nu există nici un antidot specific.
Odată cu utilizarea simultană a macrolidelor și dihidroergotamină sau alcaloizi de non-hidrogenate ergotaminici cu proprietăți vasoconstrictoare pot dezvolta ergotismul - spasm al vaselor de sânge, până la dezvoltarea necroză a extremităților (recepția simultană contraindicată).
La recepția simultană RoksiGEKSALA cu teofilină Teofilina redus excreție din organism și sunt amplificate manifestarea efectelor secundare (monitorizarea regulată recomandată a concentrației de teofilină în plasmă de sânge, în special în cazul în care înainte de a primi Roxithromycin a fost de 15 mg / l sau mai mult).
Roxitromicina reduce eficacitatea anticoagulantelor indirecte. Cu utilizarea simultană a vitaminei K antagonisti poate mări timpul de protrombină.
Când concomitent cu digoxină poate crește concentrația de digoxină în plasma sanguină și a crescut efectele sale secundare. Este de asemenea evident atunci când se utilizează interacțiunea RoksiGEKSALA cu alte glicozide cardiace.
Împreună cu midazolam de admitere crește ASC și T1 / 2, și, prin urmare, poate crește intensitatea și durata acțiunii midazolam.
Roxithromycin disopiramida scurtează gradul de legare de proteinele plasmatice, ceea ce duce la creșterea concentrațiilor plasmatice ale disopiramidă libere.
În același timp, luând terfenadină și macrolide antibiotice poate crește concentrațiile plasmatice terfenadină. Acest lucru poate duce la severe de tip aritmie „piruetă“ (în ciuda lipsei de date cu privire la utilizarea concomitentă a Roxithromycin și terfenadină este contraindicat RoksiGEKSALA).
Cu utilizarea simultana RoksiGEKSALA cu astemizolul, cisaprida sau pimozida concentrațiile acestor produse în plasma din sânge a crescut (recepția simultană contraindicată).
Când concomitent cu ciclosporină poate crește concentrația de ciclosporină nekordinalnoe în plasma din sânge (nu este de obicei necesară ajustarea dozei).
interacțiuni medicamentoase Roksigeksala cu antiacide, la nivelul receptorului H1 al histaminei, carbamazepina și warfarină offline.
Condițiile și perioadele de depozitare
Medicamentul trebuie păstrat la o temperatură nu mai mare de 25 ° C Perioada de valabilitate - 3 ani.
Atenție!
Înainte de a utiliza medicamentul „Roksigeksal (Roxihexal)“ este necesar să se consulte un medic.
Instrucțiunea este prevăzută numai pentru informații cu „Roksigeksal (Roxihexal)».