Preparate de hormoni ai glandei corticosuprarenale, un ghid pentru noi medicamente

Cortexul suprarenal produce hormoni steroizi sau corticosteroizi. Efectul asupra schimbului de substanțe corticosteroizi divizate în mineralocorticoizi și glucocorticoizi. In plus, sunt sintetizate androgeni și estrogeni.

Glucocorticoizii. Medicamentele din acest grup sunt împărțite în naturale - hidrocortizon, cortizon si sintetice - prednisolon, metil - prednisolon, dexametazon, triamcinolon, beclometazon. Preparatele sintetice diferă de structura naturală, în special prin introducerea în molecula lor o dublă legătură suplimentară în inel, un atom de fluor sau clor, și în acest sens - Farmacocinetica și efecte. Majoritatea glucocorticoide este bine absorbit din tractul gastrointestinal, acesta penetrează membranele mucoase și pielea. Excepțiile sunt preparate speciale sintetizate pentru uz topic într-un unguent (triamcinolon acetonid) sau aerosoli (beclometazona). Cu toate acestea, ele sunt utilizarea pe termen lung sau doze mari pot fi de asemenea absorbite și asigură efecte resorbtive.

Pentru activitatea biologică a glucocorticoizilor o mare importanță pentru legarea lor la o proteină de transport specific al plasmei din sânge - transcortin și albumină. Spre deosebire de hidrocortizon care 90% este asociat cu aceste proteine ​​plasmatice (80%, cu 10% transcortin și albumină), droguri sintetice doar 60-70% asociate cu acestea, astfel încât acestea se dovedesc la 40% sub forma fracțiunii libere, mai degrabă și mai penetra țesutul. La deficit de proteine ​​din sânge la un pacient (care poate fi o violare a ficatului, rinichilor, prezența inflamației în organism) are un procent mai mare de glucocorticoizi sintetici pot fi în fracția liberă și pot provoca efecte nedorite. Preparatele sintetice sunt inactivate în ficat lent și, prin urmare, au o acțiune mai prelungită. În plus, modificările în structura preparatelor de reducere a efectelor mineralocorticoide și creșterea activității lor anti-inflamator. Efectele biologice ale glucocorticoizilor sunt asociate cu efectul lor asupra funcției multor enzime. Astfel, ele sunt in ficat si rinichi pentru a stimula gluconeogeneza din proteine, inhiba utilizarea glucozei în țesuturi, ducând la creșterea nivelului de glucoză din sânge în plasmă. Un exces a acestor hormoni duce la catabolism proteic cu un sold negativ de azot. Chiar pe glucocorticoizi lipolizei nu au nici un efect, dar crește impactul asupra lui catecolaminelor, în special în țesutul adipos subcutanat al membrelor. În partea superioară a corpului și pe față, dimpotrivă, a crescut depunerea de grăsime. Rezultatul interferenței a glucocorticoizilor în procesele metabolice vor fi atrofie musculară, osteoporoză, modificări ale aspectului pacientului ( „în formă de semilună“ față). În același timp, sub influența glucocorticoizi crește sinteza și activitatea unor proteine. De exemplu, enzimele hepatice implicate în metabolizarea biotransformare endogene și substanțe exogene. stimulează sinteza de surfactant care asigură netezire alveolelor după naștere în plămânii fătului și nou-născut. Glucocorticoizii induc sinteza și secreția de proteină prin celule lipomodulin inhibarea fosfolipazei A2. Pe efectul asupra sistemului limfatic, a se vedea. Pe.

Pe lângă efectele asupra proceselor metabolice, glucocorticoizii sunt necesare pentru menținerea structurii normale a membranei peretelui și a celulelor vasculare lizozomi-mal. Stabilizarea glucocorticoid membranei conduce la imbunatatirea microcirculatiei, reduce umflarea țesuturilor. În afară de glucocorticoizi afectează celulele tesutului procesele de captare a catecolamine, aceasta crește concentrația lor în sânge. În plus, glucocorticoizii restabili sensibilitatea adrenoceptor la catecolamine, adică tahifilaxia le poate elimina.

Glucocorticoizii naturali sunt utilizate ca sunt rambursate terapie pentru insuficienta suprarenala (boala Addison, hemoragiile suprarenale), sindromul adrenogenital. Introducerea glucocorticoizi ar trebui să corespundă ritmul fiziologic al secreției, adică 2/3 din zi cu zi, o doză dimineața (7-8 dimineața), iar restul la ora prânzului (13-14 ore). Pentru terapia farmacodinamic folosind ambele medicamente naturale și sintetice, în primul rând, atunci când condițiile de urgență - șoc, sepsis, hipoxie, edem cerebral, traumatisme cerebrale și hemoragii intracraniene, otrăvire, șarpe mușcați consecințe și insecte. In plus, glucocorticoizi prescrise pentru sindromul de detresa respiratorie la sugari, asociată cu lipsa sintezei de surfactant la sugari prematuri. În toate cazurile enumerate mai sus prescrie glucocorticoizi pe scurt. Cursurile de lungă durată ale glucocorticoizilor sunt indicate în bolile inflamatorii și alergice severe.

Cele mai multe dintre complicațiile care decurg din utilizarea de glucocorticoizi, se dezvolta în timpul administrării pe termen lung a acestor medicamente. Într-un timp scurt, poate fi observat doar perturbarea apă și sare de schimb de droguri conservarea activității mineralocorticoid - întârzierea în corpul de sodiu și apă, edem, pierderea de potasiu și hipokaliemie gipokaligistiya. Pentru prevenirea și corectarea acestei complicații sunt încurajați să desemneze pacienții asparkam, Panangin, tiazide. Utilizarea prelungită a corticosteroizilor conduce la sindromul exogen Cushing, inhibarea secreției de ACTH, reducerea imunității, exacerbarea infecțiilor cronice (tuberculoza), și apariția unor boli acute, vindecarea rănilor, creșterea excitabilitate a sistemului nervos central, diabet steroid, ulcer peptic, inhibarea creșterii copiilor, myodystrophy. Apariția unui număr de complicații de mai sus este de o mare capacitate importanta de glucocorticoizi pentru a inhiba formarea de somatomedine, aceasta perturba influența lor asupra sintezei proteinelor, acizilor nucleici și așa mai departe. Copii întârziere de creștere poate fi reversibilă dacă se administrează glucocorticoizi nu mai mult de 1,5 ani.

Apariția ulcer peptic, ca urmare a destinației glucocorticoizilor este legată și cu încălcarea divizarea membranei mucoase gastrice și celulele intestinale, crește secreția de suc gastric acid și inhibarea sintezei de mucopolizaharide. Recente protejează mucoasa gastrică de efectul dăunător. Glucocorticoizii contribuie la inactivarea vitaminei D, slăbi efectul său asupra absorbției calciului din intestin, nu inhibă acest proces. Ca urmare, crește excreția calciului în plasma sanguină este hipocalcemie, îmbunătățește secreția de PTH. Ultima promovează resorbția osoasă, adică, osteoporoză, fracturi.

Datorită numărului mare de reacții adverse asociate cu terapia cu glucocorticoizi, este necesară prudență conform destinației lor, în special la copii.