instrucțiuni Medakson privind indicațiile, contraindicațiile, reacțiile adverse - Descriere

efecte farmacologice

III antibiotic cefalosporinic generație pentru administrare parenterală. Are o acțiune bactericidă, inhibă sinteza membranelor celulare, in vitro, inhibă creșterea microorganismelor Gram-pozitive și Gram-negative. Ceftriaxona este rezistent la beta-lactamază (cum ar fi penicilinază și cephalosporinase produsă de cele mai multe bacterii gram-pozitive și gram-negative).

Medicamentul este activ împotriva bacteriilor gram-pozitive: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Streptococcus pyogenes), Streptococcus V (Streptococcus agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.

Medicamentul este activ împotriva microorganismelor Gram-negative: Aeromonas spp. Alcaligenes spp. Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp. Enterobacter spp. (Unele tulpini rezistente), Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (Inclusiv Klebssiella pneumoniae), Moraxella spp. Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. Pseudomonas aeruginosa (unele tulpini rezistente), Salmonella spp. Vibrio spp. (Inclusiv Vibrio cholerae), Yersinia spp. (Inclusiv Yersinia enterocolitica). Multe tulpini ale acestor microorganisme Gram-negative, care în prezența altor antibiotice, cum ar fi penicilinele, cefalosporinele, aminoglicozidele și primele generații, proliferează stabil sensibile la ceftriaxonă. Treponema pallidum sensibile la ceftriaxonă atat in vitro cat si in experimentele pe animale. Conform datelor clinice in sifilis primar si secundar au raportat buna eficacitate a ceftriaxona.

Medicamentul este activ împotriva bacteriilor anaerobe: Bacteroides spp. (Inclusiv unele tulpini de Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (Inclusiv Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (Cu excepția Fusobacterium mostiferum, Fusobacterium varium), Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp.

Rezistența la medicament: tulpini de Staphylococcus, rezistent la meticilină; cele mai multe tulpini de enterococi (de exemplu, Streptococcus faecalis); Unele tulpini multe Bacteroides (de exemplu, Bacteroides fragilis), care produc β-lactamază (pentru determinarea sensibilității microorganismelor este necesară utilizarea discurilor care conțin ceftriaxonă, deoarece se arată că, in vitro la tulpinile cefalosporinei definite clasice de agenți patogeni pot fi stabile).

Farmacocinetica

Valorile ASC atunci când în / în / m introducere coincid. Aceasta înseamnă că biodisponibilitatea ceftriaxonă cu administrarea / m este de 100%.

În administrarea parenterală a ceftriaxonă bine penetrează țesuturile și fluidele corpului.

On / în ceftriaxona introducerea dispersează rapid în lichidul interstițial, unde activitatea bactericidă durează timp de 24 ore.

Ceftriaxona se leagă reversibil de albumină, iar această legare este invers proporțională cu concentrația, de exemplu, la o concentrație în serul sanguin al medicamentului este mai mică de 100 mg / l ceftriaxonă legarea la proteinele de 95% și la o concentrație de 300 mg / l - doar 85%. Datorită conținutului de albumină inferior în concentrația interstițial fluid de ceftriaxonă în ea este mai mare decât în ser.

La subiecți adulți sănătoși, T1 / 2 de aproximativ 8 ore.

La adulți, 50-60% din ceftriaxona se excretă nemodificată în urină, iar 40-50% - de asemenea, neschimbat în bilă. Sub influența florei intestinale ceftriaxonei este convertit într-un metabolit inactiv.

La T1 / 2 de nou-născuți până la 8 zile la persoanele în vârstă de peste 75 de ani, T1 medie / 2 de aproximativ 2 ori mai mult.

La nou-nascuti, aproximativ 70% din doza administrată este excretat prin rinichi.

În insuficiența renală sau boli hepatice la adulți farmacocinetica ceftriaxonei se transformă greu, T1 / 2 mai neglijabile. Dacă funcția renală este afectată, creșterea excreției în bilă, iar dacă există o boală hepatică, excreția crescută a rinichilor ceftriaxonei.

La sugari și copii cu inflamația ceftriaxona meninge pătrunde în lichidul cefalorahidian, în timp ce în cazul meningitei bacteriene la 17% din valoarea medie a concentrației serice a medicamentului dispersează în lichidul cefalorahidian, care este de aproximativ 4 ori mai mare decât în meningită aseptică. După 24 de ore i / v injectarea ceftriaxonă 50-100 mg kg concentrație / în fluidul cerebrospinal al corpului depășește 1,4 mg / l. La pacienții adulți cu meningita prin 2-25 ore după administrarea ceftriaxonă 50 mg / kg de concentrație ceftriaxonă depășește cu mult doza minimă necesară pentru a suprima patogeni de meningita.

boli infecțioase-inflamatorii cauzate de predispuse la infectii malarie:

- infecții abdominale (peritonite, boli inflamatorii ale tractului gastro-intestinal, tractului biliar);

- infecții ale oaselor și articulațiilor;

- infecții ale pielii și ale țesuturilor moi;

- infecții renale și ale tractului urinar;

- infecții ale tractului respirator (inclusiv pneumonie);

- infecții ale tractului respirator superior;

- infecții genitale (inclusiv gonoreea);

- infecție la pacienții cu imunitate scăzută.

Prevenirea infecțiilor în perioada postoperatorie.

regim de dozare

Medicamentul utilizat în / m și / in.

Pentru adulți și consumul mediu zilnic pentru copiii mai mari de 12 ani este de 1 g de 1-2 ori / zi (24 de ore). In cazurile severe sau infecții produse de germeni moderat sensibili doza unică zilnică poate fi crescută până la 4 g

20-50 mg / kg / zi (doză de 50 mg / kg greutate corporală nu depășesc recomandată datorită sistemului enzimatic nou-născut imatur) - până la 2 săptămâni: Neonatal după administrarea unor doze atunci când sunt administrate medicamente 1 dată / zi sunt recomandate.

Pentru sugari și copii de până la 12 ani, doza zilnică este de 20-75 mg / kg; copiii care cântăresc 50 kg sau mai mult medicament administrat într-o doză destinată adulților. Medicamentul într-o doză de 50 mg / kg de greutate corporală trebuie administrată sub forma în / perfuzie, timp de cel puțin 30 minute.

Durata tratamentului depinde de cursul bolii.

In meningita bacteriana la copii (inclusiv nou-născuți) o doză inițială de 100 mg / kg corp o dată / zi, doza maximă - 4 g / zi. Odată ce a realizat izolarea agentului patogen și de a determina doza de sensibilitate trebuie redusă în mod corespunzător. Cele mai bune rezultate au fost obținute prin următorii termeni de tratament:

Pentru a preveni pre si postoperatoriu pentru a infectate sau suspectate infectate prin intervenție chirurgicală, în funcție de riscul de infectare cu 30-90 minute înainte de operație recomandată ceftriaxonă administrare unică la o doză de 1-2 g

Pacienți cu insuficiență renală în KK mai mult de 10 ml / min, cu condiția funcției hepatice normale nu este necesară reducerea dozei de ceftriaxonă. În insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei mai mic de 10 ml / min) este necesar pentru a asigura o doză zilnică de ceftriaxonă nu depășește 2 g

La pacienții cu insuficiență hepatică menținând în același timp funcția renală. Doza ceftriaxonă este redusă ca nu este nevoie. În cazurile de prezența simultană a bolii hepatice și renale concentrare severă ceftriaxonă în ser trebuie monitorizate regulat. La pacienții supuși hemodializei. doză după această procedură, nu este nevoie să se schimbe.

Termeni preparare și administrare soluție

Pentru / m de 1 g de medicament pentru a se dizolva în 3,5 ml dintr-o soluție 1% de lidocaină și să intre în mușchiul gluteal, se recomandă să fie administrat mai puțin de 1 g într-un fesa. lidocaina nu trebuie administrat în / în!

În / injecție de 1 g de medicament trebuie diluat în 10 ml de apă distilată sterilă și se administrează în / încet timp de 2-4 min.

În / infuzie din 2 g de lapte praf trebuie diluat cu aproximativ 40 ml dintr-o soluție de calciu liber, cum ar fi 0,9% soluție de clorură de sodiu, soluție de dextroză 5%, soluție de dextroză 10%, soluție de fructoză 5%.

Durata / v perfuzie timp de cel puțin 30 min.

efect secundar

Reacții alergice: erupții cutanate, febră sau frisoane, erupții cutanate, prurit, rar - bronhospasm, eozinofilie, eritem polimorfa (incluzând sindromul Stevens-Johnson), boala serului, edem angioneurotic, șoc anafilactic.

Din sistemul digestiv: greață, vărsături, diaree sau constipație, flatulență, dureri abdominale, tulburări ale gustului, stomatită, glosită, enterocolită, pseudomembranoase, ficatului (creșterea activității transaminazelor hepatice, rar - fosfataza alcalină sau bilirubinei, icterul colestatic), gușă.

Din sistemul hematopoietic: leucopenie, neutropenie, granulocitopenie, limfocitopenia, trombocitoză, trombocitopenie, anemie hemolitică, hipocoagulabilitati, reducerea concentrației factorilor de coagulare în plasmă (II, VII, IX, X), o alungire a timpului de protrombină.

Din sistemul urinar: disfuncție renală (azotemia, uree sanguină crescută, hypercreatininemia, glicozurie, cylindruria, hematurie), oligurie, anurie.

Reacții locale: flebite, dureri de-a lungul venei, durerea și să se infiltreze la locul / m.

Altele: dureri de cap, amețeli, sângerări nazale, candidoza, suprainfectarea.

Contraindicații

- I trimestru de sarcină;

- Hipersensibilitate la cefalosporine și penicilina.

Măsuri de precauție prescrise de droguri pentru hiperbilirubinemiei la nou-născuți, copii prematuri, insuficiență renală, în insuficiența hepatică, colită ulcerativă, enterită sau colita asociată cu utilizarea de antimicrobiene în II și III trimestru de sarcină, lactație.

Aplicarea sarcinii și alăptării

Este necesară precauție în prepararea II și III trimestru de sarcină.

Dacă este necesar, utilizarea în timpul alăptării trebuie să se oprească alăptarea.

Utilizarea ficatului uman

La pacienții cu insuficiență hepatică, menținând scăderea dozei de ceftriaxonă a funcției renale este, de asemenea, nu este necesar. În cazurile de prezența simultană a bolii hepatice și renale concentrare severă ceftriaxonă în ser trebuie monitorizate regulat.

Utilizarea în funcție renală

Utilizarea la copii

Studiile in vitro au arătat că, ca și alte cefalosporine ceftriaxonă antibiotic capabil să înlocuiască bilirubina albuminele serice. De aceea, la nou-nascuti cu hiperbilirubinemie si sugari mai ales prematur, utilizarea ceftriaxonei necesită chiar mai multă grijă.

Utilizarea la pacienții vârstnici

Pacienții vârstnici în timpul tratamentului poate necesita numirea de vitamina K.

Măsuri de precauție

Când insuficiență renală și hepatică severă simultană ar trebui să monitorizeze în mod regulat concentrația de medicament în plasma sanguină.

La pacienții cu hemodializă, este necesar să se controleze concentrația de ceftriaxonă în plasmă, deoarece în astfel de cazuri, este posibil să se reducă viteza de eliminare.

Tratamentul pe termen lung ar trebui să fie monitorizate în mod regulat sângele periferic imagine, indicatori ai stării funcționale a ficatului și rinichilor.

In cazuri rare, ecografia vezicii biliare marcate închiderea la culoare, care dispar după retragerea medicamentului (chiar dacă acest fenomen este însoțit de durere în cadranul din dreapta sus, recomanda continuarea tratamentului cu antibiotice si efectuarea tratamentului simptomatic).

In timpul tratamentului este contraindicată utilizarea etanolului, ca Efecte posibile disulfiramopodobnye (înroșirea feței, crampe abdominale, greață, vomă, dureri de cap, scăderea tensiunii arteriale, tahicardie, dispnee).

In ciuda istoricul medical detaliat, care este regula pentru alte antibiotice cefalosporinice, nu putem exclude posibilitatea unui șoc anafilactic, care necesită tratament imediat - pentru prima data in / injectat epinefrina, urmată de glucocorticoizi.

Pacienții vârstnici sau debilitati în timpul tratamentului poate necesita numirea de vitamina K.

Utilizarea la Pediatrie

supradoză

Simptome: a crescut de efecte secundare.

Tratament: terapie simptomatică. Excesiv concentrații mari de ceftriaxonă în plasmă poate fi redusă prin hemodializă sau dializă peritoneală.

interacțiuni medicamentoase

Între ceftriaxonă și aminoglicozide are un sinergism cu privire la impactul asupra multor bacterii gram-negative. Deși prezice intensificarea efectului unor astfel de combinații nu poate fi, în caz de infecții severe și care pun viața în pericol (de exemplu, cauzate de Pseudomonas aeruginosa) justifică administrarea concomitentă a acestora.

Ceftriaxona nu este compatibil cu etanol.

AINS și alți inhibitori ai agregării plachetare cresc riscul de sângerare.

In timp ce utilizarea de diuretice „buclă“ sau alte medicamente nefrotoxice crește riscul de nefrotoxicitate.

Farmaceutice incompatibile cu soluții care conțin alte antibiotice.

Nu poate fi amestecat în același flacon de perfuzie sau o seringă cu un alt antibiotic (incompatibilitate chimică).

Condiții și termeni

Lista B. Medicamentul trebuie depozitat într-un loc uscat, ferit de lumină și la îndemâna copiilor la o temperatură nu mai mare de 25 ° C Perioada de valabilitate - 2 ani.