Dexametazona-Verein - rr d
Descrierea componentelor active medicamentoase DEXAMETAZONĂ-Verein.
Informațiile științifice actuale este generalizată și nu ar trebui să fie utilizate pentru a lua o decizie cu privire la aplicabilitatea unui anumit medicament.
efecte farmacologice
GCS. Acesta inhibă funcția de leucocite și macrofage tisulare. Limitează migrarea leucocitelor în zona de inflamație. Aceasta afecteaza capacitatea macrofagelor la fagocitoză și la formarea de interleukina-1. Aceasta contribuie la stabilizarea membranelor lizozomale, reducând astfel concentrația de enzime proteolitice în inflamație. Reduce permeabilitatea capilară cauzată de eliberarea de histamină. Suprimă activitatea fibroblastelor și formarea colagenului.
Acesta inhibă activitatea fosfolipazei A2. ceea ce conduce la inhibarea sintezei de prostaglandine și leucotriene. Acesta inhibă eliberarea de COX (în special COX-2), care ajută, de asemenea, pentru a reduce producerea de prostaglandine.
Reduce numărul de limfocite (T și celule B), monocite, eozinofile și bazofile circulant, ca urmare a deplasării lor din patul vascular în țesutul limfoid; inhibă formarea de anticorpi.
Dexametazona inhiba eliberarea de ACTH hipofizar și β-lipotropina, dar nu reduce nivelul circulant β-endorfină. Acesta inhibă secreția de TSH și FSH.
Atunci când aplicarea directă are un efect vasoconstrictor recipient.
Dexametazona are un efect dependent de doză pronunțat asupra metabolismului carbohidraților, proteine și grăsimi. Stimulează gluconeogenezei, aminoacizi facilitează capturarea ficatului și rinichilor, crește activitatea enzimelor gluconeogenice. In ficat, dexametazona îmbunătățește depunerile de glicogen, stimularea activității și sinteza glicogenului din produse de glucoză ale metabolismului proteic. Crescută a glucozei din sange activeaza secretia de insulina.
Dexametazona inhibă absorbția glucozei de către celulele adipoase, care duce la activarea lipolizei. Cu toate acestea, din cauza unei creșteri a secreției de insulină este stimulată lipogenezei, ceea ce duce la acumularea de grăsime.
Acesta are un efect catabolic în limfoide și țesutul conjunctiv, mușchi, țesutul adipos, pielea, țesutul osos. Osteoporoza si sindromul Cushing sunt principalii factori care limitează tratamentul pe termen lung cu corticosteroizi. Ca urmare a acțiunilor catabolice poate suprima creșterea la copii.
La doze mari de dexametazona poate spori excitabilitatea țesutului cerebral și contribuie la scăderea pragului de convulsii. Ea stimulează producerea excesivă de acid clorhidric și pepsinei în stomac, ceea ce contribuie la dezvoltarea ulcerului peptic.
În aplicarea sistemică a activității terapeutice datorită dexametazona inflamatorii, antialergic, imunosupresiv și acțiune antiproliferativă.
Pentru aplicarea topică externă și activitatea terapeutică datorită (efect vasoconstrictor datorat) efect dexametazona inflamator, antialergică și antiexudativ.
Ca activitate anti-inflamator decât hidrocortizonul de 30 de ori, nu are nici o activitate mineralocorticoidă.
Farmacocinetica
Legarea de proteinele plasmatice - 60-70%. Penetreaza barierele sanguine ale țesuturilor. Într-o mică cantitate se excretă în laptele matern.
Acesta este metabolizat în ficat.
T1 / 2 de 2-3 ore. Excretată de rinichi.
Aplicarea locală în oftalmologie este absorbit prin cornee cu umezeala epiteliu intact în camera anterioară. Când inflamarea țesutului ocular sau mucoasei deteriorate și cornee dexametazona crește semnificativ viteza de absorbție.
Indicații de utilizare a medicamentului
Pentru administrare orală: Addison boala-Birmera; tiroidita acute și subacute, hipotiroidism, oftalmopatia progresivă asociată cu tireotoxicoză; astm; artrita reumatoidă în faza acută; NUC; boli ale țesutului conjunctiv; autoimună hemolitică anemie, trombocitopenie, aplazie și hipoplazie hematopoiezei, agranulocitoză, boala serului; eritrodermie acută, pemfigus (normal), eczeme acute (tratament precoce); Tumorile maligne (ca tratament paliativ); sindrom adrenogenital congenital; edem cerebral (de obicei, după utilizare preliminară parenteral GKS).
Pentru administrare parenterală: un șoc de diferite origini; edem cerebral (tumori cerebrale, leziuni traumatice cerebrale, interventie neurochirurgicale, hemoragie cerebrală, encefalita, meningita, leziuni la radiații); Starea astmatic; reacții alergice severe (angioedem, bronhoconstricție, dermatoze, reacții anafilactice acute la medicamente, sânge transfuzie seruri reacții pirogene); anemie hemolitică acută, trombocitopenie, leucemia limfoblastică acută, agranulocitoză; boli infecțioase severe (în asociere cu antibiotice); insuficiență suprarenală acută; cereale acute; boala articulare (scapulohumerala, epicondilita, styloiditis, bursite, tenosinovita, neuropatie compresie, dureri lombare, artrita de diverse etiologii, osteoartrita).
Pentru utilizare în practică oftalmică: conjunctivita alergică și non-purulentă, keratita, keratoconjunctivita, fără deteriorarea epiteliului, irită, iridociclită, blefaroconjunctivita, blefarită, episcleritis, procesul inflamator după leziuni oculare și intervenții chirurgicale, oftalmia simpatică.
regim de dozare
Individual. În interior cu boala severa in tratamentul precoce prescris la 10-15 mg / zi, doza de întreținere poate fi 2-4.5 mg sau mai mult pe zi. Doza zilnică este divizată în 2-3 doze. În doze mici, luate 1 ora / zi dimineața.
Pentru administrare parenterală se administrează în / lentă în bolus sau perfuzie (acute și condiții de urgență); / M; este de asemenea posibil de injectare periarticulare și intraarticulară. In termen de o zi poate fi administrată de la 4 până la 20 mg de dexametazonă 3-4. Durata administrării parenterale este, de obicei 3-4 zile, apoi transferate în formă orală terapia de întreținere. În perioada acută în diferite boli și dexametazonă tratamentul precoce utilizat în doze mai mari. La atingerea efect reducerea dozei la intervale de câteva zile până la atingerea unei doze de întreținere sau înainte de terminarea tratamentului.
Atunci când este utilizat în oftalmologie în condiții acute instilează în sacul conjunctival de 1-2 cap. la fiecare 1-2 ore, apoi la reducerea inflamației, la fiecare 4-6 ore. Durata tratamentului este de la 1-2 zile până la câteva săptămâni, în funcție de evoluția clinică a bolii.
efect secundar
Din partea sistemului endocrin: reducerea toleranței la glucoză, diabet steroid sau o manifestare a diabetului zaharat latent, supresie corticosuprarenală, sindromul Cushing (inclusiv feței luna, obezitate, tip pituitare, hirsutism, creșterea tensiunii arteriale, dismenoree, amenoree, miastenia gravis , striuri) a întârziat dezvoltarea sexuala la copii.
De la un metabolism: creșterea excreției de ioni de calciu, hipocalcemie, creșterea greutății corporale, balanța azotului negativ (creșterea nivelului proteinelor), transpirație crescută, hipernatremie, hipopotasemie.
CNS: delir, dezorientare, euforie, halucinații, psihoze maniaco-depresive, depresie, paranoia, creșterea tensiunii intracraniene, nervozitate sau anxietate, insomnie, amețeli, vertij, cerebel pseudotumor, cefalee, convulsii.
Sistem cardio-vascular: aritmie, bradicardie (până la stop cardiac); de dezvoltare (la pacienții predispuși) sau severitate crescută a insuficienței cardiace cronice, modificări ECG tipic de hipokaliemie, creșterea tensiunii arteriale, hipercoagulabilitate, tromboză. La pacienții cu infarct miocardic acut si subacute - raspandirea necrozelor, încetinirea formării de țesut cicatricial, care poate duce la ruperea mușchiului inimii; cu introducerea intracraniene - sângerări nazale.
Din sistemul digestiv: greață, vărsături, pancreatită, ulcere gastrice steroizi și ulcer duodenal, esofagita eroziva, sângerare și perforații ale tractului gastro-intestinal, creșterea sau scăderea apetitului, flatulență, sughiț; rar - activitatea transaminazelor hepatice și a fosfatazei alcaline a crescut.
Din simțurile: cataracte posterioare subcapsulare, creșterea presiunii intraoculare cu posibila deteriorare a nervului optic, tendința de a dezvolta bacteriene secundare, fungice sau infecții virale ale ochilor, modificări trofice ale corneei, exoftalmie.
Pe partea sistemului musculo-scheletice: încetinirea creșterii și osificare la copii (închiderea prematură a zonelor de creștere a epifizei), osteoporoza (foarte rare - fracturi patologice, necroza aseptică a capului humeral și femur), ruptura de tendoane de mușchi, miopatie steroid, reducerea masei musculare (atrofie).
Reacțiile dermatologice: vindecarea ranilor intarziata, petesii, echimoze, subțierea pielii, hiper- sau hipopigmentare, acnee steroizi, striuri, tendința de a dezvolta pioderma si candidoza.
Reacții alergice: generalizate (incluzând erupții cutanate, prurit, șoc anafilactic) și atunci când este aplicat local.
Efectele asociate cu acțiune imunosupresoare. dezvoltarea sau exacerbarea infecției (apariția acestui efect secundar, contribuie imunosupresori și vaccinare utilizate în comun).
Reacții locale: cu parenterala - necroză.
Când aplicația externă: rar - mâncărime, roșeață, senzație de arsură, uscăciune, foliculita, acnee, hipopigmentare, dermatită periorală, dermatită alergică, macerarea pielii, infectii secundare, atrofia pielii, striuri, miliaria. La utilizarea prelungită sau aplicate pe suprafețe extinse de piele poate dezvolta efecte secundare sistemice tipice ale corticosteroizilor.
Contraindicații la utilizarea medicamentului
Pentru utilizarea pe termen scurt, din motive de sănătate - sensibilitate crescută la dexametazona.
Pentru administrarea intraarticulară și administrarea directă a leziunii: artroplastie anterioare, sângerări anormale (endogene sau cauzate de utilizarea anticoagulantelor), fractură intraarticulară, infecția (septic) proces inflamator la nivelul articulațiilor și infecțiilor periarticulare (inclusiv istorie), și, de asemenea boli infecțioase generale marcate osteoporoza periarticular, nici un semn de inflamație în comun (comune „uscat“, cum ar fi osteoartrita fara sinovita) exprimat distrugerea osoasă și deformarea articulației (îngustarea bruscă a spațiului comun, anchiloze), instabilitatea articulației ca urmare a artritei, necroza aseptica a epifizele oaselor care formează articulația.
Pentru uz extern: boli bacteriene, virale, fungice ale pielii, lupus, manifestări cutanate de sifilis, tumori ale pielii, perioada post-vaccinare, integritatea afectata a pielii (răni, răni), copii (sub 2 ani, mâncărimea anusului - 12 s), acnee rozacee, acnee vulgaris, dermatită periorală.
Pentru utilizarea în oftalmologie:,, boli fungice virale bacteriene ale ochiului, tuberculoza boală oculară, afectarea integrității epiteliale oculare, infecții oculare acute purulente se formeaza in absenta tratamentului specific, boala corneei, combinata cu defecte epiteliale, trahom, glaucom.
Sarcina și alăptarea
In timpul sarcinii (mai ales Trimestrul I) și dexametazona lactației utilizat cu efectul terapeutic așteptat, impactul negativ asupra fătului. Atunci când terapia pe termen lung în timpul sarcinii nu a exclus posibilitatea de încălcări ale creșterii fetale. În cazul sfârșitul sarcinii, există riscul de atrofie a corticosuprarenalei la fat, care pot necesita terapie de substituție la nou-născut.
Măsuri de precauție
C Este necesară precauție în cazul bolilor parazitare și infecțioase ale virale, fungice sau origine bacteriană (transferate în prezent sau recent, inclusiv contactul recent cu pacientul) - herpes simplex, herpes zoster (viremicheskaya faza), varicela, pojar, amoebiaza, strongyloidiasis ( sau suspect), micoza sistemică; tuberculoză activă și latentă. Cerere de boli infecțioase grave este admisibilă numai în contextul terapiei specifice.
Precauții trebuie utilizat în decurs de 8 săptămâni înainte și 2 săptămâni după vaccinare, când limfadenita după vaccinarea BCG cu imunodeficiență (incluzând SIDA sau infecția cu HIV).
Este necesară precauție în bolile tractului gastrointestinal: ulcer gastric și ulcer duodenal, esofagita, gastrita, ulcer peptic acut sau latent, anastomoza intestinale recent stabilit, colita ulcerativa, cu amenințarea perforarea sau abces, diverticulită.
Este necesară precauție în boli ale sistemului cardiovascular, inclusiv după un infarct miocardic recent (la pacienții cu infarct miocardic acut și subacute poate răspândi necroza, încetinind formarea de tesut cicatricial si, prin urmare, rupe mușchiul inimii), cu insuficiență cardiacă congestivă decompensată, hipertensiunea, hiperlipidemia) cu boli endocrine - diabet ( inclusiv toleranța la abuzul de carbohidrați), hipertiroidism, hipotiroidism, boala Cushing, cu insuficiență renală cronică și severă / sau hepatice, nefrourolitiaze la hipoalbuminemia și condiții predispun la apariția acesteia, pentru osteoporoză sistemică, miastenia gravis, psihoze acute, obezitate (III-IV grade) în poliomielită (cu excepția formă bulbar de encefalită), glaucom deschis și închidere.
Dacă este necesar, administrarea intraarticulară trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu severă ineficiență stare generală (sau vârf) din 2 injecții anterioare (ținând cont de proprietățile individuale utilizate GCS).
Când infecțiile intercurente, condiții septice și tuberculoza trebuie sa fie terapia simultană cu antibiotice.
insuficiență suprarenală relativă indusă de Dexametazona poate persista timp de mai multe luni după anularea acestuia. Având în vedere acest lucru, în situații de stres care apar în această perioadă, terapia hormonală este reluată în timp ce sărurile de numire și / sau mineralocorticoizi.
La aplicarea dexametazona la pacienții cu herpes ale corneei trebuie să se aibă în vedere posibilitatea perforării sale. In timpul tratamentului este necesar pentru a controla presiunea intraoculară și starea corneei.
Cu anularea bruscă a dexametazonei, mai ales în cazul aplicării prealabile a unor doze mari de un sindrom de retragere așa-numitul (cauza nu hypocorticoidism) se manifesta anorexie, greață, confuzie, dureri musculo-scheletice generalizate, slăbiciune generală. După eliminarea dexametazonă în câteva luni poate fi menținută insuficiență suprarenală relativă. Dacă în această perioadă de situații, stresante administrate (indicat), la momentul SCS, dacă este cazul, în combinație cu mineralocorticoizi.
In timpul tratamentului necesita controlul tensiunii arteriale, echilibrul hidro-electrolitic, nivelurile de imagine din sânge și de glucoză din sânge periferic, precum oftalmolog de observare.
La copii, în timpul tratamentului pe termen lung trebuie monitorizați cu atenție pentru dinamica de creștere și dezvoltare. Bebelusii că, în timpul tratamentului în contact cu pacienții cu rujeola sau varicela, imunoglobuline specifice administrat profilactic.
interacțiuni medicamentoase
In timp ce utilizarea de antipsihotice, bukarbanom, azatioprina este un risc de a dezvolta cataracta; cu mijloace, acțiune anticolinergică - riscul de a dezvolta glaucom.
Atunci când sunt aplicate simultan cu dexametazona redus eficacitatea insulinei și a medicamentelor antidiabetice orale.
In timp ce utilizarea de contraceptive hormonale, androgeni, estrogeni, steroizi anabolizanți pot hirsutism, acnee.
Atunci când sunt aplicate simultan cu diuretice poate fi crescută excreția de potasiu; AINS (inclusiv acid acetilsalicilic) - creșterea incidenței leziunilor erozive ulceroase și sângerare din tractul gastrointestinal.
Într-o aplicație cu anticoagulante orale poate slăbi efectul anticoagulant.
In timp ce utilizarea de glicozide cardiace poate agravarea portabilității glicozide cardiace, deoarece deficit de potasiu.
Într-o aplicație cu aminoglutetimidă posibilă reducere sau inhibarea efectelor dexametazonă; carbamazepina - poate reduce acțiunea dexametazonei; cu efedrină - excreția dexametazonei din organism a crescut; imatinib - poate scădea concentrațiile de imatinib în plasmă, datorită inducerii metabolismului și a spori excreția.
In timp ce utilizarea de itraconazol amplificat efectele dexametazonă; cu metotrexat - poate crește hepatotoxicitatea; cu praziquantel - poate scădea concentrația de praziquantel în sânge.
Atunci când sunt aplicate simultan cu rifampicină, barbiturice poate dexametazona efecte de atenuare datorită creșterii excreției sale.