Cefotaxim, instrucțiuni pentru utilizarea de medicamente, analogi, comentarii

Descrierea substanței active cefotaxim / cefotaxim.

Formula: C16H17N5O7S2, denumire chimică: [6R- [6alfa, 7beta (Z)]] - 3 - [(acetiloxi) metil] -7 - [[(2-amino-4-tiazolil) (metoxiimino) acetil] amino] - 8-oxo-5-tia-1-azabiciclo [4,2,0] oct-2-2- en-carboxilic (și sare de sodiu).
Grupa farmacoterapeutică: antibacterian, antiparazitar și sedative / antibiotice / cefalosporine.
Mod de acțiune: spectru larg bactericid, antibacteriene.

proprietăți farmacologice

Cefotaxim are un tropism ridicat de proteine ​​de legare a penicilinei ale membranei celulare bacteriene, are un efect de blocare asupra formării peptidoglican polimerazei dă membranei celulare microbiene peptidoglican.

intramuscular doză unică la voluntari sănătoși, 1 sau 0,5 g de concentrație maximă a fost atinsă în decurs de 0,5 ore și a fost, respectiv, 11,7 și 20,5 ug / ml. După 5 minute, când se administrează intravenos 0,5; 1 sau 2 grame de droguri, respectiv, concentrația maximă este de 38,9; 101,7 și 214,4 ug / ml. Cu proteinele plasmatice în cefotaxim se leagă de 25-40% (în principal de albumină). Preparatul creează concentrații terapeutice în mai multe fluide ale corpului (pericardic, sinovial, peritoneal, revărsat pleural, cerebrospinal, spută, bilă, urină) și țesuturi (oase, miocard, vezica biliară, a țesuturilor moi, ale pielii) ale unui organism; placenta și intră cefotaxim se excretă în laptele matern. timp de înjumătățire plasmatică este de aproximativ 1 oră și nu depinde de modul de administrare. Rinichi cefotaxim derivate - aproximativ 60% din doza excretată în decurs de 6 ore după începerea perfuziei. 20-36% din medicament este excretat nemodificat, 15-25% ca dezatsetiltsefotaksima metabolit principal, care are o activitate antibacteriană, 20-25% - sub formă de alți doi metaboliți - M2 și M3, care sunt inactive. Pentru administrări repetate la fiecare 6 ore timp de 2 săptămâni de acumulare cefotaxim în organism se observă intravenos 1 g de medicament. În administrarea unică de 50 mg / kg de medicament timp de 10-15 minute, nou-născut (greutate corporală ≥1500 g) timp de înjumătățire a fost de 3.4 oră cefotaxim a fost mai lung (4,6 ore) la o greutate corporală mai mică de 1500 g (indiferent de vârstă). La pacienții cu vârsta peste 80 de ani de înjumătățire a cefotaxim a fost de 2,5 ore; în insuficiența renală nu depășește perioada de înjumătățire de 2,5 ore.

Cefotaxim este o acțiune cu spectru larg antimicrobian, penicilinazei stafilococ rezistent și 4 (5) microorganisme negative, beta-lactamaze. Cefotaxim este activ împotriva Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (inclusiv producatoare de penicilinaza), anumite tulpini de Enterococcus spp. Streptococcus pyogenes Eubacterium, Erysipelothrix insidiosa, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli (beta-hemolitic grup A streptococi), Streptococcus pneumoniae (in special Diplococcus pneumoniae), Streptococcus agalactiae (Streptococcus Grupa B), Bacillus mycoides, Bacillus subtilis, Corynebacterium diphtheriae, Enterobacter cloacae , Acinetobacter spp. Klebsiella oxytoca, Haemophilus influenzae (inclusiv tulpinile ampitsillinrezistentnye), Klebsiella pneumoniae, Haemophilus parainfluenzae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae (inclusiv tulpinile care produc penicilinaza), Propionibacterium, Neisseria meningitidis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Proteus inconstans, multe tulpini de Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp. Citrobacter spp. Providencia rettgeri, Serratia spp. Shigella spp. Veillonella, Bordetella pertussis, Yersinia, Moraxella, Fusobacterium, Aeromonas hidrofilie, Bacteroides spp. specii de Peptostreptococcus, specii de Clostridium, Peptococcus spp. Cefotaxim poate acționa asupra tulpinilor multidrog care sunt rezistente la cefalosporine de primă generație, peniciline și aminoglicozide. Împotriva cefotaxim coci Gram-pozitivi mai puțin activi decât cefalosporine 1 și 2 generație. Rezistent la cefotaxim: Bacteroides fragilis, Acinetobacter baumannii, Clostridium difficile, anaerobe Gram negativi, Enterococcus spp. Listeria monocytogenes, Pseudomonas aeruginosa, cepacia, Methi-R stafilococ, Stenothrophomonas maltophilia.

Infecțiile severe bacteriene, care sunt cauzate de microorganisme sensibile: ORL si respiratorii (cu excepția enterococi), țesuturilor moi și pielii (inclusiv arsuri infectate și răni), articulațiilor și oaselor, infecții pelvine, ale tractului urinar, obstetricale și ginecologice ( inclusiv chlamydia, gonoreea, inclusiv cauzate de microorganisme care produc penicilinaza), septicemie, bacteriemie, peritonită, meningită bacteriană (cu excepția listerioznogo), infecții intra-abdominale, endocardita, febra tifoidă, bo ezn Lyme infecție la pacienții imunocompromiși; prevenirea infecțiilor în operațiile chirurgicale, inclusiv în tractul gastro-intestinal.

Dozare și doza de cefotaxim

Cefotaxim se administrează intravenos (perfuzie sau bolus) și intramuscular. Durata tratamentului și regim de dozaj sunt determinate în mod individual, în funcție de severitatea infecției, indicații, sensibilitatea microorganismului. Adulții de obicei 1-2 g de 8-12 ore, doza zilnică maximă este de 12 g (3-4 administrare); Dozele pentru copii se calculează în funcție de greutatea corporală și de vârstă. Aveti nevoie de o ajustare a dozei la pacienții cu insuficiență renală.

Atunci când se utilizează cefalosporine necesară taxa de antecedente alergice (reacții de hipersensibilitate la antibiotice beta-lactamice, diateze alergice). În cazul în care pacientul a apărut reacții de hipersensibilitate, tratamentul trebuie întrerupt. Utilizarea cefotaxim este strict contraindicat la pacienții care au antecedente de reacții de cefalosporină de hipersensibilitate imediată. În cazul în care orice dubii în timpul primei administrări a medicamentului medicul trebuie să fie prezent din cauza posibilității unei reacții anafilactice. Există o alergie încrucișată între peniciline și cefalosporine, care apar la 5-10% din cazuri. La pacienții care au antecedente de o indicație de o alergie la penicilina, cefotaxim este utilizat cu extremă precauție. In primele saptamani de tratament poate dezvolta colita pseudomembranoasă, care se manifesta diaree prelungită și severă. Diagnosticul este confirmat prin studii histologice si / sau colonoscopie. Această complicație este considerată ca fiind foarte grave: de a anula imediat cefotaxim și prescrie un tratament adecvat, care include metronidazol oral sau vancomicina. Combinația de cefotaxim cu medicamente nefrotoxice necesită monitorizarea funcției renale, utilizarea de mai mult de 10 zile - monitorizarea compoziției de celule sanguine. Pacienții cu insuficiență și vârstnici este necesară desemnarea unei vitamina K (pentru prevenirea anticoagulare). In tratamentul cefotaxim posibile reacții fals pozitive la glucoza urinar și testul fals Coombs pozitiv.

Contraindicații

Hipersensibilitate (inclusiv la peniciline, carbapeneme, cefalosporine altele), lactația, sarcina, vârsta de 2,5 ani (pentru injectare intramusculară).

Limitări la utilizarea

insuficiență renală cronică, istoricul enterocolită (colită ulcerativă in special), perioada neonatală.

Aplicarea sarcinii și alăptării

In timpul sarcinii, posibila utilizare a cefotaxim, în cazul în care efectele preconizate ale medicației pentru mama de mai sus riscul posibil pentru făt (adecvat și studiul de siguranță strict controlate cu ajutorul medicamentului la femeile gravide nu sunt disponibile). In studiile de reproducere, atunci când se administrează intravenos la șobolani femele gestante și 1200 mg / kg corp / zi (0,8 MDRC în mg / m2), sau atunci când se administrează intravenos la șoareci femele gestante și 1200 mg / kg corp / zi (0,4 MDRC în mg / m2) nu a fost găsit dovezi ale efectului teratogen și embriotoxic. In studiile perinatale și postnatală la șobolani, sa constatat că la o doză de greutate la naștere 1200 mg / kg / zi a fost semnificativ mai puțin puii de corp a ramas mai putin in timpul celor 3 săptămâni de hrănire decât în ​​grupul de control. La momentul tratamentului cu cefotaxim trebuie să se oprească alăptarea.

Efectele secundare ale cefotaxim

Sistemul nervos: amețeli, dureri de cap; Aparat digestiv: greață, dureri abdominale, vărsături, constipație / diaree, balonare, creșterea tranzitorie a activității transaminazelor de sânge a LDH plasmatic hepatice, bilirubina, fosfataza alcalină, gușă, rar - stomatita, colită pseudomembranoasă, glosită; și sistemul circulator sanguin: aritmii cardiace (pentru inkjet introducerea rapidă), leucopenie tranzitorie, neutropenie, granulocitopenie, trombocitopenie, eozinofilie, agranulocitoza, anemia hemolitică autoimună, hipoprotrombinemie;
Sistemul urogenital: nefrită interstițială, creșterea conținutului de azot al creatininei din plasma sanguină și ureea, oliguria, afectarea funcției renale;
reacții alergice: eritem, erupții cutanate, urticarie, eritem multiform, eozinofilia, Stevens - Johnson, sindrom, febră / frisoane, necroliză epidermică toxică, anafilaxie, edem angioneurotic; Alte: orală și vaginală candidoza, suprainfectarea;
reacții la nivelul locului de injectare: atunci când se administrează intravenos: flebita atunci când este administrat intramuscular: sigiliu, durere și inflamație a țesutului la locul de injectare.

interacțiunea cefotaxim cu alte substanțe

supradoză

In cefotaxim supradozaj apar tremor, convulsii, excitabilitate crescută neuromuscular, encefalopatie (în special la pacienții cu insuficiență renală). Este necesar să se efectueze un tratament de susținere și simptomatic; Nu exista un antidot specific.

Denumirile comerciale ale medicamentelor cu cefotaxim substanța activă

Intrataksim
Kefoteks
Klafobrin®
Klaforan®
Klafotaksim
Liforan
Oritaks
Oritaksim
Rezibelakta
Spirozin

Tax-o-licitată
Taltsef
Tartsefoksim
Tirotaks®
Tsetaks
Tsefabol®
Tsefantral
Tsefosin®
cefotaxim
cefotaxim DS

cefotaxim Lek
cefotaxim sodiu
cefotaxim sodiu steril
cefotaxim Sandoz
cefotaxim Elf
Cefotaxim-Vial
Cefotaxim-LEKSVM®
Cefotaxim-Promed
sare de sodiu cefotaxim