Cefotaxim (cefotaxim) - instrucțiuni de utilizare, o descriere a acțiunii farmacologice, indicația
Caracteristică: semisintetică grupă cefalosporină antibiotic III generație pentru uz parenteral.
Folosit sub formă de soluții de sare de sodiu au culoare de la galben pal la culoarea chihlimbarului deschis (în funcție de concentrația și solventul utilizat). Greutatea moleculară a 477.46.
efecte farmacologice
Farmacologie: medicamente - antibacterian bactericid cu spectru larg. Are o afinitate crescută față de proteinele de legare a penicilinei membranelor microbiene, blocate polimeraza biosinteză peptidoglican dă peretelui celular peptidoglicanilor microorganismelor.
După un singur i / administrare m la voluntari sănătoși de 0,5 sau 1 g C_max (20,5 și 11,7 ug / ml, respectiv) se realizează în 30 min. După 5 minute pe / în 0,5; 1 sau 2 C_max este 38,9 g; 101,7 și 214,4 ug / ml, respectiv. Legarea de proteinele sanguine (în principal de albumină) - 25-40%. Creează concentrații terapeutice în majoritatea țesuturilor (miocard, oase, vezica biliara, piele, țesuturilor moi) si fluide (sinovial, pericardic, peritoneal, cerebrospinal, revărsat pleural) organism, spută, bila, urina, trece prin placenta, pătrunde sân lapte. T_1 / 2 din plasma de aproximativ 1 oră, indiferent de calea de administrare.
Excretată de rinichi - aproximativ 60% din doza administrată a fost excretată în decurs de 6 ore după începerea perfuziei. Aproximativ 20-36% din cefotaxim excretat nemodificat, 15-25% ca dezatsetiltsefotaksima (metabolit major) având activitate antibacteriană, 20-25% - sub formă de alți doi metaboliți inactivi - M_2 și M_3. În repetate pe / într-o doză de 1 g la fiecare 6 ore, timp de 14 zile, nu se observă o acumulare.
Atunci când o singură perfuzie timp de 10-15 minute, la o doză de 50 mg / kg la nou-născuți (n = 29) T_1 / 2 cefotaxim a fost de 3,4 ore la copii greutatea normală> = 1500 g și a fost mai lung - 4,6 părți - greutate corporală <1500 г, вне зависимости от возраста; у пациентов старше 80 лет T_1/2 — 2,5 ч; при почечной недостаточности T_1/2 не превышает 2,5 ч.
Are un spectru larg de acțiune antimicrobiană. Rezistent la 4 (5) beta-lactamază penicilinază bacterii negative și stafilococi. Este activ împotriva Staphylococcus aureus, inclusiv producatoare de penicilinaza, Staphylococcus epidermidis, unele tulpini de Enterococcus spp. Streptococcus pneumoniae (in special Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes (grup beta-hemolitic A streptococi), Streptococcus agalactiae (Streptococcus Grupa B), Bacillus subtilis, Bacillus mycoides, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix insidiosa, Eubacterium, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacaae, Escherichia coli, Acinetobacter spp. Haemophilus influenzae, inclusiv tulpinile ampitsillinrezistentnye, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, inclusiv tulpini producătoare de penicilinază, Propionibacterium, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans, Serratia marcescens, multe tulpini de Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter spp. Salmonella spp. Providencia rettgeri, Shigella spp. Serratia spp. Veillonella, Yersinia, Bordetella pertussis, Moraxella, Aeromonas hidrofilie, Fusobacterium, Bacteroides spp. specii de Clostridium, specii de Peptostreptococcus, Peptococcus spp. Poate acționa asupra tulpinilor multirezistente la penicilină, cefalosporine de primă generație și aminoglicozide. În ceea ce privește coci Gram-pozitivi mai puțin activi decât cefalosporine I și generația II.
Rezistent la cefotaxim: baumanii Acinetobacter, Bacteroides fragilis; Clostridium difficile; Enterococcus spp.; Gram negativi anaerobi; Listeria monocytogenes, Methi-R staphylococcus; Pseudomonas aeruginosa, Burkholderia; maltophilia Stenotrophomonas.
Efecte cancerigene, mutagene, efecte asupra fertilității
In studiile cu reproducerea pe / în doze de până la 1200 mg / kg / zi (0,4 MDRC în mg / m ^ 2) șoareci femele gestante sau în / la doze de până la 1200 mg / kg / zi (0 8 MDRC în mg / m ^ 2) femelele gestante de șobolan nu au evidențiat efecte embriotoxice și teratogene.
In studiile perinatale și a dezvoltării postnatale la șobolani au arătat că la o doză de 1200 mg / kg / zi de greutate corporală de viței la naștere a fost semnificativ mai mică și a rămas mai mică decât în grupul de control în timpul celor 21 de zile de hrănire.
indicaţii
Aplicație: infecții bacteriene severe cauzate de microorganisme sensibile: infecții ale tractului respirator și ORL organe (cu excepția enterococi), pielii și țesuturilor moi (inclusiv plăgi infectate și arsuri), oaselor și articulațiilor, ale tractului urinar, organele pelvine, obstetricale si ginecologice ( inclusiv chlamydia, gonoreea, inclusiv cele cauzate de microorganisme secreta penicilinază), bacteriemie, septicemie, peritonite, infecții intraabdominale, meningită bacteriană (cu excepția listerioznogo), endocardită, boala La ma, febra tifoidă, infecții datorate deficienței imune; prevenirea infecției, după o intervenție chirurgicală, inclusiv pe tractul gastro-intestinal.
Contraindicații
Contraindicații: Hipersensibilitate (inclusiv la peniciline, alte cefalosporine, carbapeneme), sarcina (au fost efectuate studii adecvate și bine controlate), alăptarea (intră în laptele matern), copiii - de până la 2,5 ani (în / administrare m).
Restricții privind perioada de utilizare neonatală, o enterocolită istorie (colită ulcerativă în special), insuficiență renală cronică.
efecte secundare
Efecte secundare: a sistemului nervos si a organelor senzoriale: dureri de cap, amețeli.
Sistemul cardio-vascular și sânge (sânge, hemostază): aritmii cardiace (cu introducerea rapidă a jetului), neutropenie, leucopenie tranzitorie, granulocitopeniei, eozinofilie, trombocitopenie, agranulocitoza, hipoprotrombinemie, anemia hemolitică autoimună.
Din tubul digestiv: greață, vărsături, dureri abdominale, diaree / constipație, flatulență, gușă, creșterea tranzitorie a transaminazelor hepatice, LDH, fosfataza alcalină și bilirubină în plasma sanguină; rar - colită pseudomembranoasă, stomatită, glosită.
Din sistemul urogenital: creșterea concentrațiilor de azot ureei și creatininei în plasma de sânge, nefrită interstițială, insuficiență renală, oligurie.
Reacții alergice: erupții cutanate, înroșirea feței, urticarie, eozinofilie, eritem multiform, sindrom Stevens - Johnson, necroliza epidermică toxică, frisoane / febra, edem angioneurotic, șoc anafilactic.
Altele: suprainfectie, candidoza vaginală și orală; reacții la nivelul locului de injectare: când / m - durere, induratie si inflamarea tesuturilor la locul de injectare; cu / în introducere - flebita.
Conectivitate: Când concomitent cu aminoglicozide, polimixina B și diuretice de ansă nefrotoxicitate îmbunătățite. Aceasta crește riscul de sângerare atunci când sunt combinate cu agenți antiplachetari (inclusiv AINS). Probenecid încetinește excreția crește concentrația în plasmă și T_1 / 2 (crește probabilitatea evenimentelor adverse).
Farmaceutic compatibil cu soluții de alte antibiotice în aceeași seringă sau o soluție perfuzabilă.
Supradozaj: Simptome: a crescut neuromusculare excitabilitate, convulsii, tremor, encefalopatie (în special la pacienții cu insuficiență renală).
Tratament: simptomatic, menținerea funcțiilor vitale. Nu există nici un antidot specific.
dozare
Dozare și administrare: B / (bolus sau perfuzie) si / m. Dozare și durata regimului de tratament determinate individual, în funcție de indicație și de gravitatea infecției. Adulții de obicei 1-2 g de 8-12 ore, doza zilnică maximă - 12 g (3-4 administrare); copii - în funcție de vârsta și greutatea corporală. În insuficiența renală, este necesară o ajustare a dozei.
Precauții: reacții anafilactice. Numirea necesită colectarea cefalosporinele de istorie alergică (diateză alergică, reacții de hipersensibilitate la antibiotice beta-lactamice). Dacă apare pacientul a dezvoltat o reacție de hipersensibilitate, tratamentul trebuie întrerupt. Utilizarea cefotaxim este strict contraindicat la pacienții cu o indicație a unui istoric de reacții de hipersensibilitate imediate de tip cefalosporine. In caz de dubiu, prezența unui medic la prima administrare a medicamentului este necesară în vederea unei posibile reacții anafilactice. Cunoscută alergie încrucișată între cefalosporine și peniciline, care apare la 5-10% din cazuri. Persoanele cu antecedente, există indicii de alergie la penicilină, medicamentul este utilizat cu extremă precauție.
colită pseudomembranoasă. In primele saptamani de tratament poate să apară colită pseudomembranoasă manifestat prin diaree severă, prelungită. Diagnosticul este confirmat prin examen colonoscopie si / sau histologic. Această complicație este considerată foarte gravă: încetează imediat administrarea medicamentului și să prescrie un tratament adecvat care cuprinde administrarea orală a vancomicinei sau metronidazol.
Asocierea cu medicamente nefrotoxice necesită monitorizarea funcției renale, utilizarea de mai mult de 10 zile - controlul compoziției celulelor sanguine. Pacienții vârstnici sau debilitați trebuie să desemneze o vitamina K (profilaxia anticoagulare).
In timpul tratamentului cu cefotaxim posibile reacții fals-pozitive și fals-pozitive Coombs a glucozei urină (recomandată utilizarea metodelor de oxidază glucoză de determinare a glucozei din sânge)
Alte medicamente și medicamente utilizate în combinație și / sau în loc de „Cefotaxime (Cefotaxim)“ în tratamentul și / sau profilaxia următoarelor boli.