Antihipertensive Farmacologie și efecte secundare

Antihipertensivi - medicamente capabile să reducă nivelul presiunii la oricare dintre nivelul său inițial sau hipertensiune.

Prezentare generală

Hipertensiune - patologie, în care creșterea constantă definită la presiune în diastolă și sistolei singur la valori peste 140 mmHg și 90 Există două tipuri principale de hipertensiune:

• , Hipertensiune primară sau esențială esențială - o stare în care creșterea presiunii este baza bolii. Aceasta apare la 25% din populație, apare în principal, pe fondul stresului constant și anxietate.
• hipertensiune arterială simptomatică sau hipertensiune secundară - fenomenul creșterii presiunii pe fondul unei alte boli.

Nivelul de presiune în organism depinde de trei factori principali:

• Debitul cardiac - modificări în amplificarea și o creștere a frecvenței de contracție;
• Rezistența periferică - forța cu care vasele periferice reduse;
• Volumul total de sânge - tot sângele din vasele. Atunci când retenție de lichide poate crește.

Presiunea este reglată atât sistemul nervos precum și o multitudine de hormoni, inclusiv sistemul renal (renină-angiotensină). Un rol important în creșterea presiunii joacă adrenalina.

Hipertensiunea arterială poate duce la o schimbare a dimensiunii camerelor inimii, creste riscul de infarct miocardic, ateroscleroza, leziuni renale.

Clasificarea medicamente antihipertensive

Există mai multe grupuri importante de medicamente utilizate în practică, ca un antihipertensiv:

1. Agenții antiadrenergice (neurotrope);
2. Reducerea efectului sistemului renină-angiotensină renală;
3. Antihipertensive acțiune miotrope;
4. medicamente diuretice (diuretice).

Antiadrenergice (neytrotropnye) mijloace

Această grupă de substanțe este împărțită în efecte centrale și periferice.

Pentru medicamente antihipertensive cu acțiune centrală includ substanțe care reduc centrul nervos influența vasomotorii, cum ar fi clonidina (clonidina), Guanfacine, moxonidina, Metildopa.

• Clonidina (Clonidina). Efectul antihipertensiv al medicamentului datorită influenței adrenalina pe A2 și l2 imidazolină receptorii din centrele medulla. La aplicarea medicamentului scade productia de renina in celulele renale, scăderea debitului cardiac, vasele se dilata. Pasul 6 - 12 ore;
• Guanfacine și Metildopa promovează, de asemenea, vasodilatație și acțiune lentă inima. Durata de acțiune a clonidina la 24 de ore. În aceste substanțe, cum ar fi clonidina, există o serie de efecte secundare semnificative. În mod semnificativ pronunțat sedare, uscăciunea gurii, depresie, edem, constipație, amețeli și somnolență;
• Moxonidina este un medicament de a doua generație, mecanismul său de acțiune este mai perfectă. Acesta acționează în mod selectiv asupra receptorilor de imidazolină și inhibă acțiunea inimii NS simpatic. Caracterizat prin mai puține efecte secundare decât mijloacele descrise mai sus, cu o acțiune centrală.

medicamente cu acțiune periferică

Acționând medicamente sunt, perimetral blocante ganglioplegic simpatolitice, adrenergici.

1. Ganglioplegic - mijloace pentru determinarea debitului de ganglioni simpatic. Acest lucru duce la o vasodilatație rapidă și o scădere marcată a presiunii. Acest grup include Pentamino benzogeksony. Adesea provoca reacții adverse, cum ar fi tahicardia, uscăciunea gurii, hipotensiune ortostatică (scădere rapidă a presiunii, atunci când o schimbare bruscă în pose să stea pe verticală). Fondurile sunt folosite rar, mai ales cu crize și operațiuni hipertensivi;
2. Simpatolitice - medicamente care inhibă eliberarea celulelor nervoase noradrenalinei. Pentru că leșin venoasă și rezistența arterială, vasodilatație. Pentru acest grup fac parte reserpina și guanetidină. Folosit ca terapie suplimentară la acțiunea principală apare în 1-2 săptămâni după începerea recepției. Efectele secundare includ supresia sistemului nervos (somnolență, depresie), gastrita, congestie nazală;
3. Mijloace pentru blocarea receptorilor adrenergici. Aceste substanțe se încadrează în următoarele grupe importante de compuși:
   Alfaadrenoreceptor de blocare. Receptorii Fentolamina de droguri imediat blocuri A1 și A2, în contracararea efectelor adrenalina si noradrenalina. Această acțiune determină o expansiune rapidă a arteriolelor și venulelor, care reduce presiunea de rapid. Este folosit pentru detectarea hipertensiunii secundare, apar în fundalul feocromocitom sau boala Raynaud. Prazosin și doksazozinizbiratelno receptorii bloc A1 provoacă vasodilatație și tahicardie reflexă;
4. Beta-adrenoceptor de blocare. Numeroase medicamente de acest tip ocupă un loc de frunte în terapia hipertensiunii arteriale. Non-selective beta-blocante (propranolol) blochează beta-1 și beta-2 receptori, selectiv (atenolol, bisoprolol) blochează numai beta 1 receptori, care acționează numai asupra inimii. Acțiunea antihipertensivă a acestor medicamente se datorează unei scăderi a volumului debitului cardiac datorită blocării receptorilor beta-1, scăderea sistemului simpatic acționează datorită blocării receptorilor beta-2 și inhibarea eliberării de renină de rinichi;
5. Alfa-beta-blocante (de exemplu, labetalol, carvedilol). Cauză scădere prelungită a presiunii datorită blocului o dată toate tipurile de receptori. De asemenea, acționează ca antioxidanți, reduce nivelul de colesterol „nociv“ în sânge. Folosit pentru tratamentul crizelor hipertensivă și GB;
6. Reducerea impactului sistemului renină-angiotensină renal (abreviat - SRAA)

Sistemul renină-angiotensină - un sistem special de monitorizare a presiunii renale, care măresc activitatea duce la agravarea hipertensiunii arteriale. Celulele specializate produc substanțe renina renale sub efectul pe care, ca urmare a mai multor reacții chimice sunt formate secvențial angiotensinei angiotensinei 1 și 2. Angiotensina 2 are o activitate serioasă vasoconstrictoare, și de asemenea, crește producția de hormon aldosteron, care datorită volumului de sânge crește.

Prin intermediul activității de schimbare a sistemului includ:

1. Inhibitorii ECA (angiotensinei specialitate -prevraschayuschego factor). Tratați-le captopril, enalapril, perindopril. Datorită acțiunii acestor medicamente reduc producerea de angiotensina 2, vasele se dilata, scade productia de aldosteron, ducând la scăderea volumului sanguin. Aceste fonduri sunt utilizate în hipertensiune arterială, insuficiență cardiacă congestivă. De obicei Captoprilul este utilizat sub formă de tablete, valabile timp de 4-8 ore. Enalapril durează mai mult, de 24 de ore sau mai mult. Efectele secundare sunt un grup de tuse uscată, dureri de cap, proteine ​​în urină, erupție cutanată;
2. Inhibitorii Vazopeptida3. Medicamentul este omapatrilatul este un tratament inovator pentru hipertensiune. Efectul său antihipertensiv se datorează inhibării acțiunii enzimelor care sunt responsabile pentru producerea de angiotensină, și restabilirea echilibrului de reglare a presiunii. Există mai mult de 24 de ore, se caracterizează prin cea mai mică printre alte efecte secundare ale medicamentelor care afectează activitatea SRAA;
3. blocante ale receptorilor de angiotensină. Acestea includ losartanul, valsartanul. Medicamente blochează acțiunea receptorilor angiotensinei 2 vasculare și pentru a preveni restricțiile lor. Caracterizat de bine tolerat de catre orice pacient, în legătură cu ceea ce acestea sunt utilizate pentru tratamentul pe termen lung al GB.

acțiune Antihipertensive miotrope

Conduceți mecanism de reducere a presiunii acestui grup de medicamente - scad tonusul vascular al mușchilor și extinderea acestora. Acest lucru se poate realiza prin diverse metode: blocarea canalelor de ioni de calciu, activarea canalelor de potasiu, influența asupra oxidului de azot NO celulele musculare si altele.
Există următoarele grupe miotrope înseamnă o acțiune vasodilatatoare:

• membranele celulare blocante ale canalelor de calciu dihidropiridinei. Calciul este foarte important in reducerea celulelor musculare netede. În timpul transmiterii unui impuls nervos trece printr-un special canalele de calciu de calciu in interiorul celulelor musculare care declanseaza o cascada de reactii chimice, rezultatul care devine reducerea celulelor musculare netede. calciu blocarea pătrunderea în celulă duce la o reducere a contractilității a navelor și provoacă hipotensiune arterială.
  Pentru acest grup fac parte nifedipin, amlodipină, lacidipină. Drogurile stimulează expansiunea rapidă a vaselor de sânge, tabletele sunt puse sub limbă. Formele de dozare-scurt (Corinfar) nu sunt recomandate pentru utilizare continuă. luate Sistematic nifedipina prelungit (Kordafleks retardat) funcționează 24 de ore. Principalele efecte secundare ale blocantelor de calciu sunt greață, bătăi rapide ale inimii, umflarea picioarelor, amețeli.
• Potasiu canal de miocite: desfăcătoare minoxidil, diazoxid. Contribuie la deschiderea canalelor de ioni de potasiu în membranele angiotsitov. Acest lucru provoacă ion randament de potasiu din celule, care, la rândul său, determină ieșirea ionilor de calciu, și scade contractilitatea vasculară.
  Minoxidil - un medicament care actioneaza in forme severe de hipertensiune atunci când alte mijloace sunt lipsiți de putere. Antihipertensivă minoxidil tratament este eficient în primele câteva zile de la aplicare, efectul este extins la 10-24 ore. Printre efectele secundare semnificative - retenția apei în organism, apariția edemului, o creștere a forței de bătaie a inimii. Diazoxid - pregătirea pentru încetarea crizelor hipertensive. Diazoxid se administrează intravenos și este eficient deja după 1 minut. Operează 12 ore cauzează retenția de lichide, tahicardie.
• donoare de oxid nitric. Reprezentant - nitroprusiat de sodiu - mijloace, după administrarea pe care NO oxidul de azot este eliberat intravenos care are proprietăți vasodilatatoare. Este folosit pentru nevoia urgentă de a reduce nivelul de presiune în timpul intervenției chirurgicale și insuficiență cardiacă congestivă. Fapte 1 minut după injectare, tahicardie, crampe, dureri de cap.
• Formulările de acțiune directă miotropnym. Hydralazine afecteaza arterele mici si arteriolelor, reduce rezistența vasculară, scade presiunea. Poate palpitații cardiace reflex. Sulfatul de magneziu este capabil de a reduce presiunea pentru o perioadă scurtă de timp, este utilizat în principal în crizele hipertensive, rareori luate în mod continuu.

diuretice

Diureticele - substanțe care măresc excreția de urină aplicate pentru a elimina cantități excesive de apă reduce presiunea și a elimina edem. Operați aceste medicamente pe diferitele departamente ale nefronului. Nefronilor - principalul tip de celule de rinichi, o capsulă, proximal buclă curbată contort de Henle, tubul contort distal în continuare și la capătul tubului de colectare. Identificați următoarele grupe de diuretice:

1. Agenți tiazidice și tiazidice: hidroclorotiazidă, clortalidona, Klopamid. Acest grup de medicamente penetrarea ionilor previne potasiu, clorură de sodiu, și magneziu repetat în sângele rinichi tubilor distali. Acest proces crește excreția de apă din organism și ajută la eliminarea edem. Medicamente eficiente în insuficiența cardiacă congestivă, în orice stadiu al hipertensiunii arteriale. Hidroclorotiazida opereaza 8-12 ore la 3 zile Hlortalidondeystvuet, Klopamid cel mai activ și funcționează până la 18 ore. Deosebim efectele secundare: agravarea gută, hipokaliemie.
2. diuretice de ansă (saluretiki): Cel mai puternic furosemid (Lasix), bumetanid. Cel mai puternic dintre diuretice medicamente existente. Efectul antihipertensiv este cauzata de malabsorbtie ionilor de potasiu, calciu și magneziu, clor și sodiu. Furosemid intră în vigoare în jumătate de oră după administrarea intravenoasă. Este utilizat de obicei în hipertensiune arterială, insuficiență renală acută. Efectele secundare ale acestor medicamente sunt toxice pentru organele auditive, guta acuta.
3. diuretice care economisesc potasiu: reprezentanți principali - Spironolactona triamteren. reabsorbție inferior de sodiu din fluxul sanguin, dar nu afectează excreția de potasiu și magneziu, menținând astfel concentrația acestora în sânge. Au o acțiune care economisesc potasiul, puține șanse de efecte secundare atunci când sunt utilizate. Folosit în combinație cu alte medicamente diuretice pentru tratamentul pe termen lung al hipertensiunii arteriale. Efecte adverse semnificative - ginecomastie, o senzație de greață, diaree, posibil impotenta.
4. diuretice osmotice: manitol. Substanțele care nu permit apei să se întoarcă în fluxul sanguin pe măsură ce trece prin rinichi. În scade sale de aplicare, uneori prea rapid, volumul de sânge circulant. Poate că utilizarea crizelor Manitol sau edem instant PND-uri.

produse combinate

De multe ori este disponibil sub formă de tablete formează o combinație de medicamente, care, împreună, au un efect mai mare decât în ​​cazul recepției separată.

1. Adelfan - rezerpina plus 0,0001 g Digidralazin 0,01 g
2. Adelfan-ezidreks - rezerpina plus 0,0001 g Digidralazin 0,01 g plus Dihlortiazid 0,01 g
3. Adelfan-ezidreks-K conține, de asemenea, clorură de potasiu 0,6 g
4. Kristepin - rezerpina plus 0,0001 g 0,0005 g dihydroergocristine Klopamid plus 0,005 g
5. Trirezid K - Rezerpină Digidralazin plus 0,0001 g 0,01 g 0,01 g de hidroclorotiazidă plus, clorură de potasiu 0,35 g