Agomelatinei instructiuni Descriere medicatie la droguri

indicaţii

• Tratamentul tulburării depresive majore la adulți.

Descrierea de influență asupra organismului

• Anti-deprimare, un agonist MT1 melatonina - și receptorii MT2 și serotoninei receptorilor 5-HT2C. Agomelatinei activă pe modele validate de depresie. precum și pe modele cu desincronizare de ritmul circadian, precum și în situații experimentale de anxietate și stres.
• Sa demonstrat că agomelatina nu are nici un efect asupra capturării monoaminelor și nu are afinitate pentru receptorii a-, receptori p-adrenergici, receptorii histaminergici, holinoretseptorami, dopamină și benzodiazepinele. Agomelatina intensifică eliberarea noradrenalinei și dopaminei, în special în cortexul prefrontal și nu afectează concentrația de serotonină extracelulare.
• In studii experimentale pe modele animale de desincronizare ritmul circadian sa demonstrat că agomelatina restabilește sincronizarea ritmului circadian prin stimularea receptorilor melatoninei.
• Agomelatina ajută la restabilirea modele normale de somn, scăderea temperaturii corpului și secreția de melatonină. Eficiența utilizării pe termen scurt a agomelatinei în doze de 25-50 mg la pacienții cu episoade depresive majore. eficacitatea agomelatinei la pacienții cu tulburare depresivă mai severă este de asemenea prezentată.
• Agomelatina a fost, de asemenea, eficiente în inițial niveluri ridicate de anxietate, precum și o combinație de tulburări anxioase și depresive. Confirmat susținerea efectului antidepresiv agomelatina la o doză de 25-50 mg 1 dată / zi.
• Rezultatele studiului au confirmat eficacitatea agomelatinei anti, care a fost estimat la momentul la debutul de recurență a bolii.
• Frecvența de recidivă în grupul de pacienți tratați cu agomelatină, a fost de 22% în grupul placebo - 47%. Agomelatina nu are efecte adverse asupra atenției și memoriei la pacienții cu depresie, agomelatina, 25 mg crește lent faza undei de somn, fără a schimba numărul și durata de REM.
• Primirea agomelatinei 25mg contribuie, de asemenea, la un debut mai rapid al somnului și de a îmbunătăți calitatea și de a reduce ritmul cardiac; în timp ce inhibarea în timpul zilei nu otmechaetsyaNa pacienții care au primit agomelatinei au prezentat o tendință de scădere a frecvenței disfuncției sexuale. Admiterea agomelatinei nu are nici un efect asupra greutății corporale, frecvenței cardiace și a tensiunii arteriale, nu provoacă disfuncții sexuale, nu provoacă dependență și sindromul de sevraj.

Contraindicații la droguri

• insuficiență hepatică.
• utilizarea simultană a inhibitorilor puternici ai CYP1A2 citocromul.
• Copiii până la vârsta de 18 ani.
• intoleranță la lactoză.
• Creșterea sensibilității la agomelatinei și / sau la oricare dintre excipienții medicamentului.

Măsuri de precauție trebuie prescris la pacienții vârstnici; cu episoade depresive majore la pacienții cu insuficiență renală moderată până la severă; cu administrarea concomitentă de agomelatină cu inhibitori moderați izoenzima CYP1A2; pacienții cu episoade maniacale sau hipomaniacale din istoria pacienti au avut un istoric de evenimente asociate cu sinuciderea, precum și pacienții care au avut intenția de sinucidere inainte de tratament; în tratamentul episoadelor depresive majore la pacienții vârstnici cu demență.

Este necesară prudență în cazul administrării medicamentului la pacienții care utilizează alcool în cantități substanțiale, sau care primesc medicamente care pot provoca disfuncție hepatică.

Efecte secundare asupra organismului

In studiile clinice, agomelatina ® a fost obtinut peste 3900 de pacienți cu depresie. Efectele secundare au fost ușoare sau moderate și observate în exprimat primele 2 săptămâni de tratament. Efectul observat cel mai frecvent greață și amețeli. Reacțiile adverse raportate au fost de obicei tranzitorii și, în general, nu au necesitat întreruperea tratamentului. În unele cazuri, dificil să se facă distincția între simptomele de depresie și de efectele secundare ale agomelatinei.

Frecvența reacțiilor adverse ale agomelatinei este prezentată în următoarea gradație: foarte des. în mod frecvent. rar. rar; foarte rare. frecvență nespecificat.

Din sistemul digestiv:
• frecvent - greață.
• diaree.
• Constipație.
• durere epigastrică.
• Creșterea activității ALT și / sau ACT mai mult de 3 ori comparativ cu LSVN; rar - hepatită ..

Afecțiuni cutanate și ale țesutului subcutanat:
• Frecvent - transpirație; rar - eczema; rar - erupții cutanate eritematoase ..

Pe partea sistemului musculo-scheletice:
• Frecvent - dureri de spate ..

Precauții pentru utilizare

Datele privind utilizarea agomelatinei în timpul sarcinii. Studiile la animale nu au evidențiat efecte nocive directe sau indirecte asupra sarcinii, dezvoltării embrio-fetale, muncă și dezvoltării post-natale. La numirea de droguri la femeile gravide ar trebui să fie atent.

Nu se știe dacă agomelatinei trece în laptele matern al femeilor care alăptează. În studiile experimentale pe animale au arătat că agomelatinei și a metaboliților săi în laptele matern. În cazul în care este necesar un tratament agomelatinei, alăptarea trebuie întreruptă.:

Eficacitatea medicamentului nu a fost stabilită la pacienții vârstnici. Există date limitate privind utilizarea agomelatinei ® de droguri în episoade depresive majore la pacienții cu vârsta de 65 de ani si mai in varsta. La numirea de droguri pacienții vârstnici ar trebui să fie atent.

La pacienții cu modificări semnificative insuficiență renală severă în parametrii farmacocinetici au fost observate. Cu toate acestea, experiența cu droguri în episoade depresive majore la pacienții cu insuficiență renală moderată sau severă este limitată. Atunci când se atribuie agomelatina ® preparare la astfel de pacienți cu precauție.

Este necesară prudență atunci când se utilizează agomelatinei la pacienții cu episoade maniacale sau hipomaniacale din istorie. În cazul în care simptomele de manie ar trebui să întrerupeți administrarea de droguri.

Atunci când depresia au un risc crescut de idei suicidare, autoagresiune și suicid. Riscul persistă până la remiterea distincte. Pacienții trebuie ținuți sub supraveghere medicală până la ameliorare. Experiența clinică sugerează că riscul de suicid poate crește în stadiile incipiente ale remiterea.

Pacienții cu antecedente de evenimente au fost asociate cu sinuciderea, precum și pacienții care au avut idei suicidare la momentul inițial sunt la risc și în timpul tratamentului trebuie să fie sub supraveghere medicală atentă.

Rezultatele unei meta-analiza a studiilor clinice de antidepresive la pacienți cu tulburări mintale indică un risc crescut de comportament suicidar la pacienții cu vârsta de 25 de la pacienții care au primit placebo, comparativ cu antidepresive.

În timpul tratamentului, pacientii sunt in mod special la risc ar trebui să fie sub supraveghere medicală atentă, mai ales la începutul tratamentului și la schimbarea dozei. Pacienții trebuie să fie informați cu privire la necesitatea unui tratament imediat la medic atunci când deteriorarea, comportament suicidar și neobișnuite, precum și apariția unor gânduri de sinucidere.

Utilizarea simultană a agomelatinei și inhibitori puternici ai CYP1A2 citocromul este contraindicată.

Este necesară prudență în timp ce numirea agomelatinei cu inhibitori moderați ai izoenzimei CYP1A2, deoarece posibilitatea de a crește concentrația de agomelatină.

Ca la pacienții care primesc agomelatinei ® studii de pregătire. mai ales într-o doză de 50 mg, a existat o creștere a transaminazelor în serul sanguin. De obicei, aceste valori după întreruperea tratamentului a revenit la valori normale. În acest sens, se recomandă monitorizarea funcției hepatice la începutul tratamentului și după 6 săptămâni. 12 săptămâni și 24 săptămâni de la inițierea tratamentului și în alte momente în funcție de situația clinică. Prin creșterea activității transaminazelor în ser ar trebui să realizeze re-determinare în decurs de 48 de ore. În cazul în care activitatea transaminazei a mai mult de 3 ori LSVN, medicamentul trebuie oprit. Ulterior ar trebui să monitorizeze periodic starea funcțională a ficatului de a normaliza activitatea transaminaza.

Odată cu dezvoltarea simptomelor de probleme hepatice trebuie efectuate teste ale funcției hepatice. Având în vedere datele de laborator și prezentarea clinică ar trebui să ia o decizie de a opri sau de a continua terapia cu agomelatinei ®. Odată cu dezvoltarea de icter este necesară întreruperea tratamentului.

Este necesară prudență atunci când se administrează AGOMELATINA de droguri ® pacienții care utilizează alcool în cantități substanțiale, sau care primesc medicamente care pot provoca disfuncție hepatică.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare a:

Studii privind influența agomelatinei de droguri ® capacitatea de conducere și alte mecanisme care nu se realizează. Trebuie avut în vedere faptul că amețeli și somnolență - reacții adverse frecvente ale agomelatinei.

Medicamentul este prescris în interior.

Doza recomandată - 25 mg 1 dată / zi seara. In absenta dinamicii clinice după două săptămâni de tratament doza poate fi crescută la 50 mg 1 dată / zi seara.

Acesta ar trebui să monitorizeze funcția hepatică la începutul tratamentului și după 6 săptămâni. 12 săptămâni și 24 săptămâni de la inițierea tratamentului și în funcție de situația clinică.

Tratamentul medicamentos al depresiei trebuie efectuată, cel puțin pentru încă 6 luni de la după încetarea completă a simptomelor.

Pentru încetarea tratamentului nu este necesară o reducere treptată a dozei.

® Agomelatina poate fi administrat independent de masă. Comprimatele trebuie înghițite întregi, fără a fi mestecate.

În cazul primirii sări peste doza următoare, data viitoare agomelatină recepție ® primit la doza uzuală, nu trebuie să crească doza.:

Pentru a controla mai bine medicamentul pe blister ce conține o tabletă, calendar tipărit.

Consecințele unei doze incorecte

Datele privind supradozajul agomelatinei este limitat. În timpul studiilor clinice a fost primit câteva rapoarte de supradozaj agomelatinei, precum și supradozaj în asociere cu alte medicamente psihotrope.

Simptomele de supradozaj:
Somnolență și dureri epigastrice.

tratament:
antidoturi specifice pentru agomelatinei sunt cunoscute. Tratamentul trebuie să includă un tratament simptomatic și monitorizarea în departamente specializate, cu observarea ulterioară.

Asocierea cu alte medicamente

Potențial, interacțiunile sunt posibile:

90% agomelatina este metabolizat în ficat, cu participarea izoenzimelor CYP1A2, iar 10% - implicând CYP2C9 / 19. Prin urmare, orice medicamente metabolismul, care depinde de aceste izoenzime poate crește sau scădea biodisponibilitatea agomelatinei.

Fluvoxamine este un inhibitor potent al izozime CYP1A2 și un inhibitor moderat al izoenzima CYP2C9 și încetinește semnificativ metabolismul agomelatinei, în care crește concentrația agomelatinei cu aproximativ 60 de ori. Prin urmare, utilizarea simultană a agomelatinei și inhibitori puternici ai izoenzimei CYP1A2 este contraindicată.

Administrarea concomitentă a agomelatinei și estrogen care sunt inhibitori moderați ai CYP1A2 izoenzimei, conduce la o creștere a concentrației de agomelatină de mai multe ori. Deși utilizarea combinată de estrogen și agomelatinei nu însoțită de deteriorarea profilului de siguranță prudență în timp ce terapia de numire a agomelatinei cu alți inhibitori moderați ai izoenzimei CYP1A2 până la o acumulare suficientă experiență clinică.

Probabilitatea acțiunii agomelatinei asupra altor medicamente:

In vivo, agomelatina nu induce citocrom al citocromului P450. Agomelatina inhibă CYP1A2 izoenzima in vivo și alte izoenzime ale citocromului P450 in vitro. Prin urmare, agomelatina nu are nici un efect asupra concentrației de medicamente a căror metabolizare este asociat cu aceste izoenzime.

Agomelatina nu modifică concentrațiile libere de medicamente, care sunt strâns legate de proteinele plasmatice și, la rândul lor, acestea nu afectează concentrația de agomelatină.

Absența unei farmacocinetice și interacțiuni farmacodinamice între agomelatină și preparatele utilizate frecvent la populația țintă pacient: benzodiazepine, preparate de litiu, paroxetină, fluconazol și teofilină.

Nu recomandăm utilizarea agomelatinei împreună cu etanol.

Nu există date privind utilizarea agomelatinei în combinație cu terapia cu electrosocuri. Deoarece studiile pe animale, agomelatina nu a contribuit la crizele, efectele adverse ale agomelatinei cu ECT partajare pare puțin probabil.