Ageless Flomax trecut, prezent, viitor
Institutul de Cercetare de Stat de tuberculoză RAMS, București
Un medici si pulmonologi bine-cunoscute Flomax mai mult de un sfert de secol, este utilizat pe scară largă în multe țări ca un bronhodilatator eficient. Ideea de a crea un bronhodilatator combinat, din două componente, ceea ce ar avea un efect asupra diferitelor mecanisme de bronhospasm, sa dovedit a fi de succes și pentru a asigura utilizarea cu succes a medicamentului timp de mai mulți ani.
Berodual este o combinație a unui receptorilor selectivi-β2 adrenomimetic blocant bromhidrat de fenoterol și M-colinergici - bromură de ipratropiu. Prin legarea de p2-adrenoreceptori, fenoterol via stimulatorie Gs proteina activează adenilat ciclaza, ceea ce conduce la creșterea formării de cAMP, care la rândul său activează protein kinaza A. Ultima fosforilează proteine țintă în celulele musculare netede, ceea ce conduce la fosforilarea kinazei a lanțului ușor al miozinei, suprimarea hidroliza fosfoinozina și deschiderea canalelor rapide de potasiu activate de calciu.
Fenoterol relaxeaza musculaturii netede bronșice și vaselor de sânge, previne dezvoltarea bronhospasmului datorită influenței histamină, metacolină, aerul rece și alergeni. De droguri inhibă, de asemenea, eliberarea de mediatori ai inflamației din celulele mastocitare. In plus, dozele mari de fenoterol crește transportul mucociliar. Fenoterol prezintă, de asemenea, proprietățile stimulentului respirator. Fenoterol Efectul asupra funcției cardiace, manifestată creșterea frecvenței și intensității contracțiilor cardiace, datorită p-adrenergici de stimulare a inimii și în doze terapeutice exprimate ușor.
Bromura de ipratropiu elimină efectiv bronhospasmului asociat cu efectul nervului vag, reduce secreția glandelor bronșice. Atunci când este inhalat de droguri cauze bronhodilatare datorate în principal locale, mai degrabă decât efectele anticolinergice sistemice. Bromura de ipratropiu nu are nici un efect advers asupra secreției de mucus în căile respiratorii clearance-ul mucociliar și schimbul de gaze.
Ambele componente Berodual disponibile în mod individual ca medicamente separate, care sunt cunoscute în țara noastră sub numele Berotek și Atrovent, și este, de asemenea, utilizat pe scară largă ca un bronhodilatator eficient. Atunci când aplicarea în comun a bromhidrat de fenoterol și de bromură de ipratropiu efect bronhodilatator se realizează datorită efectelor combinate în diferite puncte de aplicare și mecanisme patogenice. Fenoterol oferă Bronhodilatarea rapidă prin stimularea receptorilor p2-adrenergici, situate în principal în regiunile distale ale tractului respirator. Anticolinergice ipratropium bromură are un efect asupra receptorilor M-colinergici în părțile proximale ale arborelui bronșic, efectul său are loc într-o jumătate de oră după inhalare. Combinația dintre cele două medicamente prevede consolidarea reciprocă și o mai mare lățime de acțiune terapeutică în bolile bronhopulmonare însoțite de obstrucție a căilor aeriene. Abilitatea de a obține un efect terapeutic, utilizând o doză mai mică de β-agonist evită efectele secundare și dezvoltarea tahifilaxiei.
În România sunt livrate două forme de dozare Berodual:
1) inhalator cu doză măsurată (MDI) care conține 1 doză de 50 mg de bromhidrat de fenoterol și 20 mg de bromură de ipratropiu;
2) soluție pentru inhalare, dintre care 1 ml conține 500 mg de bromhidrat de fenoterol și bromură de ipratropiu 250 mcg.
• tuse, iritarea căilor respiratorii; rar - bronhospasm paradoxal;
• reducerea tensiunii arteriale diastolice, creșterea tensiunii arteriale sistolice, aritmii;
• greață, vărsături, motilitatea anormală a tractului gastrointestinal (in special la pacientii cu fibroza chistica);
• În cazul în care produsul intră în ochi dezvolta tulburări de acomodare reversibile, midriază, simptome ale presiunii intraoculare crescute (durere sau disconfort în globul ocular, vedere neclară, un sentiment de ghosting sau de culoare pete în fața ochilor, hiperemie conjunctivală);
• reacții alergice care pot să apară erupții cutanate, limbii angioedemul, buzelor și a feței, urticarie;
• hipokaliemie, transpirație crescută, o senzație de slăbiciune generală, mialgie, crampe musculare, modificări psihice, retenție urinară.
Simptomele supradozajului Berodual sunt de obicei asociate cu stimularea excesivă a receptorilor β-adrenergici sub acțiunea fenoterol. Cel mai probabil apariția de palpitații, tremor fin al musculaturii scheletice, hipo- sau hipertensiune arterială, crește diferența dintre tensiunii arteriale sistolice și diastolice, aritmie, angină pectorală, aritmii, și sentimente rachete de semnalizare, consolidarea bronhoobstructiv. fenoterol Aplicarea la doze mari poate duce la stimularea receptorilor adrenergici-p1, afectează metabolismul: cauza lipoliza, glicogenoliza, hiperglicemie si hipopotasemie (datorita musculaturii scheletice a crescut de potasiu absorbție), pentru a inhiba activitatea contractilă a uterului. Posibile simptome de supradozaj din cauza bromura de ipratropiu (cum ar fi gura uscată, ochi ccomodation), ușoare și tranzitorii, datorită unei game largi de doze terapeutice ale medicamentului și aplicarea sa topică.
Formele de dozare Berodual îmbunătățită în mod continuu, ținând seama de nevoile în schimbare ale practicii medicale. Odata cu trecerea la forme-freon de MDI este în curs de dezvoltare direcția pentru crearea de original nu în sistemele de dozare, cum ar fi Respimat. Pentru a studia eficacitatea terapiei prin inhalare Berodual la pacienții cu astm și BPOC folosind Respimata comparativ cu freon DAI a arătat că profilul de securitate prin utilizarea ambelor dispozitive de inhalare a fost aceeași, iar efectul injecției 50 fenoterol ug / 20 ipratropium mcg prin Respimat a fost echivalent cu cel de două ori doze mai mari, introdus prin MDI-uri, t e.. eficiență economică ridicată a noului dispozitiv inhalator a fost dovedit. [26-28].
Astfel, experiența pe termen lung a utilizării Berodual la pacienții cu boli bronho-obstructive dă motive să creadă că, în ciuda apariției unor noi bronhodilatatoare eficiente, medicamentele combinate original, nu și-a pierdut valoarea și mai mult va fi mult timp în practica clinică și ambulator.