Vitezei de eliminare Medicamente

Eliminarea expus numai porțiunea unei substanțe care este în sânge și reflectă eliminarea clearance-ului (Cl). Pentru a judeca pe baza ratei clearance-ului de îndepărtare a materialului nu numai de sânge, ci și a întregului corp, să fie corelate cu tot volumul spațiului liber, care este substanța - adică Vp (distribuție de volum). Astfel, dacă Vp = 10 l, și CI = 1 L / min, apoi un minut este îndepărtat 1/10 conținut total de substanțe din organism. Această valoare se numește rata de eliminare constanta k:

Rata de eliminare = k x = Cl x OCO C

concentrația serică într-un timp dat - C.

Această ecuație este valabilă pentru toate procesele care se supun cinetica de ordinul întâi. Din aceasta rezultă că rata de eliminare in fiecare moment proporțional cu cantitatea totală a substanței.

Deoarece T (1/2) - o caracteristică temporală a proceselor de prim ordin exponențială, este legată de k prin următoarea relație:

T (1/2) = (0,693 x Vp) / Cl.

Ca k, deoarece CI și direct proporțională cu GFR. și, prin urmare, k - un indicator valoros prin care putem calcula modul în care se va schimba eliminarea medicamentului cu o scadere a RFG la pacienții cu insuficiență renală.

In contrast, T (1/2) nu este legată de dependență liniară Cl.

T (1/2) = (0,693 x Vp) / CI

Acesta arată că T (1/2) - un indicator al ratei de eliminare, - în funcție de cele două nu sunt conectate între ele direct variabile: Vp și Cl. Astfel, T (1/2) este scăzută atunci când fenobarbitalul determină inducerea enzimelor hepatice responsabile de metabolizarea multor medicamente, și crește odată cu scăderea clearance-ului renal (în insuficiența renală). În plus, T (1/2) a anumitor substanțe poate să scadă datorită unei scăderi a Vp.

Vp depinde de eficacitatea hemodializei în caz de otrăvire. Dacă Vp mare (de exemplu, antidepresive triciclice, momentul desipramina depășește 1500 de litri), apoi chiar utilizarea Dializoarele cu clearance ridicat poate accelera în mod semnificativ procesul de eliminare a substanței toxice.

Eliminarea substanței depinde și de gradul de legare de proteinele plasmatice. Schimbarea această legare poate duce la schimbări semnificative în coeficientul de extracție (acest lucru este valabil numai pentru substanțele care sunt eliminate numai în formă liberă). Aceasta este, cât de mult de proteine ​​agent de legare afectează eliminarea, determinată de raportul dintre afinitatea substanței de proteinele plasmatice, pe de o parte, și la un sistem pentru eliminarea unei substanțe - cealaltă. Astfel, anioni sisteme de transport tubular renal au o afinitate ridicată la multe substanțe medicamentoase, și, prin urmare, aceste substanțe sunt eliminate rapid, chiar dacă o parte semnificativă din rămășițele lor într-o formă legată.

Un alt exemplu - o eliminare extrem de eficient al propranolol hepatice. în ciuda afinității sale ridicate de proteinele plasmatice.

În același timp, o substanță cu o rată de extracție scăzută pot fi eliminate numai sub formă liberă.