SCE pe PVC - Tekeliysky City Hospital

Yuri Belousov, Doctore. miere de albine. Științe, prof.

Reacțiile spastică, însoțite de o zabolevaniy.b semnificativă cantitate În acest sens, terapia antispastic simptomatică devine foarte importantă. Antispastice utilizate pe scară largă în boli ale tractului gastrointestinal, cum ar fi sindromul de intestin iritabil, boli urologice, dischinezie spastică în ginecologie.

Tabel. antispasmodice Clasificare miotrope

Prin acțiunea sau miolitikam antispastice miotrope, care sunt utilizate pe scară largă includ: drotaverină (Nospanum), mebeverină, papaverina, bromura de otiloniya.

Miolitiki reduce tonusul musculaturii netede prin efecte directe asupra proceselor biochimice intracelulare. Acestea conduc la o creștere sau o scădere a AMPc intracelular cGMP intracelular. cAMP activează ieșire Ca ++ din celulă și depunerea acesteia, având ca rezultat scăderea capacității celulelor contractile. cGMP, dimpotrivă, crește contractilitatea datorită stimulării prin eliberarea Ca ++ de la depozit.

Papaverină - alcaloid de opium, are un efect antispasmodic miotrope asupra musculaturii netede a intestinului, biliare si ale tractului urinar, in special cu crampe. Spre deosebire de alte alcaloizi de opiu nu afectează sistemul nervos central.

Conform conceptelor moderne de papaverină inhibă fosfodiesteraza musculare (PDE), ceea ce conduce la o creștere a concentrației de AMPc și asociată cu acumularea de relaxarea musculaturii netede. Pe de altă parte, papaverina efect specific similar cu antagoniști de calciu.

Papaverină are un efect maxim antispasmodic asupra colonului, descendent efect suplimentar: 12-duoden, antrum.

Papaverină este bine absorbit din tractul gastrointestinal, se pot acumula în ficat și țesuturile adipoase, este metabolizat în ficat prin microzomal enzime conjugare cu fenol, excreția ulterioară prin rinichi se efectuează la 60% ca metaboliți, restul apare neschimbat.

Efecte secundare: greață, anorexie, diaree sau constipație, stare de rău, dureri de cap, amețeli, reacții alergice cutanate, rareori icter. Când parenteral papaverină administrat încalcă conducerea atrioventriculară și poate provoca bloc cardiac.

Drotaverinum (no-spa) - acțiune antispastică miotrope; papaverină superioară în activitate.

Mecanismul de acțiune al Drotaverinum studiat timp de mai multe decenii. Acesta este asociat cu modificări intracelulare monofosfat ciclic de adenozină (AMPc) - musculare ton buton. Blocuri Drotaverinum fosfodiesteraze enzimă specifică care distruge cAMP. Studii recente au arătat că enzima PDE izoenzimelor este prezentat cu numeroase (PDE I-VII), care se găsesc în diferite țesuturi și îndeplinesc funcții diferite. Drotaverină are cea mai mare selectivitate a acțiunii împotriva PDE IV (sensibil la cAMP-), care se manifestă acumularea de cAMP intracelular și scăderea contractilității celulelor. Mai mult, drotaverină au alte mecanisme de acțiune: efectele antagoniștilor de calciu are blochează canalele de Na + (tab.). Cu toate acestea drotaverină complet lipsit de activitate anticolinergică. Prin urmare, printre toate grupurile cunoscute antispastice Nospanum printre medicamentele cele mai sigure și bine tolerate.

După ingerarea drotaverină bine absorbit rapid, biodisponibilitatea este de 65%, iar concentrația maximă în sânge este atinsă în decurs de 1 oră Drotaverină puternic legat de proteinele plasmatice (95-98%) .; un volum mare de distribuție. Drotaverinum penetrează bine în țesuturi diferite: sistemul nervos central, țesutul adipos, miocardul, în plămâni, rinichi, ficat, peretele vezicii și vezica biliară, intestin, perete vascular. Eliminarea se efectuează eliminat lent pe zi aproximativ 25% din materialul care este rezultatul căii biliare excreție (50%) și circulația prezenței enteropechenochnoy. Drotaverină complet metabolizat în ficat cu formarea a numeroși metaboliți. Timpul de înjumătățire este de 16 ore.

Efecte secundare: introducerea de bufeuri, transpirații. amețeli, tahicardie.

Prin acțiunile antispastice miotrope includ, de asemenea, blocante ale canalelor de calciu.

antagoniștii canalelor de calciu acțiune antispastică prin blocarea canalelor lente de calciu voltaj-dependente, în mușchiul neted al tractului gastro-intestinal.

Blocanții canalelor de calciu au un efect redus asupra canalelor de calciu dependente de receptori, astfel încât acestea au o acțiune de preempțiune în 12-duoden. Aproximativ 40% din colon contracțiilor tonice sunt rezistente la antagoniști de calciu, deoarece Acesta trebuie să fie acoperite de mobilizarea Ca ++ din depozitele intracelulare. Blocanții canalelor de calciu nu poate bloca producția de Ca ++ de la depozit.

antagoniști de calciu verapamil acțiune antispastică, de 2-3 ori mai puternic decât nifedipina sau diltiazem. Verapamilul are acțiune antispastică în 12 ulcer duodenal, în concentrații mult mai mici decât este necesar pentru efectele cardiovasculare. Blocanții canalelor de calciu eficienta spasmolitică scade semnificativ în direcția dinspre partea superioară a tractului gastro-intestinal inferior.

În prezent, înființat o altă acțiune antispastică miotrope cu selectivitate ridicată la părțile inferioare ale tractului gastrointestinal - Bromura otiloniya.

bromură Otiloniya (spazmomen) - acțiune antispastică miotrope, un compus cuaternar de amoniu, papaverină activ. Mecanismul de acțiune otiloniya bromură asociată cu reglarea intracelulare de Ca ++: inhibă atât de intrare Ca ++ din spațiul extracelular, și blochează mobilizarea Ca ++ din depozit. Acest mecanism are cea mai mare valoare în contractiile colonului. Astfel otilony reduce atât amplitudinea și frecvența contracțiilor, spre deosebire de papaverină, ceea ce reduce în mare măsură amplitudinea contracțiilor colonului. Proprietățile anticolinergice sunt slabe și nu au nici o semnificație clinică.

Bromura Otiloniya, spre deosebire de toate celelalte agent antispastic este foarte selectiv datorită particularităților farmacocineticii.

Nu este practic absorbit după administrarea orală; absorbție suferă mai puțin de 5% din medicament și 97% excretat nemodificat prin tractul gastrointestinal. De aceea, bromura de otiloniya acționează exclusiv topic (în intestin) și nu are efecte sistemice, inclusiv laterale.

bromura de Otiloniya datorită mecanismului de acțiune este cel mai eficient la activitatea motorie crescută a colonului, care este mai frecvent in sindromul de intestin iritabil, însoțite de diaree.

Bromura Otiloniya atribuită 40 mg de 2-3 ori pe zi, înainte de mese.

bromură de Otiloniya are utilizare excelent pe termen portabilitate, spre deosebire de alte medicamente antispastice.

Astfel, clinicienii sunt la dispoziția unor medicamente antispastice, cu suficientă eficiență și un profil de siguranță larg.