Psihologie si psihoterapie - utilizarea de antidepresive moderne în tratamentul depresiei -
SN Mosolov
Moscova Institutul de Cercetare de Psihiatrie Ministerul Sănătății Publice
introducere
Antidepresive sau timoanaleptiki - un grup de medicamente psihotrope, cu efect predominant asupra stării de spirit pathologically deprimat sau depresia.
acțiune euforică, ei nu au, ca și la indivizii sănătoși nu cauzează elevație starea de spirit. Antidepresivele sunt utilizate într-un număr de diferite boli și stări patologice. Indicații pentru terapia timoanalepticheskoy neconvenționale includ:
- număr de boli psihosomatice (sindrom de colon iritabil, ulcer peptic, astm, neurodermatita si alte boli ale pielii);
- tulburări obsesiv-fobice;
- atacuri de panică și alte sindroame de anxietate;
- anorexie nervoasă sau bulimia;
- narcolepsie;
- o varietate de sindroame dureroase;
- crizele vegetative-diencefalici;
- tulburări hiperkinetice la copii;
- sindromul oboselii cronice;
- alcoolism și alte abuzul de substante.
Melitratsen
trimipramină
opipramol
doxepin
dibenzepin
dosulepin
Azafen
Cu toate acestea, doar 20% dintre pacienții care caută îngrijire medicală, iar cele mai multe dintre ele se îndreaptă către terapeut. Cei care, la rândul lor, nu sunt întotdeauna gata pentru a corecta diagnostic, astfel încât doar 30% din depresie (20% din numărul celor care au aplicat) diagnosticate la timp și doar 25% dintre pacienții care primesc tratament antidepresiv necesar. Tragedia acestor cifre tot mai evident atunci când ia în considerare faptul că, în 60-70% din cazuri, un tratament adecvat are efectul dorit.
Tabelul 2. Serotonina (neurotransmitator "wellness")
- îmbunătățire a dispoziției (de fapt, efectul timoanaleptichesky);
- controlul acționărilor impulsiv;
- comportamentul sexual;
- scad nivelul de agresivitate;
- facilitarea somnului;
- reglarea ciclurilor de somn (faza paradoxală ritm ultradian);
- pierderea poftei de mâncare;
- reduce sensibilitatea la durere.
Tabelul 3: Progresul terapiei timoanalepticheskoy
Istoria terapiei antidepresive
După cum se știe, există timoanalepticheskaya terapie pur mod euristic, adică la întâmplare. Inițial R.G.Bloch în 1954 a atras atenția asupra proprietăților antidepresive ale iproniazid cunoscut medicament anti-TB, iar în 1957 R.Kuhn la studierea acțiunii de imipramina pentru depresie, pentru prima dată a folosit termenul „efect timoanalepticheskoe“, adică, imbunatateste starea de spirit. Conform structurii lor chimice similare cu clorpromazină, imipramina, deschis anterior cu neuroleptice; imipramina dar nu a găsit nici proprietăți antipsihotice. Ei au încercat să utilizeze ca un antihistaminic, folosite în dermatologie pentru tratamentul stupilor și apoi a fost descoperit acțiunea antidepresivă. După aceasta a fost sintetizat un număr mare de diferite antidepresive, dintre care multe sunt facilitățile de bază pentru tratamentul depresiei (vezi Tabelul 1)..
Tabel 4. Activitatea relativă a unor antidepresive blocarea recaptării norepinefrinei față de serotonina
Gradul de selectivitate a acțiunii
Tabelul 5 Activitatea farmacologică antidepresive moderne comparative (fără inhibitori MAO)
Blocada receptorilor postsinaptici
Notă. Concentrația relativă a efectului de antidepresive (un medicament în raport cu altele) se exprimă printr-o scală de 6 puncte:
1 - efect maxim (lider medicament pentru această activitate);
2 - efect pronunțat;
3 - efect moderat;
4 - ușor efect;
5 - foarte slab sau efect discutabile;
6 - lipseste effekta.NA - noradrenalinei, CEP - serotonina, DA - dopamina. Note la tabelul dat în text.
Tabelul 6. Clasificarea clinică a antidepresivelor
antidepresive - sedatiki
fluacizină
trimipramină (syurmontil, gerfonal, sapilent)
doxepin (sinekvan, novoksapin, aponal)
amitriptilina (Larox, Elavil, Damilya, triptizol)
mianserin (lerivon, tolvan, miansan, Atim)
mirtazapine (Remeron, mepirzapin)
amoxapină (moksadil, azendin, demoloks)
azafen (pipofezine)
butriptilin (evaden)
alprazolam (Xanax, alsol, kassadan)
adinazolam (deratsin)
oksilidin (benzoklidin)
trazodonă (Deser, trittiko, pragmarel)
klovoksamin
fluvoxamina (Luvox, floksifral, miroksim)
femoxetină (Maleks)
opipramol (insidon, pramalon)
medifoksamin (kledial, gerdaksil)
mefazodon (serzon)
antidepresive acțiune echilibrată
venlafaxina (Effexor)
triptofan (atrimon, bikalm, biotină)
5-hidroxitriptofan (oksitriptan, levotim, pretonin)
maprotilina (Ludiomil)
noxiptilina (agedal, nogedal, dibenzoksin)
dosulepin (dotiepină, protiaden, IDOM)
melitratsen (trausabun, adaptol, metraksil)
dibenzepin (ekatra, Nover, neodalit, depreks)
dimetakrin (Easton)
tianeptina (stablon, tianeptina)
lofepramină (Gamon, timelit)
midaltsipram (milnatsipram)
kinupramin (kevoril, kinuprin)
propizepin (Vagran)
ritanserina
sertralina (Zoloft)
paroxetină (aropaks, Paxil)
pirazidol (pirlindol)
karoksazon (timostenil, surodil)
clomipramină (Anafranil, gidifen)
antidepresive - stimulente
viloksazin (vivalan, emovit)
s-adenozilmetionina (Samir, geptral)
iprindol (galatur, prondol, tertran)
inkazan (metralindol)
eprobemide
tseferdin
imipramina (imipramina, Tofranil, priloygan)
Minaprină (Cantor)
nortriptilina (Avent, psihostil, nortrilen)
befuralin
protriptilină (Vivactil, konkordin)
metapramin (timaksel)
tomoxetină
desipramină (pertofran, petilil, norpramin)
citalopramului
fluoxetina (Prozac alunecat)
amineptina (syurvektor)
bupropion (Wellbutrin, amfebutamol)
toloksaton (umori, perenum)
brofaromina
moclobemid (auroriks)
indopan
sidnofen
Nialamidă (nuderal, novazid)
iproniazid (iprazid, marsilid)
tranilcipromină (transamin, parnot)
phenelzine (Nardil)
Cu toate acestea, o parte semnificativă a acestor medicamente aparține deja povești. Divizia de inhibitori ai monoaminooxidazei (IMAO) și antidepresive triciclice (TCA) stabilit, a explicat un alt mecanism de acțiune a acestor medicamente. Dacă IMAO blocate de monoaminoxidaza si cantitatea de neurotransmițători monoaminici a crescut în fanta sinaptică, unde a avut loc nediferentiat atât noradrenergic și în neurotransmisiei serotoninergice, apoi TCA blocarea recaptării neurotransmițătorului membranei presinaptice care în mod natural creșterea concentrației neurotransmițătorului și intensifică efectul său asupra receptorilor membranei postsinaptică.
După ipoteza noradrenergic (lipsa de norepinefrină în fanta sinaptică cauzele depresiei) in 60 de ani a relevat o valoare a unui alt neurotransmițător - serotoninei (Tabelul 2).
A existat o cantitate considerabilă de dovezi pentru a susține ipoteza serotoninergic depresiei. În legătură cu aceasta a creat mai multe medicamente care au fost ulterior combinate într-un grup de inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (Tabelul 3)..
Toate cele cinci medicamente din tabelul. 3 (coloana din stânga) este acum disponibil pe piața noastră internă.
Mecanismul de acțiune al acestui grup de antidepresive este că nu au nici un efect asupra sinapselor noradrenergic si blocarea in principal recaptarea serotoninei, acționând astfel asupra diferitelor tipuri de receptori serotonina ale membranei postsinaptică, care a fost cunoscut de 15, dar valoarea clinică credibil constatată numai pentru primele 3. Mai mult, sa constatat că selectivitatea acțiunii acestui grup de medicamente este asociată cu un număr de alți receptori responsabili pentru formarea efectelor secundare în tratamentul TCA (muscarinici, receptorii histaminergici, etc.).
Tabel. 4 prezintă activitatea comparativă sau afinitatea pentru anumite blocadă antidepresiv al recaptării norepinefrinei față de serotonina. Tabelul arată că maprotilina de aproape 500 de ori mai puternic blocarea norepinefrinei decât serotonină. Astfel, noi medicamente, cum ar fi paroxetina (Paxil), în schimb, de aproape 300 de ori mai puternic blocarea recaptării serotoninei, ceea ce demonstrează selectivitatea ridicată. Cu toate acestea, selectivitatea nu înseamnă neapărat forța de impact a medicamentului. În virtutea efectului de blocare asupra recaptarii serotoninei paroxetina alocate (Paxil), sertralina (Zoloft) și clomipramina (Anafranil), acesta din urmă în două ori mai mare decât fluvoxamina și de 4 ori - fluoxetină, urmat amitriptin și imipramină. Tabel. 5 prezintă activitatea farmacologică comparativă a antidepresive mai noi. Privind la ea, se poate imagina un profil posibil, efectele clinice ale unui medicament.