Lamikon (comprimate) - instrucțiuni de utilizare, abstract, comentarii

Caracteristici generale. ingrediente:

Substanța activă: terbinafina;

1 comprimat conține clorhidrat de terbinafină, terbinafina, raportat la 100% substanță anhidră 250 mg;

Alte ingrediente: celuloză microcristalină, amidon de porumb, dioxid de siliciu coloidal anhidru, amidonglicolat de sodiu (tip A), hidroxipropilmetil celuloza, stearat de magneziu.

Proprietăți farmacologice:

Farmacodinamica. Terbinafina este alilaminom care are un spectru larg de activitate împotriva infecțiilor pielii, părului și unghiilor, cauzate de precum dermatofiți Trichophyton (de exemplu T. rubrum, T. mentagrophytes, T. tonsurans, T. verrucosum, T. violaceum), Microsporum (de exemplu, canis Microsporum), Epidermophyton floccosum fungi și drojdii din genul Candida (de exemplu Candida albicans) și Pityrosporum. La concentrații scăzute, terbinafina prezintă activitate fungicidă în ceea ce privește dermatofiți, mucegaiuri și anumiți fungi dimorfici. Activitatea împotriva drojdiilor, în funcție de tipul lor, poate fi un fungicid sau fungistatic. Terbinafina stimulează în mod specific pas timpuriu în biosinteza celulei steroli fungice. Aceasta duce la o deficiență de ergosterol și acumularea intracelulară de moartea celulelor fungice scualen. Acțiunea terbinafina realizată prin inhibarea enzima squalene epoxidază în membrana celulară. Această enzimă nu face parte din sistemul citocromului P450.

În aplicarea medicamentului se acumuleaza in interiorul pielii, parului si unghiilor, la concentrații care asigură o acțiune fungicidă.

Farmacocinetica. După administrarea orală, în vederea metabolismului după prima trecere prin ficat terbinafina este bine absorbită (> 70%), iar biodisponibilitatea absolută a sumelor terbinafină până la aproximativ 50%. O singură doză orală de 250 mg terbinafină a arătat valoarea medie a concentrației plasmatice maxime - 1,3 mg / ml la 1,5 ore după recepție. De la o stare la starea de echilibru, în comparație cu o singură doză, concentrația maximă a terbinafinei a fost în medie cu 25% mai mare și aria de sub curba plasmei sanguine a crescut de 2,3 ori. Pe baza creșterii ariei de sub curba plasmei poate calcula efectiv de înjumătățire ≈ 30 ore. Food are un efect redus asupra biodisponibilității terbinafina (aria crescută sub curba de aproximativ 20%), care nu necesită ajustarea dozelor.

Terbinafina legată activ de proteinele plasmatice (99%). El difuzeaza rapid prin derma și care se concentrează în stratul cornos lipofil. Terbinafina este excretat atât de glandele sebacee și ajunge la concentrații mari în foliculii piloși, păr și piele. Este dovedit faptul că terbinafina este distribuită în placa de unghii în primele săptămâni după începerea tratamentului.

Terbinafina este metabolizat rapid cu participarea a cel puțin șapte izoenzime ale citocromului P450. Rolul-cheie este jucat de izoenzimele CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2S8, CYP2C19. Nu au existat modificări ale concentrației de terbinafină echivalentă cu plasma depinde de varsta, dar la pacienții cu insuficiență renală sau hepatică poate fi rata excreției lentă a medicamentului care duce la concentrații mai mari de sânge terbinafina.

Datorită terbinafina biotransformare format metaboliți care au activitate antifungică și sunt de ieșire, în principal în urină.

Un studiu farmacocinetic al unei singure doze la pacienții cu insuficiență renală (clearance-ul creatininei <50 мл/мин) или с ранее существующими заболеваниями печени показали, что клиренс тербинафина может снизиться приблизительно на 50 %.

proprietățile fizice și chimice de bază: Tablete umbra albă sau aproape albă sau gălbuie, formă rotundă, cu o fațetă suprafață plană și Valium.

Indicații pentru utilizare:

Onicomicoza (infecții fungice ale unghiilor) cauzate de fungi-dermatofiți.
Micoza scalpului.
infecții fungice ale pielii (infecții Trichophyton piele netedă, perineu, pecingine și drojdie ale pielii cauzate de fungi din genul Candida (de exemplu, Candida albicans)), în acele cazuri în care localizarea leziunilor, severitatea sau prevalența infecției determina fezabilitatea terapiei orale.

Spre deosebire de Lamikona pastile topice Lamikon nu se aplică pentru tratamentul licheni multicoloră.

Dozare și administrare:

Durata tratamentului depinde de natura și severitatea bolii.

250 mg 1 dată pe zi.

Lamikon indicat pentru copii cu vârsta peste 6 ani cu o greutate mai mare de 20 kg.

Copiii cu o greutate de 20 până la 40 kg - 125 mg (250 mg comprimat 1/2) 1 dată pe zi.

Copiii cu greutatea> 40 kg - 250 mg 1 dată pe zi.

Durata recomandată a tratamentului:
Tinea pedis: 2-6 saptamani;
Trihofitia pielea netedă a perineului: 2-4 săptămâni;
Candidoza pielii: 2-4 săptămâni.

dispariția completă a manifestărilor de infecție și a plângerilor asociate cu acesta, poate avea loc numai după câteva săptămâni după recuperare micologic.

Infecții ale scalpului.

Durata recomandată a tratamentului:

infectie fungica a scalpului - 4 săptămâni.

infectie fungica a scalpului apare mai ales la copii.

Durata tratamentului eficace pentru majoritatea pacienților - de la 6 până la 12 săptămâni.

Onicomicoza în brațele ei.

Durata tratamentului de 6 săptămâni.

Onicomicoza pe picioare.

În cele mai multe cazuri, este necesar curs de 12 săptămâni.

Unii pacienți care au prezentat o rată scăzută de creștere a unghiilor, poate fi necesar un curs mai lung.

infecții fungice unghiilor optime efectul clinic apare la câteva luni după recuperare micologic și încetarea tratamentului. Aceasta corespunde cu perioada de timp în care este necesar pentru regenerarea unghiilor sanatoase.

Caracteristici ale aplicației:

Lamikon nu este recomandat pentru pacienții cu boli hepatice cronice sau active. Înainte de numirea Lamikona necesară pentru a evalua starea pacientului si boala de ficat existente.

Hepatotoxicitate poate să apară la pacienții cu afecțiuni hepatice preexistente, și fără ea. Pacienții care iau Lamikon ar trebui să fie avertizați cu privire la necesitatea urgentă de a informa medicul despre orice simptome de greață persistente etiologie neclară de anorexie. oboseală, vărsături. dureri la nivelul abdomenului superior din dreapta, icter, urină închisă la culoare sau fecale lumina. Pacienții cu aceste simptome trebuie să întrerupă utilizarea Lamikona și funcția hepatică a pacientului trebuie evaluat imediat.

În cazul unei erupții cutanate progresive, tratamentul trebuie oprit Lamikonom.

În cazul unor modificări patologice ale numărului de sânge la pacienții care iau Lamikon pentru a recomanda posibila înlocuire a tratamentului medical, inclusiv încetarea recepției Lamikona.

La pacienții cu funcție renală redusă (clearance-ul creatininei mai mic de 50 ml / min sau creatinina serică mai mare de 300 pmol / l) aplicarea Lamikona nu a fost investigată, însă acest lucru nu este recomandat pentru pacienții Lamikon.

Abilitatea de a influența viteza de reacție atunci când conduceți vehicule sau folosiți alte mașini:

Datele privind efectul Lamikona asupra capacității de a conduce vehicule și să opereze fără mecanisme.

Efecte secundare:

Lamikon bine tolerat. Efectele secundare sunt de obicei usoare sau moderat exprimate și au un caracter bystroprehodyaschy.

La evaluarea frecvenței de apariție a diferitelor reacții adverse o astfel de clasificare este utilizat:

Frecvent apar (≥10%), frecvente (de la ≥1% la 10%) nu este comună (de la ≥0,1% la <1 %), редко встречающиеся (от ≥0,01 % до<0,1 %), очень редко встречающиеся

(<0,01 %), включая единичные сообщения.

Din sistemul sanguin și limfatic: foarte rar - neutropenie. agranulocitoză. trombocitopenie. pancitopenie.

Sistemul imunitar: foarte rare - reacții anafilactice (inclusiv edem angioneurotic), manifestări cutanate și sistemice de lupus eritematos, sindrom Stevens-Johnson, necroliză toxică epidermică (sindromul Laella), fotosensibilitate.

Din sistemul nervos: frecvente - dureri de cap; rare - gustul, care este de obicei recuperat în decurs de câteva săptămâni după încetarea tratamentului; foarte rare - amețeli. parestezie și hipoestezie.

În partea a tractului gastro-intestinal: comun - un sentiment de plenitudine, pierderea poftei de mâncare, indigestie. greață. dureri abdominale mici, diaree.

În partea a sistemului hepatobiliar: rare - creșterea enzimelor hepatice, disfuncție hepato-biliare (în primul rând de origine colestatice). Există cazuri izolate de disfuncții hepatice severe cum sunt colestaza. icter, hepatită.

Afecțiuni cutanate și ale țesutului subcutanat: frecvente - reacții netyazholye piele (erupții cutanate, urticarie); foarte rare - acută pustuloz ekzentematozny generalizată, leziuni psoriaziforme sau agravarea psoriazisului. Caderea parului, cu toate că o relație cauzală nu a fost dovedită.

Pe partea sistemului musculo-scheletic: comun - artralgii. mialgie.

Tulburări generale: foarte rare - oboseala.

Interacțiunea cu alte medicamente:

Clearance-ul terbinafinei în plasmă poate crește medicamente care induc metabolismul și pot fi agenți coborâte care inhibă citocromul P450. Dacă este necesar, terapia concomitentă astfel de preparate de doză Lamikona trebuie ajustată.

Rifampicina crește clearance-ul terbinafină este de 100%.

Rezultatele studiilor efectuate in vitro și la voluntari sănătoși au arătat că terbinafina are un potențial redus de a inhiba sau de a spori clearance-ul de medicamente care sunt metabolizate de citocromul P450 (de exemplu, terfenadină, triazolam, tolbutamidă sau contraceptive orale).

Terbinafina nu influențează clearance-ul antipirinei sau digoxină.

Pacienții care au primit atat terbinafina orale si kontrotseptivy, în unele cazuri, a existat neregularități ale ciclului menstrual, deși incidența acestor tulburări rămâne în valorile care au fost observate în timpul utilizării izolate a contraceptivelor orale.

Terbinafina scade clearance-ul de cafeina, care este administrat intravenos cu 19%.

In vitro si in studiile in vivo, sa constatat că terbinafina inhibă CYP2D6 - metabolismului mediat. Aceste date pot fi importante clinic pentru medicamente care sunt metabolizate de această enzimă, cum ar fi antidepresivele triciclice (TCAS), beta-blocante, inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (SSRI), medicamente antiaritmice (inclusiv din clasa 1A, 1B și 1C) și inhibitori de monoaminooxidază (MAO-e) de tip B, când preparatul este utilizat, care are o gamă mică de concentrații terapeutice.

Clearance-ul desipramina Terbinafina scade cu 82% și crește clearance-ul ciclosporinei cu 15%.

Contraindicații:

Sensibilitate crescută la medicament terbinafina sau excipienți.

supradozaj:

Conștiente de mai multe cazuri de supradozaj (ingestie la 5 g terbinafina).

Tratament: lavaj gastric. primirea de cărbune activat și, dacă este necesar, utilizarea terapiei simptomatice.

Utilizare în timpul sarcinii sau alăptării

Experiența clinică cu Lamikona pentru tratamentul femeilor gravide este limitată, așa că în timpul sarcinii, medicamentul poate fi utilizat numai în cazul în care beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.

Terbinafina este excretată în laptele matern, de aceea, dacă este necesar, utilizarea medicamentului la femeile care alăptează, la momentul tratamentului trebuie să se oprească alăptarea.

Lamikon indicat pentru copii cu vârsta peste 6 ani cu o greutate mai mare de 20 kg, în cazul în care beneficiile cererii, hotărârea medicului, depășește riscul potențial.

Condiții de depozitare:

Perioada de valabilitate 2 ani. Nu utilizați medicamentul după data de expirare înscrisă pe ambalaj. A se păstra în întuneric și departe de copii, la o temperatură nu mai mare de 25 ° C

Condițiile de furnizare:

7 comprimate în blister. 2 blistere, imbricate într-un pachet.