L-CET - instrucțiuni de utilizare, abstract, comentarii

Caracteristici generale. ingrediente:

Substanță activă: diclorhidrat de levocetirizină; 5 ml de sirop conține 2,5 mg diclorhidrat de levocetirizină.

Alte ingrediente: glicerină, propilenglicol, parahidroxibenzoat de metil sodiu (E 219), propil parahidroxibenzoat de sodiu (E 217), zahăr, acid acetic glacial, acetat de sodiu trihidrat, aromă de banane aromă de mentă, galben chinolină (E 104), apă purificată.

Proprietăți farmacologice:

Levocetirizină - un grajd R-enantiomer activ al cetirizinei, care aparține grupei de antagoniști competitivi ai histaminei. acțiunea farmacologică este cauzată de blocarea receptorilor H1-histamină. Afinității față de receptorii histaminergici H1 din levocetirizină de 2 ori mai mare decât cea a cetirizinei. Afectează pas gistaminozavisimuyu reacțiilor alergice scade permeabilitatea vasculară și migrarea eozinofilelor, limitează eliberarea mediatorilor inflamatori. Previne dezvoltarea și facilitează în mare măsură reacțiile alergice pe care le are antieksudativnoe, acțiune antipruriginoasă, anti-inflamator, aproape nici anticolinergice și activități antiserotoninice. La doze terapeutice, se produce practic nici un efect sedativ.

Parametrii farmacocinetici ai levocetirizinei sunt liniare și nu diferă mult de cele ale cetirizinei.
Absorbție. Medicamentul este absorbit rapid pe cale orală, ingestia de alimente nu afectează gradul de absorbție, dar reduce viteza; Biodisponibilitatea este de 100%.
La 50% dintre pacienți au dezvoltat un efect de droguri, la 12 minute după administrarea unei singure doze, iar 95% - după 0,5-1 oră. Concentrația maximă (Cmax) în ser este atins după 50 minute după o singură administrare orală a unei doze terapeutice și a avut loc timp de 2 zile. Cmax este de 207 ng / ml după o singură utilizare și 308 ng / ml - după utilizare repetată, respectiv într-o doză de 5 mg.
Distribuție. Nu există nici o informație cu privire la distribuirea medicamentului în țesuturile umane, precum și cu privire la penetrarea levocetirizinei prin bariera hemato-encefalică. In studiile de cea mai mare concentrație fixă ​​în ficat și rinichi și cel mai mic - în țesuturile sistemului nervos central. Volumul de distribuție - 0,4 l / kg. Legarea de proteinele plasmatice - 90%.

Biotransformare. Corpul uman este expus la metaboliza aproximativ 14% levocetirizină. proces metabolic implică oxidarea, N- și O-dezalchilare a compusului și cu taurina. Dezalchilare, are loc în principal cu participarea 3A4 CYP citocrom, în timp ce în procesul de oxidare a implicat un număr de izoforme citocromului. Levocetirizină nu a afectat activitatea citocromului izoenzimelor 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4 în concentrații care depășesc valoarea maximă chiar și după ce a luat o doză de 5 mg pe cale orală. Având în vedere nivelul scăzut al metabolismului, lipsa acțiunii inhibitoare câștig, interacțiunea levocetirizinei cu alte substanțe (și invers), este puțin probabilă.

Retragere. Excreția medicamentului are loc în principal din cauza filtrare glomerulară și secreție tubulară activă. înjumătățire plasmatică este de 7,9 ± 1,9 ore, clearance-ul total - 0,63 ml / min / kg. nu se acumulează, este complet eliminat din organism timp de 96 de ore. 85,4% din doza de medicament este excretat nemodificat în urină, aproximativ 12,9% - fecale.
La pacienții cu insuficiență renală (clearance-ul creatininei <40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а период полувыведения удлиняется (так, у больных, которые находятся на гемодиализе, общий клиренс уменьшается на 80%), а это требует подбора соответствующего режима дозирования. При проведении стандартного 4-часового гемодиализа удаляется незначительная часть (меньше 10%) левоцетиризина. Выделяется в грудное молоко.

Indicații pentru utilizare:

-Tratamentul simptomatic al rinitei alergice, incluzând rinita alergică perenă;
-urticarie idiopatică cronică.

Dozare și administrare:

Medicamentul este prescris pentru adulți și copii cu vârsta de 2 ani, în interior, pe stomacul gol.
Adulți și copii peste 6 ani prescrise 5 mg (10 ml de sirop) 1 dată pe zi. Copiii cu vârsta cuprinsă între 2 și 6 ani - 1,25 mg (2,5 ml de sirop), de 2 ori pe zi.
Pacienți vârstnici (presupunând că funcția renală normală) nu este necesară reducerea dozei.
Pentru pacienții cu insuficiență renală cronică doza depinde de clearance-ul creatininei. Dacă valoarea clearance-ul de la 30 la 49 doze ml / minut a redus de două ori - 10 ml de sirop într-o zi; clearance-ul la o valoare de 10 până la 29 ml / minut doză redusă până la 3 ori - 10 ml sirop o dată la 3 zile. Dacă valoarea clearance-ului creatininei mai mic de 10 ml / min medicamentul este contraindicat. Pacienții cu insuficiență hepatică modul de corecție nu este necesară.
Doza zilnică maximă - 10 mg (20 ml de sirop).
Durata tratamentului depinde de tipul, gravitatea și simptomele bolii: a polynosis administrat pentru o medie de 3-6 saptamani; în cazul expunerii de scurtă durată la alergen (polen), este suficient să se folosească de droguri timp de 1 săptămână. In boli cronice (rinită perenă, urticarie idiopatică) durata tratamentului - și 12 luni.

Caracteristici ale aplicației:

De droguri ar trebui să fie luate în mod regulat, în același timp. De droguri la unii pacienți provoacă somnolență, este recomandat să-l ia în seara.
În cazul în care pacientul a uitat să ia medicamente la un anumit moment, trebuie să luați-o cât mai curând posibil. Dacă există doar câteva ore înainte de următoarea doză, trebuie să săriți doza anterioară și luați numai doza care este sistemul responsabil.
Pentru a aplica precauție la pacienții cu insuficiență renală cronică (necesită regim de dozare de corecție).
Aportul de alimente nu afectează gradul de absorbție, dar reduce viteza.
Deoarece preparatul conține zahăr, pacienții cu intoleranță ereditară la fructoză, glucoză sindrom de malabsorbtie / galactoză și deficit de zaharoză / izomaltazei medicamentul nu este recomandată.

Utilizare în timpul sarcinii sau de sân grudyu.Preparat contraindicat în timpul sarcinii.
În timpul hrănirii utilizarea medicamentului, alăptarea trebuie întreruptă.

Abilitatea de a influența viteza de reacție, atunci când deplasarea sau folosirea altor mașini.
Ar trebui să fie ținute la conducere auto sau de lucru cu alte mecanisme în timpul aplicării medicamentului.

nu Deti.Preparat aplică în cazul copiilor sub vârsta de 2 ani.

Efecte secundare:

-Din sistemul nervos: dureri de cap. somnolență, oboseală, slăbiciune.
-Sistemul cardio-vascular: palpitații.
-Pe partea organelor de vedere: tulburări vizuale.
-În partea a sistemului hepatobiliar: hepatită.
-Sistemul imunitar: hipersensibilitate, inclusiv anafilaxie, angioedem.
-Sistemul respirator: dispnee.
-Din sistemul digestiv: gură uscată, greață.
-Cutanate și ale țesutului subcutanat: prurit, erupții cutanate, urticarie.
-Altele: creștere în greutate, dureri abdominale, mialgii, se poate schimba testele funcționale hepatice.

Interacțiunea cu alte medicamente:

Utilizarea simultană a medicamentului din pseudoefedrină, cimetidină, ketoconazol, eritromicină, azitromicină, diazepam sau glipezidom clinic interacțiuni adverse semnificative. cerere comună cu teofilină (400 mg / zi) se reduce cu 16% clearance-ul total al levocetirizină (cinetica teofilinei nu este modificat). Atunci când este utilizat în doze terapeutice acțiuni necunoscute de întărire sedative, dar este de dorit să se abțină de la sedare în timpul terapiei.

Contraindicații:

Hipersensibilitate la levocetirizină, cetirizină sau un compus primar - hidrazină. O formă severă de insuficiență renală cronică (clearance-ul creatininei <10 мл/мин).

supradozaj:

În caz de supradozaj poate crește efectele secundare ale medicamentului.
Simptome la adulti - somnolenta la copii - agitație mentală și motorie, care se înlocuiește cu somnolență.
Tratament: terapie simptomatică și de susținere, lavaj gastric. antidot specific pentru levocetirizină nu există. Hemodializa nu este eficace.

Condiții de depozitare:

A se păstra la o temperatură nu mai mare de 25 ° C, într-un loc uscat, ferit de lumină și la îndemâna copiilor.
După prima deschidere a flaconului de medicament pentru a stoca mai mult de 4 săptămâni.

Condițiile de furnizare:

10 comprimate într-un blister; 1 sau 3 în ambalaj blister de carton.