instrumente de Adenozinergicheskie
Prezentare generală
Fondurile de acțiune Adenozinergicheskie atât datorită interacțiunii directe cu adenozinei (purinice) receptori și influență indirectă asupra descompunerii și acumulării de adenozina (una dintre neuromodulators purinici). Receptorii purinici de specialitate (post și presinaptice) subdivizate în: la p ~ 1 receptori (foarte sensibili la adenozină) și receptorii R_2 (mai sensibile la ATP). Ambele tipuri se găsesc în SNC, sistemul cardiovascular și bronhopulmonară, limfatici și plachetelor sanguine.
Este cunoscut faptul că adenozina are în principal efecte cardiovasculare, expunerea vasodilatație (cu îmbunătățirea microcirculației și o reducere a agregării plachetare) și foreign- negativ, cronotrop și efecte dromotropic asupra inimii, o inhibare dublă a transportului intracelular al ionilor de calciu. Mai multe medicamente (de exemplu, dipiridamol) afectează metabolismul adenozin contribuie la acumularea acestuia în miocard sau potențează efectul aplicării lor ca koronarolitikov cu CHD.- acțiune farmacologică.
Aceste efecte se datorează creșterii activității adenozinei endogene prin reducerea captarea și distrugerea țesuturilor (adenozin afectează mușchiul neted vascular și inhibă eliberarea de norepinefrină) sale. Antagonizeaza agreganty ADP endogen, inhibă PDE astfel scade eliberarea de activatori ai agregării plachetare -. Tromboxan, ADP, serotonina și altele crește sinteza PGI2 endoteliale prostaciclina țesutului vascular care inhibă agregarea plachetară. Reduce adezivitatea plachetara, prevenind formarea de cheaguri în vasele de sânge și reducerea fluxului sanguin în focarul ischemic. efect antiplachetar are loc atunci când o concentrație plasmatică de 0,1 ug / ml. Ca medicamente antiplachetare utilizate frecvent în asociere cu AAS.
În funcție de doză lungește scurtat timpul de supraviețuire anormal de trombocite. Dilată arterele coronare, în special cauze nemodificate fura fenomen. Un inductor de interferon exercită un efect modulator asupra activității funcționale a sistemului de interferon, îmbunătățește producția de interferon alfa și sânge gamma leucocitelor a scazut in vitro. Crește rezistența la antivirale nespecifice la infecții virale. Dipiridamolul stres ecocardiografie în diagnosticul CAD la pacientii cu angiografic nemodificat arterele coronare caracterizate prin sensibilitate ridicată cuplată cu specificitate mare (respectiv 91 și 83%); sensibilitatea acestui test este mai mare la pacienții cu multicoronarieni colateralelor bine dezvoltate la pacienții cu insuficiență perfuziei miocardice regionale. Normalizeaza scurgerea venoasă, reduce incidența trombozei venoase profunde în perioada postoperatorie. Îmbunătățește microcirculația în retina, glomerulare renale.
Reduce tonusul vascular cerebral, este eficient în tulburări circulatorii cerebrale dinamice. Conform studiului angiografie, combinația de AAS, plus dipiridamol încetinește progresia aterosclerozei. In practica obstetrice corectează sange placentar, impiedica modificarile distrofice in placenta (la preeclampsie amenințare), elimină hipoxia fetală de țesuturi și promovează acumularea de glicogen.
Tromboza și tromboembolism (prevenirea arterial și trombii venoase, inclusiv după o intervenție chirurgicală de înlocuire valve cardiace), prevenirea ocluziei stent și grefe (în combinație aorto-coronariene cu AAS); insuficiență cardiacă; infarct miocardic; prevenirea hipertrofiei miocardice. Tratamentul și prevenirea tip ischemic cerebrovasculare; encefalopatie. Prevenirea insuficienta placentara in complicatiilor sarcinii.
tulburări microcirculatorii de orice origine (în terapia complexă), boli cronice obliterante ale membrelor inferioare, mai ales în prezența factorilor de risc (hipertensiune, fumat). Tratamentul si prevenirea gripei si SARS. Tratamentul și profilaxia coagulării intravasculare diseminate la copiii cu toxicoză infecțioasă și sepsis, glomerulonefrita tratament cu trei componente (tratament adjuvant), suprimarea sindromului de trombocite la copii. Efectuarea dipiridamol-taliu-201 scintigrafia de perfuzie cu activitate fizică, stres ecocardiografie dimiridamolovy.
Hipersensibilitate, infarct miocardic acut, sclerozanta frecvent ateroscleroza coronariană, angină pectorală instabilă, GOKMP, insuficiență cardiacă decompensată, hipotensiune arterială, hipertensiune arterială severă, aritmie severă, hemoragie diateza, ulcer gastric și duodenal 12 (tendință de sângerare), BPOC, insuficiență renală cronică , hepatică nedostatochnost.C precauție: lactație, vârsta copiilor (până la 12 ani - lipsa de experiență).
Din CCC: palpitații, tahicardie, bradicardie, „spălare“ de sânge la nivelul feței, sindromul coronarian fura (la doze mai mari de 225 mg / zi), scăderea tensiunii arteriale (în special cu privire la rapide / în introducere). Din sistemul digestiv: greață, vărsături, diaree, dureri epigastrice. Din sistemul sanguin și hemostaza: trombocitopenie, modificări ale proprietăților funcționale ale trombocitelor, sângerare, a crescut de sângerare. Altele: slăbiciune, amețeli, o senzație de plenitudine a urechii, zgomote în cap, dureri de cap, înroșirea feței, artrită, mialgie, rinită, și reacții alergice.
Antispastic, bronhodilatator, antiastmatice, vasodilatatoare, cardiotonic, diuretic. Receptorii de adenozină bind. De asemenea, inhiba fosfodiesteraza, cAMP stabiliza și a reduce concentrația de calciu intracelular. Relaxarea musculaturii netede a organelor interne (bronhii, tractul gastrointestinal și uterului), inhibă degranularea celulelor mastocite și pentru a reduce nivelul de mediatori de alergie (serotonina, histamina, etc.) în sânge (efect anti-alergic). Cresc tonusul musculaturii respiratorii (mușchii intercostali și diafragmă); extinderea vaselor pulmonare si a spori oxigenării sângelui; inhibă agregarea plachetară (inhiba factorul de activare a trombocitelor și PGF_2alfa), crește rezistența la deformare a eritrocitului (îmbunătățirea reologia sângelui), reduce tromboza si normaliza microcirculației. efect antianginos (în creștere de livrare de oxigen la miocard) este cauzată de expansiunea arterelor coronare.
astm bronșic, status astmatic, bronșită obstructivă, emfizem, apnee de somn la nou-născuți (adjuvant).
Hipersensibilitate, inclusiv alte xantină derivat (cafeina, pentoxifilină, teobromină), accident vascular cerebral hemoragic, hemoragie retiniană, infarct miocardic acut, ateroscleroza coronariană pronunțată de sângerare în istorie recentă, sarcina, alăptarea.
Anxietate, alterarea stării mintale, convulsii, tulburări vizuale, scotoame, angină pectorală, aritmie, tahicardie, hipotensiune arterială, laringită, dureri în gât, simptome asemănătoare gripei, nas înfundat, gură uscată, anorexie, greață, vărsături, arsuri la stomac, agravarea colecistită, hepatită colestatică, creșterea concentrația enzimelor hepatice (AST, ALT, ALP, LDH), atonie intestinală, leucopenia, hipofibrinogenemie, pancitopenie, trombocitopenie, reacții alergice.
Simptome: agitație, confuzie, convulsii, tahicardie, aritmie, hipotensiune arterială, greață, diaree, vărsături cu sânge, hiperglicemie, hipokaliemie, acidoză metabolică.
Tratament: numirea activat intestinului carbon combinație de irigare de polietilen glicol și sărurile acestora; cu greață și vărsături severe # 151; metoclopramid sau ondansetron (w / w), crampe # 151; benzodiazepină, fenobarbital (sau tiopental de sodiu) și musculare periferice relaxanți; dacă este necesar # 151; hemoperfuzia.