Farmacodinamica - studopediya

Studiul proceselor de bază și conceptele de farmacocinetică și farmacodinamie

Interacțiunea medicamentului din organism este studiat în două aspecte: modul în care aceasta afectează corpul (farmacodinamia) și ceea ce se întâmplă în corp (farmacocinetica) cu el.

Farmacocinetica și studiu farmacodinamic în experimentele pe animale folosind farmacologice, biochimice, fiziologie-cal și experimente fiziopatologice.

Unul dintre domeniile fundamentale ale farmacologiei este farmacodinamica.

Farmacodinamica (pharmakon greacă -. Medicina si dynamikos - puternic) sectiune studii de farmacologie localizare, mecanismul de acțiune și efectele farmacologice ale medicamentelor.

Modificări cauzate de droguri, denumit efectele farmacologice ale substanței.

Modurile în care medicamentele provoca anumite efecte farmacologice, mecanismul de acțiune numit.

Mecanismul de acțiune - o metodă de interacțiuni medicamentoase cu receptori de celule și țesuturi, care apar la schimbările biochimice și fiziologice în fluxul procesului patologic.

Acest concept este folosit pentru a explica acțiunea medicamentului la organ și sistem nivel molecular,.

Medicamentele pot acționa asupra receptorilor specifici, enzime, membrane celulare sau interacționează direct cu substanțele celulare.

Acțiunea asupra receptorilor specifici.

Receptorii - structuri macromoleculare este selectiv sensibil la anumiți compuși chimici. Interacțiunea substanțelor chimice cu receptorul duce la modificări biochimice și fiziologice în organism, care sunt exprimate într-un efect clinic dat.

Medicamente care stimulează în mod direct sau creșterea activității funcționale a receptorilor, denumite agoniști, și substanțe care previn acțiunea agoniștilor specifici - antagoniști. Antagonismul poate fi competitivă și non-competitiv. În primul caz, medicamentul concurează cu regulator natural (mediator) pentru site-urile de legare specifice în receptorii. blocarea receptorilor cauzate de antagonist competitiv, pot fi eliminate cu doze mari de agonist sau de mediator natural.

O varietate de receptori au o sensibilitate la neurotransmitatori naturali și antagoniștii lor. De exemplu, sensibil la receptorii acetilcolinei numit colinergic sensibili la adrenalină - adrenergici. Sensibilitatea la nicotină și receptorii colinergici muscarinici sunt împărțiți în muskarinochuvstvitelnye (receptori m colinergică) și nikotinochuvstvitelnye (receptori n-colinergici).

Efectul asupra activității enzimei.

Unele medicamente intensifica sau inhiba activitatea enzimelor specifice. De exemplu, fizostigmină și neostigmina reduc activitatea colinesterazei, care distruge acetilcolina, și să furnizeze efecte care sunt caracteristice pentru excitarea sistemului nervos parasimpatic. inhibitori de monoaminoxidază (iprazid, nialamidă) prevenirea degradării epinefrina, creste activitatea sistemului nervos simpatic. Fenobarbital și ziksorin, creșterea activității hepatice glucuronil transferază, niveluri mai scăzute ale bilirubinei în sânge.

acțiunea fizico-chimice pe membrana celulelor.

Activitatea celulelor sistemului nervos și muscular depinde de fluxurile de ioni care determină transmembranar potențial electric. Unele medicamente modifică transportul de ioni.

Deci, acționează antiaritmice, anticonvulsivante, agenți pentru anestezie generală.

interacțiune chimică directă.

Pot interacționa în mod direct medicamentele cu molecule mici sau ioni in interiorul celulelor. De exemplu, acidul etilendiaminotetraacetic (EDTA) se leagă puternic ionilor de plumb. principiu directă interacțiune chimică stă la baza multor aplicații antidoturi pentru otrăvirea cu substanțe chimice. Un alt exemplu este neutralizarea antiacid acid clorhidric.

Doză-răspuns.

Acțiunea de droguri depinde în mare măsură de doza sau de concentrare. corelație determinată mare între concentrație și efect. Magnitudinea efectului este strict individual. In general, prin creșterea dozei crește și cantitatea de efecte farmacologice. Pentru evaluarea comparativă a medicamentelor care recurg la astfel de „concepte ca doză medie efectivă (ED50) -. Doza de medicament necesară pentru a obține efectul unei intensități de 50% dintre pacienți), se crede că substanța și substanța activă B de câte ori substanța ED50 o mică ED50 B. Fiecare substanță medicamentoasă posedă un număr de proprietăți dorite și nedorite. In majoritatea cazurilor, prin creșterea dozei de medicament într-o anumită măsură dorită efect crește, dar pot exista efecte adverse. medicamentul poate avea bine, relația de mai multe curbe „doză-efect“ diferitelor părți de acțiune. Medicația doză care va invoca un efect nedorit sau dorit, este utilizat pentru a caracteriza marja de siguranță sau indicele terapeutic al medicamentului.

Fiecare medicament se obișnuiește să se utilizeze un anumit interval de doze sau concentrații care sunt numite terapeutice. Acțiunea medicamentelor la doze și concentrații care depășesc terapeutic, denumite toxice.

Indicele terapeutic al medicamentului poate fi calculată prin raportul dintre concentrațiile sale plasmatice care cauzează efecte nedorite (adverse) ale concentrațiilor și oferind un efect terapeutic, care poate caracteriza mai precis raportul dintre eficacitate și riscul de aplicare a medicamentului.

Indicele terapeutic este determinat experimental, conform formulei:
T = DL50 / LD50, în care # 932; - indicele terapeutic, DL50 - doza de substanță care provoacă moartea a jumătate din animale, ED50 - doza sau concentrația unei substanțe care conferă un efect în 50% dintre animale. Apoi extrapola datele către pacient.

Din nefericire, efectele toxice (secundare) (dureri de cap, greață) sunt uneori în spital, după utilizarea prelungită a medicamentelor (de exemplu, cloramfenicol) și nu a fost simulat în experiment, ceea ce creează dificultăți mari de predicție și de prevenire a acestora.

Desigur, în cazul în care medicamentele au doar tipul principal de activitate și nu dau efecte secundare negative, ar fi posibil să se limiteze calculul relației minime toxice pentru doza minimă eficace. Practic determina doza minimă eficace este foarte dificil, astfel încât trebuie să utilizați srednetoksichnie și doza sredneefektivnye.