Essobel (essobel)

farmacodinamie. Essobel este un antidepresiv, un inhibitor selectiv al recaptării serotoninei (SSRI), care determină efectele clinice și farmacologice ale medicamentului. Are legarea la elementul de bază și elementul adiacent transportorului serotoninei alosterica afinitate mare și nu prezintă sau foarte prezintă slab capacitatea de a se lega la un număr de receptori incluzând serotoninei 5-HT1A - și receptorii 5-HT2, dopamină D1 - și receptorii D2. 1 -. 2 -. Receptorii adrenergici, histaminici H1 -, receptori M-colinergici, benzodiazepină și receptori opioizi.
Farmacocinetica. Absorbția este aproape completă și independentă de ingestia de alimente. nivelele plasmatice ale Cmax atinse la 4 ore după aplicare. Biodisponibilitatea escitalopram aproximativ 80%. Legarea escitalopram și principalii săi metaboliți în proteinele sanguine <80%. Метаболизируется в печени до образования метаболитов, которые деметилируются и дидеметилируются. Оба являются фармакологически активными. Биотрансформация эсциталопрама до деметилированного метаболита происходит с помощью цитохрома P450 2C19. Возможно незначительное участие в этом процессе изоферментов CYP 3A4 и CYP 2D6. T? препарата — около 30 ч. Клиренс (Cloral ) при пероральном приеме составляет приблизительно 0,6 л/мин. У основных метаболитов T? более продолжительный. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками. Б?льшая часть дозы выводится в виде метаболитов с мочой. Кинетика эсциталопрама линейная. Равновесная концентрация достигается приблизительно через 1 нед. У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее, чем у пациентов молодого возраста.

Hipersensibilitate la escitalopram sau orice alte componente ale medicamentului, aplicarea simultană cu inhibitori MAO sau pimozidă, în timpul sarcinii și alăptării, copii sub 18 ani.

Reacțiile adverse apar frecvent în timpul 1 sau săptămâna a 2-a de tratament și, de obicei, frecvența și intensitatea acestora este redusă treptat în timpul tratamentului suplimentar.
Reacțiile adverse cunoscute clase de agenți SSRI și escitalopram, au fost observate în timpul studiilor controlate cu placebo, și în timpul aplicării medicale, reprezentate de sisteme de organe și de frecvență din tabelul de mai jos. Frecvența este definită ca: (? 1/10) foarte frecvente, frecvente (1/100 <1/10), нечасто (?1/1000 до <1/100), редко (?1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000) или частота неизвестна (невозможно установить по имеющимся данным).

1 Cazurile de ideație și comportament suicidar raportate în timpul tratamentului cu escitalopram sau la scurt timp după încetarea acestuia.
2 Astfel de cazuri sunt cunoscute pentru întreaga clasă de agenți SSRI.
Cazurile Prelungirea intervalului Q-T au fost raportate în timpul aplicării medicale in primul rand la pacientii cu boli de inima existente. Intr-un studiu efectuat la voluntari sănătoși medie deviație intervalelor Q-Tc față de valoarea inițială a fost de 4,3 ms la o rată de aplicare de 10,7 și 10 ms atunci când este utilizat într-o doză de 30 mg / zi.
Studiile epidemiologice, în special la pacienții cu vârsta de peste 50 de ani au aratat un risc crescut de fracturi osoase, cu utilizarea de antidepresive triciclice sau clasa SSRI. Mecanismul acestui fenomen este necunoscut.
Cazurile Prelungirea intervalului Q-T au fost raportate în timpul aplicării medicale in primul rand la pacientii cu boli de inima existente. Intr-un studiu efectuat la voluntari sănătoși deviația medie intervalului Q-Tc de la nivelul inițial a fost de 4,3 msec când se utilizează 10 mg și 10,7 ms atunci când se utilizează 30 mg / zi.
Studiile epidemiologice, în special la pacienții cu vârsta de peste 50 de ani au aratat un risc crescut de fracturi osoase, cu utilizarea de antidepresive triciclice sau clasa SSRI. Mecanismul acestui fenomen este necunoscut.
Simptomele de sevraj apar, de obicei în primele câteva zile după întreruperea bruscă a tratamentului și testate în cele mai multe cazuri, în termen de 2 săptămâni. În timpul studiilor clinice, simptome de întrerupere au fost detectate la aproximativ 25% dintre pacienții tratați cu escitalopram și 15% dintre pacienții care au primit placebo. Amețeli, dureri de cap, tulburări senzoriale, tulburări de somn, anxietate, greață și / sau vărsături, tremor, confuzie, transpirații, dureri de cap, diaree, tahicardie, instabilitate emoțională, iritabilitate și tulburări vizuale au fost mai frecvente. Cele mai multe dintre aceste simptome sunt minore și tranzitorii, dar la unii pacienți pot sărbători durata lor grele și / sau lung. Pentru a preveni dezvoltarea simptomelor de sevraj se recomandă eliminarea treptată a utilizării medicamentului timp de 1-2 săptămâni.

anxietate paradoxal: Unii pacienți cu tulburări de panică, tratamentul precoce cu ISRS pot să apară obține un sentiment de anxietate. O astfel de reacție paradoxală dispare, de obicei, în decurs de 2 săptămâni de tratament. Pentru a reduce probabilitatea efectului anxiogen, se recomandă să se aplice un doze inițiale mici ale medicamentului;
convulsii: este necesar pentru a anula medicamentul în caz de convulsii;
Mania: SSRI cu precauție la pacienții cu manie / hipomanie în istorie. Când mania de droguri trebuie să anuleze;
diabet zaharat: pacienți cu tratamentul diabetului zaharat cu ISRS poate modifica indicii glicemici (hipoglicemie sau hiperglicemie). Dozarea de insulină și / sau medicamente antidiabetice orale necesită corecție;
suicid: tentative de suicid sunt caracteristice persoane într-o stare de depresie, amenințarea lor pot exista până la o remisiune stabilă în mod spontan sau ca rezultat al terapiei. Este necesar să se monitorizeze cu atenție starea pacienților tratați cu antidepresive, mai ales la începutul tratamentului, în ceea ce privește agravarea clinică și / sau apariția unor gânduri și comportamente suicidare; O astfel de precauție este necesară la pacienții cu alte afecțiuni psihice, din cauza posibilei prezențe a tulburării depresive majore asociate;
acatisie: SSRI și SSRI și noradrenalina asociată cu dezvoltarea acatisiei - o afecțiune care se caracterizează printr-o senzație neplăcută de anxietate, si hiperactivitate debilitante, de obicei însoțită de incapacitatea de a sta in picioare sau într-un singur loc. O astfel de situație apare cel mai frecvent în primele câteva săptămâni de tratament. Dozele mai mari pot duce la starea pacientului saraci, care sunt cu astfel de simptome;
Hiponatremie: hiponatremie este probabil legată de încălcarea secreției de hormon antidiuretic, la pacienții care primesc ISRS apar rar si de obicei dispare atunci când anulați terapia. ISRS trebuie prescris cu precauție la pacienții cu risc (vârstă înaintată, prezența ciroză hepatică sau tratamentul simultan cu medicamente, determinarea hiponatremie);
hemoragie: SSRI pot dezvolta hemoragii (echimoze și purpură). Atenție trebuie să prescrie ISRS la pacienții cu un risc de sângerare, precum și pacienți care iau anticoagulante și medicamente care afectează coagularea sângelui;
Terapia electroconvulsivantă: trebuie avută grijă atunci când se utilizează ISRS și terapia electrosocuri, din cauza experienței clinice limitate;
Reversibil, selectiv inhibitorii MAO tip A: escitalopram combinate și MAO inhibitori de tip A nu este recomandată datorită riscului de sindrom serotoninergic;
Sindromul serotoninergic: la pacienții tratați cu ISRS sunt combinate cu medicamente serotoninergice, în cazuri rare, sindromul serotoninergic poate dezvolta. Este necesară prudență în paralel cu medicamente escitalopram care oferă o acțiune serotoninergic. O combinație de simptome, cum ar fi agitatie, tremor, mioclonii, hipertermie poate indica dezvoltarea sindromului serotoninergic. In cazul sindromului serotoninergic cu ISRS și medicamente serotoninergice trebuie retrase de urgență și tratament simptomatic;
Hypericum: aplicarea simultană a ISRS și preparate vegetale conținând sunătoare, poate duce la creșterea incidenței reacțiilor adverse.
În timpul sarcinii și alăptării. Datele clinice privind utilizarea escitalopram la femeile gravide este limitată. Escitalopramul nu trebuie administrat femeilor gravide, cu excepția cazurilor în care, după o analiză atentă a tuturor avantajelor și dezavantajelor a fost dovedit în mod clar necesitatea de numire a medicamentului. Se recomandă o examinare aprofundată a nou-născuții ale căror mame au luat escitalopram în timpul sarcinii, în special în trimestrul III.
Nou-născuții ale căror mame au luat un SSRI / SIZZSN în etapele ulterioare ale sarcinii, este posibil să apară următoarele simptome: respiratorii primejdie, cianoză, apnee, convulsii, instabilitate termică, dificultăți de hrănire, vărsături, hipoglicemie, hipertensiune arterială, hipotonie, hiperreflexie, tremor, nervozitatea, iritabilitate, letargie, plâns constant, somnolență și tulburări de somn. Aceste simptome pot dezvolta ca urmare a acțiunii excesive serotoninergice, astfel încât să fie simptome de sevraj. În cele mai multe cazuri de complicații apar imediat sau la scurt timp (24 de ore) după livrare.
Datele epidemiologice au arătat că utilizarea femeilor gravide SSRI poate creste riscul de hipertensiune pulmonară stabilă a nou-născutului (până la 5 la 1000 de date observaționale gravide). În populația generală este de 1-2 cazuri la 1000 de sarcini.
Deoarece escitalopram trece în laptele matern, alăptarea nu este recomandată în timpul tratamentului.
Copii. Nu este cazul. Antidepresivele nu trebuie utilizat la copii. Comportamentul suicidar (tentative de suicid / gânduri) și ostilitate (predominant agresivitate, comportament opozițional, furie), în studiile clinice au fost mai frecvente la copii și adolescenți tratați cu antidepresive, comparativ cu cei care au primit placebo. În cazul în care, din motive clinice, decizia de a numi încă acceptată, ar trebui să fie furnizate observarea atentă a apariției simptomelor suicidare la pacient.
Abilitatea de a influența viteza de reacție, atunci când deplasarea sau folosirea altor mașini. Escitalopramul nu are nici un efect asupra funcției intelectuale și reacția psihomotorie, dar ar trebui să ia în considerare posibila dezvoltare a reacțiilor adverse la nivelul sistemului nervos central, cum ar fi amețeli, somnolență.

combinație, a căror utilizare este interzisă:
inhibitori neselectivi ai MAO. Essobel nu prescris la pacienții tratați cu inhibitori neselectivi ireversibili ai MAO și timp de 2 săptămâni după întreruperea administrării acestora. Tratamentul de inhibitori MAO ar trebui să fie mai devreme a început de 7 zile după ce încetați să luați Essobela.
Pimozid. Utilizarea simultană a escitalopram cu pimozidă la doze mici crește efectele secundare ale acesteia din urmă, în legătură cu care este contraindicata aceasta combinatie.
combinație adverse. combinația de escitalopram cu un tip de inhibitor de MAO A (moclobemidă) nu este recomandată datorită riscului de sindrom serotoninergic. Dacă este necesar, scopul acestei combinații, primul care a folosit doza minimă recomandată sub supraveghere medicală atentă.
Combinații utilizate cu precauție
Selegilina. Asocierea cu selegilina (inhibitor ireversibil al MAO-B) trebuie utilizat cu precauție. Există experiență de siguranță combinație selegilina la o doză de 10 mg / zi citalopram racemic.
medicamente serotoninergice. Interacțiuni cu medicamente serotoninergice (de exemplu tramadol, sumatriptan, etc.) poate determina dezvoltarea sindromului serotoninergic.
Medicamentele care scad pragul convulsivant. ISRS pot să scadă pragul convulsivant. Se recomandă precauție cu utilizarea concomitentă a medicamentelor care cauzează scăderea pragului convulsiv, de exemplu: antidepresive (triciclice, SSRI), neuroleptice (fenotiazine, tioxantenele, butirofenonele), meflochină, bupropionă și tramadol.
Litiu, triptofan. Se recomandă să utilizați precauție SSRI simultan cu litiu sau preparate de triptofan, datorită efectului de întărire reciprocă a acestor medicamente.
Anticoagulantele. Puteți modifica efectele anticoagulare ca urmare a aplicării simultane a escitalopram. Pacienții tratați cu anticoagulante orale, este necesar să se monitorizeze sistemul de coagulare a sângelui, înainte și după aplicarea escitalopram.
Utilizarea simultană a AINS poate crește tendința la sângerare.
Alcoolul. Escitalopram nu interacționează cu alcool.
Utilizarea simultană a omeprazolului și escitalopram (un inhibitor al CYP 2C19) crește concentrația primului (aproximativ 50%) în plasma sanguină.
Utilizarea simultană a escitalopram și cimetidină (moderat potent inhibitor al enzimei) creșterea cu aproximativ 70% a concentrației primei plasmă.
Astfel, utilizarea combinată a escitalopram cu inhibitori ai CYP 2C19 (de exemplu omeprazol, fluoxetină, fluvoxamină, lansoprazol, ticlopidină) și îngrijirea cimetidină trebuie să fie luate în atribuirea de doze minime escitalopram. Reducerea dozei de escitalopram poate fi necesară, în funcție de situația clinică.

toxicitate. Datele clinice privind supradozajul cu escitalopram sunt limitate. Majoritatea cazurilor - este rezultatul unei supradoze simultane cu alte medicamente. În acest caz, a existat o ușoară simptome de supradozaj sau acestea nu apar. Cazurile raportate de deces din cauza unei supradoze de escitalopram sunt foarte puține, cele mai multe dintre ele implica supradozaj simultan cu alte medicamente. Primirea unei doze în mg escitalopram gama 400-800 nu a provocat apariția de simptome severe.
Simptome: amețeli, tremor, agitație, sindromul serotoninergic, convulsii și comă, greață, vărsături, hipotensiune arterială, tahicardie, Alungirea intervalului Q-T. aritmie, dezechilibru electrolitic (hipokalemie, hiponatremie).
Tratament: Nu există antidot specific. Este necesar să se mențină buna funcționare a sistemului respirator, asigură o oxigenare adecvată a lavaj gastric. Poate utilizarea cărbunelui activat. Pacientul va avea nevoie de o monitorizare constantă a funcțiilor vitale și tratament simptomatic.

la o temperatură sub 25 ° C