Cisapridă, surfactanți, Handbook medicamente

efecte farmacologice

Îmbunătățește activitatea tonul și motorie a tractului gastrointestinal, crește tonusul sfincterului esofagian inferior, prevenind turnarea conținutului gastric în esofag. Accelerează gastric și duodenal golirii, prevenind staza si reflux gastroduodenal, dar, de asemenea, accelerează circulația alimentelor prin intestinul subțire și gros. Aceasta scade stimularea pragului antrală. Mecanismul cisaprid de acțiune asociată cu creșterea eliberării de acetilcolină din terminațiile nervoase colinergice bryzhzheechnyh plexul enteric. Se crede că cisaprida agonist este un receptorii serotonina 5-HT4.

Farmacocinetica

După cisaprid oral complet absorbit din tractul gastro-intestinal, Cmax plasmatică atinsă după 1-2 ore.

Supuse metabolism intensiv în primul pasaj prin ficat și peretele intestinal. Biodisponibilitatea absolută a 35-40%.

Acesta este metabolizat în ficat cu participarea CYP3A4 izoenzime.

Principala cale de metabolizare - N-dezalchilare oxidativă (cu formarea majore nortsizaprida metabolit) și hidroxilarea aromatică.

Legarea de proteinele plasmatice este de 98%.

T1 / 2 este de aproximativ 10 ore.

Peste 90% din doza excretată în urină sub formă de metaboliți în materiile fecale cantități aproximativ echivalente.

Gastropareza spontane sau datorate neuropatiei diabetice, vagotomie sau gastrectomie parțială; dispepsie; constipație cronică idiopatică; boala de reflux gastroesofagian, esofagita de reflux; regurgitării la sugari; funcțională pseudo-obstrucție intestinală; dispepsie și necesitatea de a accelera peristaltismul tractului gastro-intestinal în timpul studiilor de contrast pentru raze X.

Pentru adulți, doza unică este de 5-20 mg.

Pentru copiii sub 6 ani (greutate corporală 25 kg), în doză unică de 200 mg / kg; la vârsta de 6-12 ani (greutate corporală 25-50 kg) doză unică - 2,5-5 mg.

Frecvența de administrare și durata tratamentului sunt determinate în mod individual.

efect secundar

Din sistemul digestiv: posibile crampe abdominale tranzitorii, chiorăit în intestin, diaree; în unele cazuri - afectare a funcției hepatice.

SNC: dureri de cap posibil, amețeli; în unele cazuri - convulsii, tulburări extrapiramidale.

Sistemul cardio-vascular: tahicardie este posibilă; în unele cazuri - aritmii cardiace (cum ar fi „piruetă“, inclusiv aritmii ventriculare).

Din sistemul urinar: în unele cazuri - urinare frecventă.

Contraindicații

Utilizarea simultană a medicamentelor care inhibă izoenzima CYP3A4, incluzând antibiotice macrolide, derivați antifungici azolici, inhibitori de protează HIV; medicamente care cresc intervalul QT.

Istoricul Instrucțiuni (inclusiv de familie) privind prelungirea intervalului QT care precede aritmii ventriculare (inclusiv de tip „piruetă“).

Nou-nascuti. Copiii prematuri cu vârsta mai mică de 3 luni.

Hipersensibilitate la cisapridă.

Aplicarea sarcinii și alăptării

Nu este recomandat pentru utilizare în timpul sarcinii (în special în trimestrul III) și lactație.

O cantitate mică de cisaprid se excretă în laptele matern.

Utilizarea ficatului uman

Cu grijă și în doze mici folosite la pacienți cu insuficiență hepatică.

Când insuficiență hepatică se recomandă reducerea dozei inițiale de 2 ori.

Utilizarea în funcție renală

Cu grijă și în doze mici folosite la pacienții cu insuficiență renală.

În insuficiența renală, se recomandă reducerea dozei inițiale de 2 ori.

Utilizarea la copii

Nu utilizați la nou-născuți și sugari prematuri cu vârsta mai mică de 3 luni. Pentru a utiliza precautie la nou-născuții prematuri cu vârsta peste 3 luni.

Măsuri de precauție

nu trebuie utilizat în boli și condiții în care creșterea nedorită a motilității gastrointestinale, inclusiv pentru sângerare, obstrucție, și perforații ale tractului gastro-intestinal, imediat dupa interventia chirurgicala.

Nu trebuie utilizat la pacienții cu risc de aritmii cardiace, inclusiv blocul AV II și gradul III, în boli ale inimii, când tulburările electrolitice necorectate (în special hipopotasemie și hipomagnezemia cu), insuficiență renală, insuficiență respiratorie.

Cu grijă și în doze mici folosite la pacienții cu insuficiență hepatică și / sau renală.

Dacă apare diaree în timpul tratamentului este recomandat pentru a reduce frecvența de administrare.

În insuficiența renală și hepatică doza inițială recomandată redusă de 2 ori.

Pentru a utiliza precautie la nou-născuții prematuri cu vârsta peste 3 luni.

interacțiuni medicamentoase

In timp ce utilizarea anticolinergice manifestă efecte antagonismul cisapridă.

derivați de derivați de azol antifungicele (inclusiv ketoconazol, itraconazol, fluconazol, miconazol), antibiotice macrolidice (inclusiv eritromicină, claritromicină, troleandomicină), inhibitori ai proteazei HIV (inclusiv indinavir, ritonavir), nefazodonă inhibă CYP3A4 izoenzimă, ceea ce duce la ritm mai lent de metabolizare a cisaprid. Ca urmare, aceasta crește concentrația în plasma sanguină și crește riscul de aritmii cardiace în pericol viața, inclusiv aritmii ventriculare, cum ar fi „piruetă“.

Medicamentele care cresc intervalul QT (inclusiv amiodaronă, tosilat bretilium, disopiramida, procainamida, chinidina, sotalol, amitriptilină, carbonat de litiu, astemizol, terfenadină, clorpromazina, haloperidol, pimozidă, tioridazină, bepridil, maprotilină, sparfloxacină, „buclă“ și diuretice tiazidice, precum și insulină), în timp ce aplicația este creșterea intervalului QT, datorită efectului aditiv asupra magnitudinea și riscul de aritmii ventriculare sale, cum ar fi „piruetă“.

In timp ce utilizarea cazurilor amantadina amplificare tremor descris.

In timp ce utilizarea de acenocumarol, warfarină marcate minor acenocumarolului modificări eficienței și warfarină.

In timp ce utilizarea diazepamului diazepam crește rata de absorbție din tractul gastrointestinal, se dezvolta rapid un efect sedativ, care este tranzitorie.

Într-o aplicație cu Digoxin poate fi o anumită reducere a Cmax și ASC a digoxinei în plasma sanguină.

Într-o aplicație cu disopiramidă crește concentrațiile plasmatice de absorbție și disopiramidă, există un risc de toxicitate cardiacă a aditivului.

In timp ce utilizarea de diltiazem este descrisă în caz de pierdere a conștienței, care este asociat cu creșterea intervalului QT. Acest lucru se datorează inhibării activității CYP3A4 sub influența diltiazem, ceea ce conduce la inhibarea metabolismului cisaprid, creșterea concentrației în plasma din sânge și risc crescut de cardiotoxicitate.

Odată cu utilizarea simultană a cisapridei crește rata de absorbție a formelor de dozare nifedipin cu eliberare întârziată; Ranitidina - rata de absorbție a ranitidinei a crescut, dar oarecum redus ASC a acestuia; Ciclosporina - Ciclosporina crește concentrația în plasma din sânge și crește biodisponibilitatea.

Într-o aplicație cu cimetidina cisaprid crește Cmax în plasma sanguină, aceasta oarecum redus biodisponibilitatea cimetidină.

Condiții și termeni

[MS] 01.04 vRumyniyane înregistrate.