Amprilan - instrucțiunile oficiale pentru utilizare
Forma de dozare:
tablete
structură
1 comprimat conține substanța activă - ramipril 1,25 mg, 2,5 mg, 5 mg sau 10 mg
Excipienți: bicarbonat de sodiu, lactoză monohidrat, croscarmeloză sodică, amidon pregelatinizat, stearil fumarat de sodiu, oxid galben de fer (E 172), oxid de fier roșu (E 172).
descriere
Tablete de 1,25 mg și 10 mg: comprimate, plate ovale albe sau teșite, aproape alb.
2,5 mg comprimate: ovale, comprimate galben deschis plate cu teșite.
Comprimate 5 mg: comprimate ovale, plate cu roz fațetate cu incluziuni vizibile.
Grupa farmacoterapeutică angiotensinei enzimei de conversie
Cod ATX: [C09AA05]
proprietăți farmacologice
Ramipril este un pro-medicament este metabolizat în ramiprilat după absorbția în ficat. Ramipril este o enzimă (ECA) de conversie a angiotensinei, cu acțiune prelungită. ACE catalizează conversia angiotensinei I în -angiotenzin II. ACE este identic cu kinaza, o enzimă care catalizează descompunerea bradikininei. Blocada ACE reduce concentrația de angiotensină II, creșterea activității reninei în bradikininei plasma de sânge efect de ameliorare și de a crește secreția de aldosteron, ceea ce poate duce la creșterea nivelului de potasiu în ser.
Efectele antihipertensive și hemodinamice ale ramipril la pacienții cu hipertensiune arterială este rezultatul reducerii expansiunii și a vaselor de rezistență în rezistența periferică totală, care, la rândul său, reduce treptat presiunea arterială (BP). Ritmul cardiac, în general, nu se schimba. Tratamentul prelungit a redus hipertrofie ventriculară stângă, fără a afecta în mod negativ funcționarea inimii. Efectul hipotensiv al unei singure doze apare în 1-2 ore după administrare, atingând un maxim după 3-6 ore și durează 24 de ore. Ramipril este de asemenea eficientă pentru tratamentul insuficienței cardiace cronice. La pacienții cu insuficiență cardiacă cronică după droguri infarct miocardic reduce riscul de moarte subită, progresia insuficienței cardiace în insuficiența severă / rezistență, și reduce numărul de spitalizari pentru insuficienta cardiaca.
Potrivit ramipril literatura reduce semnificativ incidența infarctului miocardic, accident vascular cerebral si deces cardiovasculare la pacienții cu risc crescut kardiovaskulyarnm din cauza bolilor cardiovasculare (cum ar fi boala cardiacă ischemică, accident vascular cerebral sau boală vasculară periferică) sau diabet zaharat, în care există cel puțin o suplimentare factor de risc (microalbuminurie, hipertensiune, creșterea colesterolului total, nivelurile scazute de lipoproteine cu densitate mare, fumat). De asemenea, reduce mortalitatea generală și necesitatea unor proceduri de revascularizare prin, incetineste debutul si progresia insuficientei cardiace cronice. Ca la pacienții cu diabet zaharat, și fără ea, medicamentul reduce semnificativ microalbuminurie disponibile și riscul de nefropatie. Aceste efecte au fost raportate la pacienții cu atât povppennym și cu tensiune arterială normală.
Farmacocinetica
După administrarea orală, ramiprilul este rapid absorbit din tractul gastrointestinal de 50-60% din medicament, ingestia de alimente nu încetini absorbția. Concentrația serică maximă atinsă după 1 oră.
Ramipril este metabolizat în ficat pentru a forma metabolitul activ - ramiprilat, a căror activitate este de 6 ori mai mare decât diketopiperazine ramipril și inactivă, care este apoi glyukuroniziruetsya. Concentrația maximă a ramiprilatului de ser este atinsă după 2-4 ore după administrare, concentrația de echilibru - până la 4 doze pe zi.
Aproximativ 73% din ramipril și ramiprilat 56% de proteinele plasmatice. Ramipril și ramiprilat- excretat predominant în urină (near -60%), în principal sub formă de metaboliți, mai puțin de 2% din doza excretată ca ramipril nemodificat.
Ramipril este afișat în mai multe etape. Timpul de înjumătățire plasmatică după administrarea unei doze terapeutice de 13-17 ore pentru ramiprilat, 5.1 ore - pentru ramipril. Studiile la animale nu au evidențiat secreția de preparare a laptelui.
Studiile efectuate la voluntari sănătoși, cu vârsta cuprinsă între 65 și 76 ani, a arătat că farmacocinetica ramipril nu a fost diferită de farmacocinetica la voluntari tineri sănătoși.
Dacă oricare dintre ramipril excreție renală și a metaboliților săi este încetinită reduce proporțional clearance-ul creatininei. La pacienții cu insuficiență hepatică metabolizarea ramiprilat ramipril poate fi încetinit, iar concentrația de ramipril în ser a crescut.
indicaţii