Utilizarea diferențelor statine între tratamente contabile

In prezent, statinele sunt principalele mijloace de tratament al colesterolului ridicat și fracțiunile sale dăunătoare vaselor (lipoproteine ​​cu densitate joasă, LDL). Arsenalul de medici este o gamă largă de aceste medicamente, dar diferențele dintre ele nu sunt întotdeauna luate în considerare atunci când utilizarea de statine. Poate că nu diferă unul de altul? Nu poate fi o chestiune care bea statine? Există orice statina în funcție de proprietățile? Aceste întrebări apar de multe ori inainte de pacienti atunci când vine vorba de costul tratamentului (reamintească faptul că tratamentul cu statine este pe tot parcursul vieții, în cele mai multe cazuri, iar costul de achiziție sunt aceleași deșeuri regulate, cum ar fi utilități).

Înainte de a vorbi despre diferențele, să ne amintim că încorporează statina.

Proprietățile generale ale statine.

Toate statine sunt contraindicate în timpul sarcinii

Toate statine au efecte benefice suplimentare asupra proceselor patologice în organism, care nu au legătură cu acțiunea principală - reducerea colesterolului. Ei toți reduc sinteza compușilor izoprenoidici nesteroidieni, ceea ce duce la îmbunătățirea funcției celulelor endoteliale, scaderea inflamatiei, au efect antioxidant și antitrombotic.

Diferentele dintre statine si integrarea lor in utilizarea de statine

Tabel sinoptic proprietăților statine

structura chimica

Lovastatin, pravastatin și simvastatin sunt derivate din fungi. întrucât atorvastatin, fluvastatin și rosuvastatina sunt sintetizate. Atorvastatina, lovastatin și simvastatin sunt lipofile (tind să se dizolve în grăsimi) și pravastatină, rosuvastatină și fluvastatină mai hidrofil (solubil în apă).

Liofilicitatea conferă statine corespunzătoare permeabilitate a sângelui a crescut în țesutul cerebral, care poate crește probabilitatea efectelor secundare asociate sistemului nervos central (de exemplu, dezvoltarea uitării). statine hidrofili afecteaza in mare masura ficatul.

Absorbția lovastatin crescută în cazul administrării cu alimente, în timp ce absorbția atorvastatin, fluvastatin și pravastatin redusă în cazul în care sunt luate în timpul meselor. Simvastatină și rosuvastatina și absorbit, indiferent de masă.

Toate statine sunt legate de proteinele plasmatice, cu excepția pravastatin, dintre care 50% nu sunt conectate cu proteinele. Această caracteristică este importantă pentru pacienții care au primit warfarină ca medicamentul actioneaza, de asemenea, în legătură cu proteine, și între el și statine poate să apară o concurență care afectează eficiența.

Lovastatina și simvastatina sunt promedicamente (adică, pentru conversia la vindecarea completă trebuie să parcurgă o serie de modificări sunt deja în organism după ingestie). Alte statine au o formă activă încă de la început.

Orice medicament care intră în corpul uman este expus la catalizatorii biochimice - enzime. În acest caz, pentru metabolismul cele mai multe medicamente este responsabil tip special de enzime - citocromilor. Cel mai adesea este citocromul P450 (CYP450) și 3A4 sale subspeciile și 2C9. Deoarece pacientul poate lua simultan diferite medicamente, există cazuri în care un medicament interacționează deja cu citocromul necesare pentru metabolizarea altor medicamente. Acesta poate fi efectul de interacțiune care modifică eficacitatea și / sau apariția toxicității.

Aproape toate statine metabolizate de către CYP450. Cu toate acestea, pravastatină și rosuvastatină sunt transformări în organism în alte moduri, ceea ce reduce riscul de interacțiuni medicamentoase atunci când este utilizat, este redus și probabilitatea efectelor negative asupra mușchilor.

Atorvastatina, lovastatin și simvastatin sunt metabolizate izoenzimei CYP450 3A4 și pot interacționa cu agenții antifungici azolici (bifonazol, clotrimazol, fluconazol, abafungin și colab.), Macrolidele (antibiotice: eritromicina, spiramicina, claritromicina, azitromicina și colab.), Blocante ale canalelor de calciu (antagoniști calciu: diltiazem), ciclosporina, cimetidina și sucul de grapefruit.

Fluvastatina este metabolizat de CYP450 2C9 și vzaimodeystvet omeprazol, ritonavir, agenți antifungici. Există o serie de medicamente care acționează simultan pe CYP450 3A4 și 2C9 CYP450 (fenobarbital, rifampicina, fenition, carbamazepină). Aceste medicamente interactioneaza cu toate statine metabolizate de citocromul.

Rosuvastatina, fluvastatin, simvastatin și pravastatin sunt alocate direct cu fecale, și atorvastatin și lovastatină excretat în principal cu bilă. doza pravastatin trebuie ajustată la pacienții cu insuficiență renală moderată sau severă (excretat prin rinichi și se poate acumula în funcție redusă a acestora), iar doza de lovastatin, simvastatin, rosuvastatin, și numai cu insuficiență renală severă. Modificarea dozei de atorvastatină sau fluvastatină nu este necesară.

Rosuvastatina și atorvastatin lung prezente în plasma sanguină și, prin urmare, pot fi atribuite la recepție în orice moment. Alte statine metabolizate mult mai repede și ar trebui să fie luate în seara pentru a acționa în timpul nopții, atunci când ficatul este sintetizat prin cantitatea maximă de colesterol.

Rezistența

Rosuvastatina si atorvastatina sunt statinele mai puternici in reducerea LDL este urmată de simvastatin și pravastatin. Diferența în creșterea colesterolului „bun colesterol“ lipoproteine ​​cu densitate mare (HDL) și de scădere a trigliceridelor nu atât de pronunțată. Creșterea dozei de statina scade de două ori colesterolul total cu numai 5% și 7% LDL .Poetomu cu efect puțin mai bine muta la un medicament mai puternic.

Pe puterea de statine efecte pot obține o idee a tabelului.

Efectul diferitelor doze de statine pentru scaderea LDL

Costul (preț)

Statinele sunt disponibile în comerț variază foarte mult în costuri. Prețul tratamentului cu statine diferite medicamente pot conta în articolul nostru „Ce sunt statine alege:. Valoarea tabletelor statina pentru prețul de tratament“