pulbere Ceftriaxona pentru soluție în

Un flacon conține substanța activă: triseskvigidrat ceftriaxonă sodiu (calculat ca ceftriaxonă) - 1,0 g

efecte farmacologice

cefalosporine de generația a III-a antibiotic cu spectru larg pentru administrare parenterală. Activitatea bactericidă se datorează inhibării sintezei peretelui celular bacterian. Caracterizat prin rezistenta la majoritatea beta-lactamazelor de microorganisme gram-negative și gram-pozitive.
Este activ împotriva următoarelor microorganisme: Gram pozitive aerobe - Staphylococcus aureus (inclusiv tulpinile producatoare de penicilinaza), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. grupul viridans; Aerobe Gram-negativ: Acinetobacter calcoaceticus, Borrelia burgdorferi, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (inclusiv tulpinile care formează penicilinază), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (Inclusiv Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (inclusiv tulpinile penitsillinazoprodutsiruyuschie), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (inclusiv tulpinile care formează penicilinază), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (Inclusiv marcescens); tulpini de Pseudomonas aeruginosa selectate ca fiind sensibile; Anaerobe: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (Cu excepția Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.
Ea are activitate in vitro impotriva celor mai multe tulpini ale urmatoarelor microorganisme, deși semnificația clinică este necunoscută: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (Inclusiv Providencia rettgeri), Salmonella spp. inclusiv Salmonella typhi, Shigella spp.; Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.
Metitsillinoustoychivye stafilococi rezistente la cefalosporine, inclusiv ceftriaxonă, multe tulpini de grupa D streptococi și enterococi, inclusiv Enterococcus faecalis, sunt rezistente la ceftriaxona.

Farmacocinetica

Biodisponibilitate - 100%, timp pentru atingerea concentrației maxime după / m - 2-3 ore după administrarea intravenoasă - după perfuzie. Concentrația maximă după / m de 1 g - 76 ug / ml. Concentrația maximă la / într-un 1 g - 151 mg / ml. La adulți, 2-24 ore după administrarea la o doză de concentrație de 50 mg / kg, în lichidul cefalorahidian de multe ori mai mare decât concentrația inhibitorie minimă pentru cele mai comune cauze de meningita. Ea pătrunde în lichidul cefalorahidian atunci cand meningele sunt inflamate. Relația cu proteinele plasmatice - 83-96%. Volumul de distribuție - 0,12-0,14 l / kg (5,78-13,5 l) la copii - 0,3 l / kg, clearance-ul plasmatic - 0,58-1,45 l / h, rinichi - 0,32-0,73 l / h.

Timpul de înjumătățire după / m - 5,8-8,7 ore după administrarea intravenoasă la o doză de 50-75 mg / kg corp la copii cu meningita - 4,3-4,6 ore; la pacienții supuși hemodializei (clearance-ul creatininei de 0-5 ml / min) - 14,7 ore la 5-15 Clearance-ul creatininei ml / min - 15,7 h, 16-30 ml / min - 11,4 ore 31-60 ml / min - 12,4 ore.

Ieșire neschimbat - 33-67% rinichi; 40-50% - în bilă în intestin, unde este inactivat. La nou-născuți, rinichi derivați de aproximativ 70% din medicament. Hemodializa este ineficientă.

indicaţii

Boli infecțioase și inflamatorii cauzate de microorganisme sensibile la ceftriaxonă: infecții ale cavității abdominale (peritonite, boala inflamatorie a tractului gastrointestinal, ale tractului biliar, inclusiv colangită, empiem vezicii biliare), infecții pelvine, infecții ale tractului respirator superior și inferior organele tractului și ORL (inclusiv bronșită acută și cronică, pneumonie, abces pulmonar, empiem, otita medie acuta, epiglotita), infecții osoase și articulare, pielii și țesuturilor moi (inclusiv plăgi infectate și zhogi), infecții ale zonei maxilofacială, infecții ale tractului urinar (complicate si necomplicate), gonoreei necomplicate, inclusiv cauzate de microorganisme care elibereaza penicilinază, chancroid si sifilis, meningita bacteriana si endocardita, septicemie bacteriană, boala Lyme, salmonella și salmonellezonositelstvo.
Prevenirea infectiilor postoperatorii.
boli infecțioase la indivizi cu imunodepresie.

Contraindicații

Hipersensibilitate la ceftriaxonă (inclusiv altor cefalosporine, peniciline, carbapeneme), hiperbilirubinemie la nou-nascuti, sugari, care arată administrarea intravenoasă a soluțiilor de calciu.

Copiii prematuri, rinichi și / sau insuficiență hepatică, colită ulcerativă, enterită sau colita asociată cu utilizarea medicamentelor antibacteriene.

Aplicarea sarcinii și în timpul alăptării

Atunci când sarcina este posibilă în cazul în care beneficiul așteptat pentru mamă depășește potentialele efecte negative asupra fătului.

La momentul tratamentului trebuie să întrerupă alăptarea (intră în laptele matern).

Măsuri de precauție

Când renală severă și insuficiență hepatică, precum și la pacienții tratați prin hemodializă, ar trebui să fie în mod regulat pentru a determina concentrația de medicament în plasmă.

Tratamentul pe termen lung ar trebui să fie monitorizate în mod regulat sângele periferic imagine, indicatori ai stării funcționale a ficatului și rinichilor.

In cazuri rare, ecografie colecist marcat întunecarea (precipită sarea de calciu a ceftriaxonă), care dispar după încetarea tratamentului. Odată cu dezvoltarea simptomelor sau semne care indică posibile afecțiuni ale vezicii biliare, sau în prezența semnelor cu ultrasunete „fenomen nămol“, se recomandă să se oprească administrarea medicamentului.

În aplicarea medicamentului descris cazuri rare de pancreatită, care a dezvoltat, probabil, din cauza obstrucției tractului biliar. Majoritatea pacienților au avut factori de risc de congestie a tractului biliar (droguri anterior terapiei, comorbidități severe, nutriție parenterală totală); în același timp, nu putem exclude rolul formării lansator precipitatelor în tractul biliar sub influența Ceftriaxona.

La aplicarea medicamentului descris cazuri rare de modificări ale timpului de protrombină. Pacienții cu deficit de vitamina K (sinteza afectata, malnutriția) pot necesita controlul timpului si scopul de vitamina K (10 mg / săptămână) protrombină cu o creștere a timpului de protrombină înainte de începerea sau în timpul terapiei.

Există cazuri de reacții fatale ca rezultat al depunerii de ceftriaxonă-Ca2 + precipită in plamani si rinichi de nou-născuți. Teoretic, există posibilitatea interacțiunii cu soluții de calciu Ceftriaxonă pentru administrare intravenoasă, și alte grupe de vârstă a pacienților, cu toate acestea nu Ceftriaxona trebuie amestecat cu soluții care conțin calciu (inclusiv cele pentru nutriție parenterală) și administrate simultan, inclusiv prin acces separat pentru perfuzie la diferite site-uri. Teoretic, pe baza calculului de 5 perioade de înjumătățire interval Ceftriaxonă între administrarea de soluții ceftriaxonei și calciu trebuie să fie de cel puțin 48 de ore. Datele privind posibila interacțiune cu ceftriaxona oral preparate care conțin calciu precum și pentru administrarea intramusculară Ceftriaxonă cu preparate care conțin calciu (oral și intravenos) sunt absente.

In tratamentul ceftriaxonei rezultate fals pozitive pot să apară Coombs teste, probe pentru galactosemie în determinarea glucozei în urină (glicozurie recomandată doar pentru a determina metoda enzimatică).

Studiile care evaluează efectul medicamentului asupra capacității de a conduce vehicule și alte clase de activități potențial periculoase care necesită concentrare ridicată și reacțiile viteză psihomotorii, au fost efectuate.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe.

Având în vedere un efect secundar asupra sistemului nervos Ceftriaxona (pot prezenta amețeli, convulsii), perioada de tratament ar trebui să se abțină de la camioane și mecanisme de control complicate.

Ceftriaxona este folosit doar într-un spital.

Dozare și Administrarea

efect secundar

Reacții alergice. erupții cutanate, mâncărime, febră sau frisoane, anafilaxie, bronhospasm, boala serului, pneumonie de hipersensibilitate.

Din sistemul nervos. dureri de cap, amețeli, convulsii.

Din sistemul digestiv. diaree, greață, vărsături, tulburări ale gustului, indigestie, flatulență, colită pseudomembranoasă, dureri abdominale, icter, „nămol-fenomen“ al vezicii biliare, litiază biliară.

Din partea hematopoiezei și a sistemului cardiovascular. anemie (inclusiv hemolitica), leucopenie, limfopenie, neutropenie, trombocitopenie, epistaxis, trombocitoza, eozinofilie, agranulocitoza, bazofilie, leucocitoză, monocitoză, palpitații.

Cu sistemul genito-urinar. candidoza vaginală, vaginite, glicozurie, hematurie, nefrolitiaza.

Reacțiile locale. atunci când este administrat intravenos - flebita, durere, indurație de-a lungul venei; injecție intramusculară - durere, o senzație de căldură, senzație de apăsare sau îngroșare la locul de injectare.

Parametrii de laborator. creștere (scădere) a timpului de protrombină, crescute „ficat“ transaminazelor și fosfatazei alcaline, hiperbilirubinemie, hypercreatininemia, creșterea concentrațiilor de uree, prezența în sedimentul urinar.

Altele: transpirație crescută, „mareelor“ de sânge.

Experiența după punerea pe piață. stomatită, glosită, oligurie, erupții cutanate, dermatită alergică, urticarie, edem, eritem multiform, sindrom Stevens-Johnson, sindrom Lyell.

Simptome: amețeli, parestezie, dureri de cap, convulsii.

Tratament: simptomatic. Hemodializa și dializa peritoneală nu sunt eficiente.

Interacțiuni cu alte medicamente

antibiotice bacteriostatice reduce Ceftriaxona efect bactericid.
Antagonismul cloramfenicol in vitro.
Farmaceutic compatibil cu soluțiile care conțin calciu (inclusiv soluția Hartman și soluția Ringer), și, de asemenea, cu amsacrină, vancomicină, aminoglicozide și fluconazol.
Ceftriaxona nu conține grupă N-metiltiotetrazolnoy, prin urmare, interacțiunea cu etanol nu a condus la reacțiile dezvoltarea disulfiramopodobnyh inerente unor cefalosporine.