penicilină semisintetică, aminopenicillin

penicilinele antistaphylococcal Penitsilinazorezistentni (izoksazolilpenitsiliny).

Pentru medicamentele din acest grup includ oxacilina (sare de sodiu oxacilina), satsilin klok-. Cea mai mare activitate naturală care demonstrează împotriva lor coci grampozitiv-. Ea nu afectează enterococi, meningo, gonococi, agenți patogeni gram-negativi, anaerobii. Stabilitatea acestor antibiotice # 946; lactamazele produse de Staphylococcus spp, cauzată de prezența în moleculă a catenei laterale acil care protejează. # 946 inel-lactam prin supunerea acestuia la o enzimă. Activitatea oxacilina împotriva activității stafilococii penicilinazele producătoare decât penicilină 50-250 ori. In rezistent la meticilină Staphylococcus (MRSA), aceste antibiotice sunt ineficiente.

Farmacocinetica. Un avantaj semnificativ al penicilinelor semisintetice, comparativ cu biosintetice, are rezistenta la acizi, care le permite să le folosească în interior. Când oxacilina aspirare, cloxacilina din tractul gastrointestinal al concentrației maxime în sânge este / 3 din concentrația, care este generat după administrare, astfel încât atunci când pneumonia stafilococică, sepsis, meningita le administrat parenteral adecvat (intramuscular sau intravenos).

Izoksazolilpenitsiliny trebuie utilizat numai atunci când au confirmat infecții stafilococice. eficacitatea lor împotriva stafilococilor penitsillinazoprodutsiruyuschie mai mult decât eritromicina, lincomicina, aminoglicozide, tetracicline și cloramfenicol, și este egală cu eficiența „protejate“ penicilinele, cefalosporinele și Carbapenemii. Ele acționează asupra altor bacterii, pentru care BS activă. Dar, în astfel de cazuri, este de preferat să se acorde acesteia din urmă, eficiența, care este mult mai mare atunci când infectarea sensibile la pneumococic, # 946; streptococii -hemolytic și Neisser.

Aceste medicamente sunt uneori utilizate pentru terapia empirică într-o mare probabilitate de infecții stafilococice (artrita purulentă acută, osteomielita acută, furuncule, furunculelor, panarițiu, sepsis legate de cateter, mastitei acute, etc.).

Oxacilina se administrează pe cale orală într-o doză unică 0,25-0,5 g (doza medie zilnică - 3 g, în infecții severe - 6-8 g). Multitudinea de scopuri - de 4-6 ori pe zi. Când m sau metoda de administrare Doza medie este de 2-4 g (4 injecții pe zi).

Pentru medicamentele din acest grup includ ampicilină și amoxicilină. Ei au un spectru larg de activitate antimicrobiană, dar sunt distruse # 946; lactamazelor.

Ampicilină. Cea mai mare valoare din spectrul de activitate antibacteriană a ampicilinei are efecte inhibitoare asupra diferitelor organisme Gram-negative (inclusiv H. influenzae, patogen pertussis, gonococi, meningococi, P. mirabilis, diverse tulpini de E. coli, Salmonella) pentru patogeni listerioză, enterococi. Acum, cu toate acestea, din cauza rezistenței dobândite acestor microorganisme sunt adesea rezistente la ampicilină. P. aeruginosa este in mod natural rezistent la ampicilină.

Farmacocinetica. Medicamentul este rezistent la acizi, absorbit moderat atunci când sunt ingerate. alimente scade eficacitatea ampicilină aproape 2 ori. Pentru administrare intramusculară, medicamentul este dizolvat cu apă pentru preparate injectabile sau lido- Cain, intravenos - soluție de clorură de sodiu 0,9%. La depozitarea soluțiilor asupra activității medicamentului 1 h este redus drastic. Administrarea orală de ampicilină în tratamentul infecțiilor majorității (cu excepția intestinal) pot fi inadecvate datorită biodisponibilității scăzute a medicamentului. Ampicilină și pătrunde prin BBB. Aproximativ 1/3 din ampicilinei excretat în urină sub formă tridimensională nezmine- utilizată în tratamentul infecțiilor tractului urinar. Preparatul are capacitatea de a se acumula în bilă (valoarea când infecția tractului biliar). Este de asemenea utilizat pentru tratamentul empirica a infecțiilor tractului respirator, inclusiv pneumonie, tractul gastrointestinal (este eficient in tratarea dizenteriei), infecții chirurgicale purulente.

Doza pentru administrare orală este după cum urmează: 0,5-2,0 g la fiecare 6 ore, pentru administrare în mușchi - 500 mg la fiecare 4-6 ore.

Talampitsilin este un ester al ampicilinei inactiv microbiologic care (Engl Precursorii -. Un prodrog). După deesterifikuetsya orală de medicament în mucoasa intestinală și ficatul și apoi intră în sistem liber ampicilina kro- balenă. Eter mai ușor absorbit decât ampicilină în sine, care asigură o concentrație ridicată a acesteia din urmă în sânge atunci când sunt administrate doze echivalente. Medicamentul este mai mică decât ampicilina, inhibă flora intestinală prin ingestie și mai puțin susceptibile de a provoca diaree.

Amoxicilina diferă de ampicilină pentru parametrii cinetici farmacodinamice și farmacologice (Tabel. 18.2).

Diferențele de amoxicilină și ampicilină