Mesalazina MEZAVANT, Pentas, Salofalk
acid 5-aminosalicilic; 5-ASA; 5-ASA; MEZAVANT; Mesakol; mesalazină; Pentas; salazopiridazina; Salozinal; Salofalk; Samezil; Lumanari cu salazopiridazina; Tidokol.
Mesalazina - agent anti-inflamator. Acesta este utilizat pentru tratamentul colitei ulcerative (UC) și boala Crohn la orice nivel, inflamație cronică ulcerativă a rectului (proctita ulceroasa).
Substanță activă-activă:
Mesalazina / 5-aminosalicilic / acid 5-ASA / mesalazina.
Forme de dozare:
Tablete.
Supozitoarele rectale.
Clisma (suspensie).
Proprietăți / Acțiune:
Mesalazina - agent antiinflamator, inhibă lipoxigenazei neutrofile.
Mesalazina inhibă migrarea (chemotaxis), degranularea, fagocitoza neutrofilelor, precum și secreția de imunoglobuline de limfocite. Mesalazina reduce producția de cytokinins și leucotriene, inhibă sinteza de prostaglandine.
Mesalazina are un efect antioxidant, elimina radicalii liberi (prin capacitatea de a lega de radicalii liberi de oxigen și le distruge).
Mesalazina are activitate antibacteriană împotriva unor coci și Escherichia coli (prezentată în colon).
Mesalazina are un efect terapeutic pronunțat la pacienții cu colita ulcerativă și boala Crohn.
Efectul terapeutic al mesalazină apare ca urmare a contactului local al medicamentului cu mucoasa intestinală.
Farmacocinetica:
În funcție de aplicație, mesalazina eliberare are loc în rect și colon (suspensie pentru aplicare rectală, supozitoare) sau în partea terminală a intestinului subțire și gros (tablete, acoperită enteric).
La primirea tableta se dezintegrează în microgranule care acționează ca forme independente ale medicamentului mesalazină cu eliberare susținută. Acesta oferă efectul terapeutic al medicamentului pe drumul de la duoden la rect la orice pH. Microgranule ajunge la duoden în prima oră de la ingestie. Trecerea medicamentului pe intestinul subțire intacte efectuate în decurs de 3-4 ore. Aproximativ 20-50% și 50-80% microgranule mesalazine eliberate în timpul trecerii prin intestinul subțire și colon, respectiv, intră astfel circulația sistemică doar aproximativ 10%.
Aproximativ 10% din doza de mesalazină eliberată în organism, cu supozitoare absorbite în sânge.
Mesalazina este metabolizat în mucoasa intestinală și în ficat este acetilat la acetil-mesalazina - N-acetil-5-aminosalicilic acidului (într-o mică măsură cu enterobacterii).
Comunicarea cu proteinele plasmatice - 43%, și N-acetil-5-aminosalicilic Acid - 73-83%.
După administrarea intravenoasă, timpul de înjumătățire al mesalazină și acetil-mesalazina în plasmă este de 40 de minute și, respectiv, 70.
Mesalazina și mesalazină acetil nu pătrunde prin bariera hemato-encefalică și pătrunde în laptele matern.
Mesalazina și metaboliții săi sunt excretați în urină și fecale. rinichi excreție (50%), în principal în formă acetilată, prin intestine (40%). Clearance - 300 ml / min. Se acumulează în insuficiența renală.
indicaţii:
colita ulceroasa (UC) și boala Crohn la orice nivel (profilaxia și tratamentul recăderii).
Tratamentul inflamației ulcerative cronice a rectului (proctita ulceroasa) pentru supozitoare și clisme.
Alegerea formei de dozare este determinată în principal de localizarea și extinderea leziunilor intestinale.
comprimate:
Comprimatele trebuie administrate întregi, nu trebuie mestecate după mese, bea multe lichide. Nu trebuie să mestecați! În cazul în care omit o data o pastila, trebuie luat în orice moment sau în combinație cu o altă tabletă în următoarea metodă.
Colita ulceroasă:
etapa acută:
Adulți: doza ajustată individual, în mod normal - până la 4 g de mesalazină pe zi în doze divizate.
Copii: doza ajustată individual, în mod normal - mesalazina 20-30 mg per 1 kg de greutate corporală a pacientului pe zi în doze divizate.
Tratament de întreținere:
Adulți: Doza selectată în mod individual, de obicei, 2 g mesalazină pe zi în doze divizate.
Copii: Doza selectată în mod individual, în mod tipic 20-30 mg mesalazină per 1 kg de greutate corporală a pacientului pe zi în doze divizate.
Boala lui Crohn:
Etapa terapia acută și de întreținere:
Adulți: doza ajustată individual, în mod normal - până la 4 g de mesalazină pe zi în doze divizate.
Copii: Doza selectată în mod individual, în mod tipic 20-30 mg mesalazină per 1 kg de greutate corporală a pacientului pe zi în doze divizate.
Supozitoarele si clismele suspensie:
Înainte de introducerea supozitor trebuie golit intestinele. Pentru a asigura igiena manipulare, utilizați vârful degetului de cauciuc. Supozitoare introdus in rect înainte de rezistența de terminare a sfincterului muscular. Dacă în decurs de 10 minute după administrarea supozitorului va indica este necesar să se introducă un alt supozitor. Pentru ușurința de aplicare, un supozitor poate fi umezită cu apă. Noaptea în timpul exacerbărilor de droguri recomandabil să fie numit clismă (recomandat anterior pentru a curăța intestine).
supradozaj:
Au fost observate cazuri de supradozaj. Simptomele de supradoze de droguri pot fi exprimate efecte secundare: greață, vărsături, gastralgia, slăbiciune, somnolență. Tratamentul este simptomatic: lavaj gastric, numirea unui laxativ, în combinație cu monitorizarea funcției renale.
medicamente Mesalazină sunt contraindicate la pacienții cu:
Utilizare în timpul sarcinii și alăptării:
Sarcina și alăptarea numește medicamente mesalazine ar trebui să fie numai în acele cazuri în care efectul pozitiv al utilizării sale depășesc riscul de posibile reacții adverse. În ciuda faptului că mesalazina traversează bariera placentară, au fost identificate nici un efect teratogen asupra fătului. Mesalazina și metaboliții săi se excretă parțial în lapte în timpul alăptării, cu toate acestea, rapoartele de orice - au fost raportate reacții adverse ale medicamentului asupra sugarilor.
Efecte secundare:
De obicei, medicamente Terapia mesalazina este bine tolerat. Cu toate acestea, 1-3% dintre pacienți pot plânge de dureri în abdomen, greață, vărsături, pierderea poftei de mâncare, dureri de cap, diaree, erupții cutanate și sub formă de urticarie sau eczema, febra.
În unele cazuri, după introducerea supozitorului în rect, poate exista un sentiment de iritare, mâncărime și nevoia de a defeca.
În cazuri de reacții de hipersensibilitate rare la medicament (erupții cutanate, mâncărimi, dermatită, bronhospasm și dispnee, eozinofilie).
Prin rareori prezintă orice reacții adverse includ: dureri musculare si articulare, pierderea temporara a parului, sindrom de tip lupus, modificări ale funcției hepatice (activitate crescută a transaminazelor „ficat“, hepatită) și rinichi (proteinurie, hematurie, oligurie, cristalurie, sindrom nefrotic), ( peri-) miocardită, pancreatită și modificarea formulei sanguine (leucopenie, granulocitopenie, trombocitopenie, anemie), hipoprotrombinemie, stomatite, tinitus, amețeli, insomnie, convulsii, depresie, halucinații, fotosensibilitate.
Unele dintre afișajele de mai sus pot fi considerate ca simptome ale bolii.
Instrucțiuni și precauții speciale:
Mesalazina cu precauție trebuie utilizat la pacienții cu boli hepatice si insuficienta renala cu glucoza-6-fosfat dehidrogenază, cu boli alergice și predispoziție la acestea.
Tratamentul pacienților cu insuficiență renală sau hepatică este posibilă numai după evaluarea gradului de severitate. nu se recomandă medicamente mesalazine în insuficiența renală avansată.
În unele cazuri, alergie la sulfasalazină în pot dezvolta intoleranțe și mesalazina.
Monitorizarea imagine sanguine periferice, funcției hepatice și funcției excretorii renale (valori ale creatininei serice) trebuie efectuată înainte de începerea tratamentului și apoi lunar pentru primele trei luni de tratament.
Pot exista pete de urină și lacrimi în colorarea galben-portocaliu de lentile de contact moi.
În cazul sărind peste droguri, doza omisă trebuie luată în orice moment, sau împreună cu doza următoare.
Pacienții care sunt „acetilatorilor lente“, au un risc crescut de reacții adverse la medicament.
In cazuri rare, se poate dezvolta (perioperatorie) miocardită și-a exprimat modificări hemogramei. Dacă bănuiți că aceste reacții adverse trebuie să întrerupeți tratamentul și contactați medicul dumneavoastră. Manifestările reacțiile adverse menționate mai sus pot fi: în cazul modificărilor patologice severe în sânge - a crescut de sângerare, echimoze, dureri de gât și febră, sau, în cazul (peri) miocardita - febră și durere în piept, cuplat cu dificultăți de respirație.
Nu este recomandat pentru formulări mesalazine pentru tratamentul copiilor cu vârsta sub 2 ani.
Admiterea mesalazină nu a afectat capacitatea de a conduce vehicule.
Interacțiuni:
Îmbunătățește efectul hipoglicemiant al derivaților de sulfoniluree, corticosteroizi și ulzerogennosti metotrexat și efecte secundare și furosemid, spironolactona și, sulfamide, rifampicina și întărește acțiunea anticoagulantă care crește eficiența medicamentelor uricozurice (probenecid). Cianocobalamina și încetinește absorbția.
Condiții de depozitare:
Supozitoarele mesalazina trebuie depozitat în ambalajul original, la temperatura camerei (15-25 ° C).
Tabletele mesalazine trebuie păstrate în ambalajul original, la temperatura camerei (15-25 ° C).
Nu utilizați medicamentul după data de expirare înscrisă pe ambalaj.
Disponibil pe bază de prescripție medicală.