Loperamid - interacțiune aplicație și efecte secundare
Când oamenii vorbesc despre boala în timpul călătoriei, cele mai presante este problema tulburărilor de scaun - diaree. sau diaree. În timpul primelor două săptămâni de diaree apare la 50% din turiști. Când oamenii vorbesc despre boala în timpul călătoriei, cele mai urgente.
În cele mai multe țări, este disponibil ca un medicament generic. Acesta este inclus în lista medicamentelor esențiale din lista celor mai importante medicamente necesare în sistemul de asistență medicală primară a Organizației Mondiale a Sănătății.
Utilizarea de loperamidă în medicină
Loperamida este eficientă în tratamentul mai multor tipuri de diaree. Aceasta include controlul diareei acute nespecifice, calator ușoară diaree, sindrom de colon iritabil, diaree cronică din cauza rezecției intestinale, și diareea cronică secundară la boli inflamatorii intestinale. De asemenea, este util pentru a reduce ileostomie de ieșire. Tratamentul Neaprobată include, de asemenea diaree loperamida indusă de chimioterapie. în special cele asociate cu irinotecan.
Nu utilizați loperamidă în cazuri de diaree cu sânge, exacerbarea colita ulcerativă sau enterocolită bacteriană.
Loperamida este adesea comparat cu difenoxilat. Studii recente au aratat ca loperamida este mai eficient si are mai putine efecte secundare ale nervului.
Mecanismul de acțiune
Loperamid este un agonist al receptorului opioid și acționează asupra receptorilor p-opioidici în plexul intermuscular a colonului, dar în sine nu afectează sistemul nervos central. El are același efect ca și morfina, prin reducerea activității plexului intermuscular, care la rândul său scade tonusul mușchiului neted longitudinal și circular al peretelui intestinal. Acest lucru crește cantitatea de timp de rezidență a substanțelor în intestin, care permite absorbtia mai multa apa din fecale. Loperamida de asemenea, reduce mișcarea maselor în colon și inhibă colonic gastro-intestinal.
Capacitatea de a traversa bariera hemato-encefalică
Loperamida nu traversează bariera hemato-encefalică, deoarece este supus emanațiile CP-glicoproteina. În timp ce acest mecanism protejează în mod eficient sistemul nervos central de efectele (și, prin urmare, riscul de toleranță / dependență CNS) loperamidă, multe medicamente. Este cunoscut că inhibă P-glicoproteina, și, astfel, poate face sistemul nervos central susceptibil la loperamidă agonism opiacee.
Administrarea concomitentă de inhibitori ai glicoproteinei P, cum ar fi chinidina, potențial permițând loperamid traversează bariera hematoencefalică. Așa cum a fost stabilit, chinidina cu loperamida provoca depresie respiratorie, indicând faptul că efectul opioid central.
După cum sa dovedit, loperamid provoacă dependență fizică ușoară în timpul studiilor preclinice, cum ar fi șoareci, șobolani și maimuțe rhesus. simptome de abstinență de pulmonare s-au găsit după întreruperea bruscă a tratamentului pe termen lung cu loperamidă.
interacțiuni medicamentoase
Acest medicament antidiareic este un substrat al glicoproteinei-P, astfel crește concentrației sale atunci când este administrat inhibitorul P-glicoproteinei. Inhibitorii comuni ai glicoproteinei-P includ chinidina, ritonavir, ketoconazol și altele. Loperamid este de asemenea capabil să reducă concentrația altor substraturi ale P-glicoproteinei. De exemplu, concentrațiile de saquinavir pot fi reduse la jumătate atunci când este administrat cu loperamidă.
Loperamide este antidiareice, ceea ce reduce mișcarea intestinului. Astfel, în combinație cu alte medicamente motilitate există un risc crescut de constipație. Aceste medicamente includ opiaceele, antihistaminicele. neuroleptice și anticolinergice, dar nu sunt limitate la.
Recent utilizate loperamid în scopuri de agrement, în combinație cu inhibitorul de p-glicoproteină, cum ar fi omeprazol.
Efectele secundare ale loperamidă
Tratamentul trebuie evitată la o temperatură ridicată sau prezența sângelui în scaun (dizenterie). Tratamentul nu este recomandat pentru pacienții care pot suferi de consecințele negative ale reluării constipație. Dacă există suspiciunea că diareea asociată cu organisme care pot penetra peretele intestinal, cum ar fi E. coli O157: H7 sau Salmonella, loperamidă este contraindicată. Tratamentul loperamida nu este indicat pentru infecții simptomatice C. difficile. deoarece crește riscul de depunere întârziere și toxina de megacolon toxic.
Loperamida trebuie administrat cu precauție la pacienții care suferă de insuficiență hepatică, datorită efectului redus prim pasaj. În plus, este necesară prudență în tratarea pacienților cu HIV avansată. pentru că au existat cazuri de megacolon toxic virale și bacteriene. Dacă există balonare. tratamentul cu acest agent trebuie întrerupt.
Reacțiile adverse la medicament. cel mai frecvent asociat cu loperamida este constipație (în 1,7-5,3% dintre utilizatori), amețeli (1,4%), greață (0,7-3,2%), și crampe abdominale (0,5- 3,0%). Reacții adverse rare, dar mai serioase includ megacolon toxic, obstrucție intestinală. Angioedem, sindrom Stevens-Johnson, anafilaxie / reacții alergice, necroliză toxică epidermică, eritem multiform, retenție urinară și accident vascular cerebral de căldură. Cele mai frecvente simptome ale supradozajului loperamidă - este somnolență. vărsături, și durere sau o senzație de arsură în stomac.
Pentru prima dată, sinteza loperamidă clorhidrat a fost realizată de Paul Janssen de companii Janssen Pharmaceutica in Bierce (Belgia), după deschiderea clorhidratului de difenoxilat (în 1956) și citrat de fentanil (în 1960).
În 1973 a fost primit un brevet SUA cu privire la droguri.
In 1973, Jansen a început să vândă sub numele de brand Imodium loperamidă.
In 1980, Imodium condus de vânzări în SUA ca un antidiareice baza de prescriptie medicala.
Citește mai mult pe diaree: