instrucțiuni Kanditral privind indicațiile, contraindicațiile, reacțiile adverse - Descriere

care corespunde conținutului de itraconazol

Excipienți. Hipromeloza (hidroxipropil metilceluloza E5), Eudragit E-100 (copolimer, metacrilat de dimetilaminoetil și metacrilat de butil), zaharoză.

Capsule Compoziție: gelatină, apă purificată, parahidroxibenzoat de metil, hidroxibenzoat de propil, laurii sulfat de sodiu.

capace Coloranți capsulă: dioxid de titan, oxid negru de fier (pentru aplicarea logo „G“ companie).
Coloranți corpului capsulei: colorant carmin (ponceau 4R), azorubin (karmoizin), dioxid de titan (pentru inscripții "canditral").

4 buc. - ambalaje Valium planimetric (1) - cutii de carton.
6 buc. - ambalaje Valium planimetric (1) - cutii de carton.
7 buc. - ambalaje Valium planimetric (1) - cutii de carton.
7 buc. - ambalaje Valium planimetric (2) - cutii de carton.

efecte farmacologice

Synthetic antifungic cu spectru larg derivat de triazol. Acesta inhibă sinteza ergosterolului, care este o componenta importanta a membranei celulare a fungilor. Itraconazolul este activă împotriva dermatofiților (Trichophyton spp Microsporum spp Epidermophyton floccosum ..); ciuperci de drojdie asemănătoare și drojdii (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp Trichosporon spp Geotrichum spp Candida spp, inclusiv Candida albicans, Candida glabrata și Candida krusei ....); Aspergillus spp. Histoplasma spp. Paracoccidioides brasiliensis, Sporotrix schenckii, Fonsecaea spp. spp Cladosporium. Blastomyces dermatitidis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei. precum și alte drojdii și mucegaiuri.

Farmacocinetica

După administrarea orală, biodisponibilitatea maximă a itraconazol observată când luați capsulele imediat după o masă. Timpul până la Cmax este de 3-4 ore.

Concentrația de echilibru a itraconazolului în plasmă în decurs de 3-4 ore de la ingestie de 0,4 ug / ml (atunci când au primit 100 mg o dată pe zi), 1,1 ug / ml (când au primit 200 mg o dată pe zi) și 2,0 ug / ml (când a primit 200 mg de două ori pe zi). Administrarea cronică de concentrația de echilibru obținută în decurs de 1-2 săptămâni. Relația cu proteinele plasmatice - 99,8%.

Itraconazolul este bine în și distribuite în țesuturi și organe. Concentrația de medicament în plămâni, rinichi, ficat, splină, stomac, oase, mușchi scheletici de 2-3 ori mai mare decât concentrația sa în plasmă. Acumularea de itraconazol în țesuturi cheratinizate, în special pielea, este de 4 ori mai mare decât în plasmă, iar rata de eliminare depinde de regenerarea epidermei. In contrast cu concentrațiile plasmatice care nu sunt detectabile după 7 zile după încetarea tratamentului, o concentrație terapeutică de itraconazol în piele persista timp de 2-4 săptămâni după întreruperea cursului de 4 săptămâni de tratament; în mucoasa vaginală - în decurs de 2 zile după 3 zile de tratament la o doză de 200 mg pe zi și la 3 zile după cursul zilei de tratament într-o doză de 200 mg de două ori pe zi. concentrație terapeutică a medicamentului în unghii keratina determinat 1 săptămâni după inițierea tratamentului și depozitat timp de 6 luni de la încheierea 3 luni de tratament. Itraconazol este de asemenea determinată în secreția glandelor sebacee și sudoripare.

Metabolizată de ficat cu formarea metaboliților activi, dintre care unul - hidroxi-itraconazol - furnizarea comparabilă cu activitate antifungică itraconazol - in vitro.

Deducând din plasmă este bifazică, cu un timp de înjumătățire finit de 24 - 36 de ore.

Excreția cu fecale de la 3 până la 18% din doza. Excreția renală - mai puțin de 0,03% din doză. Aproximativ 35% din doza este eliberată sub formă de metaboliți în urină în decurs de 1 săptămână.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

La pacienții cu insuficiență renală, și, de asemenea, la unii pacienți cu imunitate alterată (de exemplu, SIDA, sau după transplantul de organe în cazul neutropeniei) biodisponibilitatea itraconazolului poate să scadă. La pacienții cu ciroză biodisponibilitatea itraconazolului redusă de înjumătățire este crescut.

- keratite fungice;

- onicomicoze cauzate de dermatofiți și / sau drojdii și mucegaiuri;

- micozele sistemice:

- aspergiloza sistemică și candidoza;

- criptococoza, inclusiv meningita criptococica (pacienții imunodeprimați și la pacienții cu criptococoza sistemului nervos central Kanditral trebuie administrat numai în cazurile în care prima linie de droguri de tratament nu sau nu sunt aplicabile în acest caz efectiv);

- alte micoze sistemice sau tropicale;

- candidoza leziunilor pielii și a mucoaselor, inclusiv candidozei vulvovaginale;

- candidoza viscerala profundă;

- chromophytosis.

21 de zile
O corecție poate fi durata tratamentului, luând în considerare dinamica pozitivă a clinică

Biodisponibilitate atunci când se administrează pe cale orală pot fi reduse la unii pacienți cu sistemul imunitar compromis, de exemplu, la pacienții neutropenici, pacienții cu SIDA sau pacienți cu transplant de organe. În aceste cazuri, se poate solicita o dublare a dozei.

Onicomicoze cauzate de dermatofiți și / sau drojdii, mucegaiuri

Doza și durata tratamentului

Un tratament: aport zilnic de 200 mg de 2 ori (2 capsule de 2 ori pe zi) timp de o săptămână.
Pentru tratamentul infecțiilor fungice ale periilor unghiei recomandate două cursuri.
Pentru tratamentul infecțiilor fungice ale unghiei, se recomandă să se oprească trei cursuri.
Intervalul dintre cursuri, în timpul căreia nu este necesar să se ia de droguri, de până la 3 săptămâni. Rezultatele clinice devin evidente după tratament, ca recresterea unghiilor.

efect secundar

În partea a tractului gastro-intestinal. dispepsie, greață, vărsături, pierderea poftei de mâncare, dureri abdominale, diaree, constipație.

În partea sistemului hepato-biliare. creștere reversibilă a activității „ficat“ transaminazele, hepatita; foarte rar - hepatotoxicitate severă, incluzând insuficiență hepatică acută, cu un rezultat fatal.

Din sistemul nervos: dureri de cap, amețeli, neuropatie periferică.

Reacții alergice: erupții cutanate, prurit, urticarie, edem angioneurotic, rar - eritem multiform (sindrom Stevens-Johnson).

Cu pielea: alopecie, fotosensibilitate

Alte: tulburări menstruale, hipokalemia, sindrom edem, insuficiență cardiacă congestivă și edem pulmonar, giperkreatinemiya, colorarea urinei într-o culoare închisă.

Contraindicații

- hipersensibilitate individuală la droguri sau a componentelor sale;

- simultan cu pregătirea Kanditral primirea următoarelor medicamente:

- medicamente metabolizate de enzima CYP3A4, ceea ce poate mări intervalul QT (terfenadină, astemizol, mizolastin, cisapridă, dofetilid, chinidină, pimozidă, levometadonă, sertindol);

- inhibitori ai HMG-CoA reductazei, un CYP3A4 clivabil enzimă (simvastatin, lovastatin);

- midazolam și triazolam (oral);

- medicamente alcaloizilor din ergot (dihidroergotamină, ergometrina, ergotamina și metilergometrin);

- Copiii până la vârsta de 3 ani.

Precauții: vârsta copiilor, insuficiență cardiacă severă, boală hepatică (inclusiv insuficiență hepatică însoțită), insuficiență renală cronică.

Aplicarea sarcinii și alăptării

Utilizarea medicamentului în timpul sarcinii este posibilă numai atunci când beneficiile scontate pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.

Dacă este necesar, utilizarea în timpul alăptării ar trebui să decidă problema încetării alăptării.

Utilizarea ficatului uman

Cu grijă să ia droguri pentru boli de ficat (inclusiv însoțite de insuficiență hepatică).

In cazuri foarte rare, aplicația Kanditrala dezvolta hepatotoxicitate severe, inclusiv cazuri de insuficiență hepatică acută, cu consecințe fatale. Acest lucru a avut loc cu pacienții care au avut deja boli de ficat, și la pacienții care au primit alte medicamente cu efect hepatotoxic. Mai multe astfel de cazuri au apărut în prima lună de tratament, iar unele - în prima săptămână de tratament. În acest sens, se recomandă monitorizarea regulată a funcției hepatice la pacienții care primesc tratament cu itraconazol.

Utilizarea în funcție renală

Se abtine de a lua medicamentul la pacienții cu insuficiență renală cronică.

La pacienții cu insuficiență renală, biodisponibilitatea itraconazolului poate fi redusă, ceea ce poate necesita ajustarea dozei.

Utilizarea la copii

Contraindicat la copii de până la 3 ani. Măsuri de precauție: copii mai mari de 3 ani.

Măsuri de precauție

Femeile de vârstă fertilă care Kanditral măsuri contraceptive adecvate în timpul tratamentului trebuie utilizat până la debutul primei perioade menstruale după finalizarea acesteia.

In studiul pe / în forma de dozare a preparatului Itraconazol observat scăderea asimptomatică tranzitorie a fracției de ejecție a ventriculului stâng, normalizat la următoarea perfuzie.

Se constată că itraconazolul are un efect inotrop negativ. Acesta a raportat cazuri de insuficiență cardiacă asociate cu luarea Kanditrala. Kanditral nu ar trebui să fie luate la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică, sau cu prezența acestei boli în istorie, cu excepția cazurilor în care beneficiul potențial depășește riscul potențial semnificativ.

blocante ale canalelor de calciu pot avea un efect inotrop negativ, care poate spori acest efect itraconazol; itraconazol poate reduce metabolizarea de blocante ale canalelor de calciu. În același timp, luați itraconazol și blocante ale canalelor de calciu ar trebui să fie atent.

La pacienții cu insuficiență renală, biodisponibilitatea itraconazolului poate fi redusă, ceea ce poate necesita ajustarea dozei.

La aciditate scăzută de absorbție gastrică a itraconazolului este rupt. Pacienții care iau antiacide (de exemplu, hidroxid de aluminiu), se recomandă să le folosească nu mai devreme de 2 ore după primirea Kanditrala. La pacienții cu aclorhidrie sau prin aplicarea H2 -gistamin sau inhibitori ai pompei de protoni, se recomandă să se ia capsule Kanditrala cu băuturi acide.

Tratamentul trebuie oprit atunci când un neuropatii, care pot fi asociate cu recepție capsulele Kanditrala.

Nu există dovezi de hipersensibilitate încrucișată la itraconazol și alți agenți antifungici. Capsulele Kanditral trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu hipersensibilitate la alți azoli.

Pacientii cu tulburari de imunitate (SIDA, transplantul de organe, neutropenie) pot necesita doze mai crescută Kanditrala.

uz pediatric

Kanditral nu trebuie administrat la copii, cu excepția cazurilor când beneficiile așteptate depășesc riscurile.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

supradoză

supradozarea accidentală trebuie să efectueze lavaj gastric în prima oră, pentru a atribui carbonul activat. Hemodializa nu este eficace. Nu există nici un antidot specific.

interacțiuni medicamentoase

Medicamente care afectează absorbția itraconazol:

Medicamente care reduc aciditatea gastrică reduce absorbția itraconazolului.

Medicamente care afectează metabolizarea itraconazolului:

Itraconazolul este scindată în principal de enzima CYP3A4. Atunci când sunt aplicate simultan cu rifampicină, rifabutină, fenitoină, carbamazepină, izoniazida, este un inductor puternic al CYP3A4, biodisponibilitatea itraconazolului și hidroxi itraconazol a redus în mod semnificativ, ceea ce conduce la o reducere substanțială a eficacității. Utilizarea concomitentă a acestor medicamente cu Kanditrala care sunt inductori potențiali ai enzimelor hepatice, nu este recomandată.

Inhibitorii potenți ai CYP3A4, cum ar fi ritonavir, indinavir, claritromicină și eritromicină poate crește biodisponibilitatea itraconazolului.

Efectul itraconazol asupra metabolismului altor medicamente:

Itraconazol poate inhiba metabolizarea medicamentelor, clivabil de enzima CYP3A4. Acest lucru poate duce la intensificarea sau extinderea acțiunilor lor, inclusiv efectele secundare. După încetarea tratamentului Kanditral, concentrația de itraconazol în plasmă lent descrește în funcție de doza și durata tratamentului (vezi. Pct Farmacocinetica). Trebuie luat în considerare atunci când se discută efectul inhibitor al itraconazolului asupra medicamentelor administrate concomitent.

Exemple de astfel de medicamente sunt:

Medicamentele prescrise în același timp, că medicamentul nu este recomandat Kanditral:

- blocante ale canalelor de calciu - în plus față de o posibilă interacțiune farmacocinetică asociată cu calea comună care implică CYP3A4 enzimei metabolice, blocante ale canalelor de calciu pot avea un efect inotrop negativ, care este îmbunătățită prin administrarea simultană cu medicamentul Kanditral.

Drogurile, în timp ce numirea se recomandă să urmăriți efectele lor concentrația plasmatică, efect, laterale. Dacă este necesar, doza acestor medicamente ar trebui să fie redusă:

- anticoagulante orale;

Inhibitorii de protează HIV (ritonavir, indinavir, saquinavir) -;

- unele medicamente anticancer (alcaloizi vinca, busulfan, docetaxel, trimetrexat);

- clivabilă de blocante ale canalelor de calciu al enzimei CYP3A4 (derivați verapamilul și dihidropiridinei);

- unele medicamente imunosupresoare (ciclosporină, tacrolimus, sirolimus (de asemenea, cunoscut sub numele de rapamicină);

-Unele Inhibitorii enzimei clivabili CYP3A4 ale inhibitorilor HMG-CoA (atorvastatina);

- unele glucocorticosteroizi (budesonid, dexametazonă și metilprednisolon);

- alte medicamente: digoxină, carbamazepină, buspironă, alfentanil, alprazolam, brotizolam, midazolam pentru / în introducere, rifabitină, ebastină, reboxetina, cilostazol, disopiramida, eletriptan, halofantrină, repaglinidă.

Interacțiunile dintre itraconazol cu zidovudină și fluvastatinei nu este dezvăluit.

Nu a existat nici un efect al itraconazolului asupra metabolismului etinilestradiol și noretisteron.

Studiile in vitro au demonstrat nici o interacțiune între itraconazol și medicamente, cum ar fi imipramina, propranolol, diazepam, cimetidina, indometacin, tolbutamida și sulfamerazina la legarea de proteinele plasmatice.

Condiții și termeni

Preparatul trebuie depozitat într-un loc uscat, întunecos, la o temperatură nu mai mare de 25 ° C A nu se lăsa la îndemâna copiilor.

Perioada de valabilitate 2 ani 6 luni. A nu se utiliza după data de expirare.