instrucțiuni de bază Cordy privind indicațiile, contraindicațiile, reacțiile adverse - Descriere Cordi

efecte farmacologice

derivatul dihidropiridinic - blocant lent canale de calciu de generația II, are acțiune antianginos și antihipertensiv. Comunicarea cu receptorul dihidropiridinic, canalele de calciu blocuri, reduce trecerea transmembranară a ionilor de calciu în celulă (în principal în celulele musculare netede vasculare decât miocitelor cardiace).

efect antianginos datorită expansiunii arterelor și arteriolelor coronare si periferice: angina reduce severitatea ischemiei miocardice; extinderea arteriolelor periferice, reducerea rezistenței vasculare periferice totale, reduce preîncărcare asupra inimii, reducerea cererii de oxigen miocardic. Extinderea arterelor coronare majore și arteriolelor în zonele nealterate și ischemice ale miocardului, crește aprovizionarea cu oxigen a miocardului (mai ales cu angină pectorală vasospastică); Acesta previne dezvoltarea de constricție a arterelor coronare (inclusiv cele cauzate de fumat).

La pacienții cu doză zilnică unică anginei crește run-time activitatea fizica incetineste dezvoltarea anginei si ischemica segmentului de depresiune ST, reduce frecvența atacurilor anginoase și a consumului de nitroglicerină.

Acesta are un efect hipotensiv dependent de doză lungă. efect hipotensiv cauzată de efectul vasodilatator direct asupra musculaturii netede vasculare. Când hipertensiunea doză unică asigură o reducere semnificativă clinic a tensiunii arteriale timp de 24 de ore (culcată pacient sau poziție în picioare).

Ea nu produce o scădere bruscă a tensiunii arteriale, reducerea tolerantei la efort, fracția de ejecție a ventriculului. Reduce gradul de hipertrofie ventriculară stângă, efect antiaterosclerotic și cardioprotector în boala cardiacă ischemică. Nici un efect asupra contractilității miocardice și conductivitatea, nu cauzează creșterea reflexă a frecvenței cardiace, inhibă agregarea trombocitelor și crește rata de filtrare glomerulară, are o acțiune natriuretic slabă.

În nefropatia diabetică nu crește severitatea microalbuminurie. Ea nu are efecte adverse asupra metabolismului lipidelor și a plasmei din sânge.

Momentul declanșării efectului - 2-4 ore Durata efectului - 24 de ore.

Farmacocinetica

După administrarea orală a amlodipinei absorbită lent din tractul gastrointestinal. Biodisponibilitatea absolută medie de 64%, Cmax în serul sanguin se observă după 6-9 ore. Starea de echilibru se realizează după 7 zile de tratament. Alimentele nu afectează absorbția amlodipinei.

Middle Vd este de 21 l / kg greutate corporală, ceea ce indică faptul că cea mai mare parte a medicamentului este în țesuturi, și relativ mai mici - în sânge. Cea mai mare parte a medicamentului prezent în sânge (95%), se leagă de proteinele plasmatice. Amlodipina suferă metabolism lent dar extensiv (90%) la nivelul ficatului în metaboliți inactivi, are ca efect „primului pasaj“ prin ficat. Metaboliții nu posedă activitate farmacologică semnificativă. După o singură administrare orală de T1 / 2 intervale de la 31 la 48 de ore după administrare repetată T1 / 2 de aproximativ 45 h. Aproximativ 60% dintr-o doză orală este excretată în urină, în principal sub formă de metaboliți, 10% nemodificat, și 20-25% cu fecale, și laptele matern. Clearance-ul total Amlodipina este de 0,116 ml / sec / kg (7 ml / min / kg și 0,42 l / h / kg).

La pacienții vârstnici (peste 65 ani) excreția de amlodipină a încetinit (T1 / 2 - 65 ore), comparativ cu pacienții mai tineri, dar această diferență nu are nici o semnificație clinică.

La pacienții cu insuficiență hepatică este de așteptat prelungirea T1 / 2. și atribuirea acumulării prelungită a medicamentului în organism este mai mare (T1 / 2 60 h).

Insuficiența renală nu afectează semnificativ cinetica amlodipină. Medicamentul traversează bariera hematoencefalică. Atunci când hemodializa nu este eliminat.

- hipertensiune arterială (monoterapie sau în asociere cu alți agenți);

- angina, angina vasospastică (angina Prinzmetal).

regim de dozare

In interior, doza inițială pentru tratamentul hipertensiunii arteriale și a anginei este de 5 mg de medicament 1 dată / zi. Doza poate fi crescută până la maximum 10 mg 1 dată / zi. Când doza de întreținere hipertensiune arterială poate fi de 5 mg / zi.

În angina pectorală (angina vasospastică) - 1 ori de 5-10 mg / zi.

Ea nu are nevoie de o modificare a dozei în timpul tratamentului cu un diuretice tiazidice, beta-blocante și inhibitori ai ECA.

Aceasta nu necesită modificarea dozei la pacienții cu insuficiență renală.

efect secundar

Cu sistemul cardiovascular: ritm cardiac, dificultăți de respirație, reducerea marcată a tensiunii arteriale, leșin, vasculită, edem (umflarea gleznelor și picioarelor), înroșirea feței; rar - aritmii (bradicardie, tahicardie ventriculară, flutter atrial), dureri în piept, hipotensiune arterială ortostatică; foarte rar - dezvoltarea sau exacerbarea insuficienței cardiace congestive, aritmia, migrena.

Pe o parte a sistemului nervos central și sistemului nervos periferic: dureri de cap, amețeli, oboseală, somnolență, modificări ale dispoziției, convulsii; rare - pierderea conștienței, hipoestezie, nervozitate, parestezii, tremor, vertij, oboseală, indispoziție, insomnie, depresie, vise anormale; foarte rar - ataxie, apatie, agitație, amnezie.

Din sistemul digestiv: greață, vărsături, dureri epigastrice; rar - crescute ale transaminazelor hepatice și icter (cauzate de colestaza), pancreatite, uscăciunea gurii, flatulență, hiperplazie gingivală, diaree sau constipație; foarte rar - gastrita, creșterea apetitului alimentar.

Cu sistemul urogenital: rar - polakiurie, tenesme, nicturie, disfuncția sexuală (incluzând reducerea potenței); foarte rar - disurie, poliurie.

Pentru piele: foarte rar - dermatoxerasia, alopecie, dermatita, decolorarea pielii.

Allergicheskiereaktsii: prurit, erupții cutanate (inclusiv eritematoase, erupții cutanate maculopapulare, urticarie), angioedem.

Pe partea sistemului musculo-scheletic: rar - artralgii, artroză, mialgii (cu o utilizare prelungită); foarte rar - miastenia gravis.

Altele: rar - ginecomastie, poliurikemiya, creștere / scădere a greutății corporale, trombocitopenie, leucopenie, hiperglicemie, tulburări de vedere, diplopie, conjunctivita, dureri oculare, tinitus, dureri de spate, dispnee, epistaxis, transpirație crescută, sete; foarte rar - o sudoare lipicioasă rece, tuse, rinită, parosmiya, tulburări ale gustului, tulburări de cazare, xeroftalmie.

Contraindicații

- sensibilitatea la amlodipină și alți derivați ai dihidropiridinei au crescut;

- hipotensiune arterială severă;

- colaps, șoc cardiogen;

- angină instabilă (cu excepția anginei Prinzmetal);

- Sarcina și alăptarea;

- vârsta de 18 ani (eficiență și siguranță au fost stabilite).

Precauții: ficat, sindrom de sinus bolnav (bradicardie, tahicardie), insuficiență cardiacă cronică decompensare, ușoară până la moderată hipotensiune arterială, stenoza aortica, stenoza mitrală, cardiomiopatie hipertrofică obstructivă, infarct miocardic acut (și pentru 1 luni după), diabetul zaharat, profilului lipidic, varsta inaintata.

Aplicarea sarcinii și alăptării

Medicamentul este contraindicat în timpul sarcinii și alăptării.

Utilizarea ficatului uman

Se abtine de la ficat uman.

Utilizarea la copii

Eficacitatea și siguranța medicamentului la 18 ani nu au fost stabilite.

Utilizarea la pacienții vârstnici

Pentru a aplica prudență la vârstnici.

Măsuri de precauție

Tratamentul presupune controlul greutății corporale și a aportului de sodiu, atribuindu regim alimentar adecvat.

Este necesar să se mențină igiena dentară și vizite frecvente la dentist (pentru a preveni durere, sângerare și hiperplazie gingivală). Regimul de dozare pentru vârstnici este aceeași ca și pentru pacienții din alte grupe de vârstă. După creșterea dozei trebuie monitorizați cu atenție pentru pacienții vârstnici. În ciuda lipsei de blocante ale canalelor de calciu de retragere lentă, înainte de terminarea tratamentului, se recomandă o reducere treptată a dozei.

Amlodipina nu are niciun efect asupra concentrațiilor plasmatice ale ionilor de potasiu, glucoza, trigliceride, colesterol total, colesterol LDL, acidului uric, creatinină și azot acid uric.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

Nu au existat rapoarte cu privire la efectul amlodipinei asupra conducerii vehiculelor sau folosirii utilajelor. Cu toate acestea, la unii pacienți, în special la începutul tratamentului pot să apară somnolență și amețeală. Dacă se întâmplă acest lucru, pacientul trebuie să ia măsuri speciale de precauție atunci când conduceți și utilaje.

supradoză

Simptome: reducerea marcată a tensiunii arteriale, tahicardie, vasodilatație periferică excesivă.

Tratament: lavaj gastric, numirea de carbon activat, menținerea sistemului cardiovascular, performanța de control a inimii și a plămânilor, o poziție ridicată a membrelor, controlul volumului sanguin și a diurezei. Pentru a restabili tonusul vascular - aplicarea de medicamente vasoconstrictoare (în absența unor contraindicații de utilizare a acestora); pentru a elimina efectele blocării canalelor de calciu - in / in introducerea gluconat de calciu. Hemodializa nu este eficace.

interacțiuni medicamentoase

Inhibitorii de oxidare microzomală crește concentrația amlodipinei în plasmă, crescând riscul de efecte secundare, și inductori ai enzimelor hepatice microzomale - reduce.

Efectul hipotensiv slăbirea AINS, în special a indometacinului (retenție de sodiu și blocarea sintezei de prostaglandine prin rinichi), alfa-adrenostimulyatorov, estrogeni (retenție de sodiu), simpatomimetice.

diuretice tiazidice și buclă, beta-blocante, verapamil, inhibitori ai ECA și nitrați cresc efectele antianginoase și antihipertensive.

Amiodaronă, chinidină, alfa1 adrenoblokatory, medicamente antipsihotice (neuroleptice) și blocante ale canalelor de calciu lent poate crește acțiunea hipotensivă.

Nici un impact asupra parametrilor farmacocinetici ai digoxinei și warfarinei.

Cimetidina nu afectează farmacocinetica amlodipinei.

Atunci când sunt combinate cu manifestări preparate de litiu pot fi crescute de neurotoxicitate (greață, vărsături, diaree, ataxie, tremor, tinitus).

blocante de calciu poate reduce efectul canalelor de calciu lent.

Procainamida, chinidina și alte medicamente care provoacă prelungirea intervalului QT, a întări efectul inotrop negativ și poate crește riscul de lungire semnificative a intervalului QT.

Sucul de grapefruit poate reduce concentrația plasmatică a amlodipinei, dar această scădere este atât de mică încât nu modifică în mod semnificativ efectul amlodipinei.

Condiții și termeni

Într-un loc uscat, ferit de lumină și la îndemâna copiilor la o temperatură nu mai mare de 30 ° C.

Perioada de valabilitate - 2 ani. A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.