Farmacodinamica - Farmacologie - Biblioteca medicală

Farmacodinamica (pharmakon grec de droguri + dynamikos puternic.) - secțiunea studii de farmacologie mecanismul de localizare de acțiune și a efectelor farmacologice ale medicamentelor.

Efectul medicamentelor asupra funcțiilor organelor și sistemelor datorită acțiunii directe sau indirecte a substanțelor pe substraturi biochimice care mediaza aceste sau alte organe. Cele mai multe medicamente interactioneaza cu macromolecule sau fragmente funcționale importante ale acestora, care sunt notate receptori specifici. receptori specifici pot fi găsite în membrana celulară (receptorii colinergici, receptorilor adrenergici, receptorilor de dopamină, receptori GABA, receptorii benzodiazepinici, etc.), în citoplasmă celulelor (receptorilor hormonului steroid), nucleele celulare (numărul de receptori agenți antitumorali). In plus, ca receptori specifici sunt considerate situsuri active ale mai multor enzime (acetilcolinesteraza monoamin și colab.). Unii receptori specifici (de exemplu, receptori n-colinergice ale musculaturii scheletice) sunt alocate în mod izolat și a găsit structura lor chimică. Structura multora dintre receptorul specific este necunoscut, iar existența lor este evaluată prin indicatori indirecți.

interacțiune medicamentoasă cu receptori specifici se pot datora diferitelor legături chimice cu inegale putere. Acest tip de conexiune este de obicei furnizează o conexiune temporară, reversibilă a substanțelor medicamentoase la receptori. În unele cazuri, legături covalente se formează între substanța și receptorul, având ca rezultat un efect lung, uneori ireversibil de medicamente (de exemplu, agenți de alchilare antitumorali).

Concentrația substanțelor la receptorii desemnate prin termenul „afinitate“ legare. Substanțe care acționează asupra acelorași receptori, pot avea în legătură cu ele afinitate diferită. Astfel, substanțele cu afinitate mai mare compus poate deplasa din receptorul cu o substanță cu afinitate mai scăzută.

Capacitatea de medicamente datorită interacțiunii lor cu receptori specifici pentru a provoca răspunsuri biochimice sau fiziologice sunt denumite activitatea lor intrinsecă. Efectul maxim poate fi realizat cu „ocupația“ a unei receptori specifici porțiune de substanță.

Substanțele cu afinitate și activitate intrinsecă numite agoniști. Astfel de substanțe cu activitate ridicată intrinsecă numit agoniști totali și substanță cu activitate intrinsecă scăzută - agoniști parțiali (parțiale). Substanțele cu afinitate, dar nu au activitate intrinsecă și de a preveni acțiunea agoniștilor, antagoniști numite. acțiune farmacologică manifestă antagoniști în reducerea sau eliminarea efectelor agoniștilor. Substanțele pot acționa ca agoniști împotriva unuia subtipuri de receptori și antagoniști pentru celălalt. Astfel de substanțe sunt denumite antagoniști-agoniști.

receptori specifici pot fi identice sau diferite situsuri de legare pentru agoniști și antagoniști. În cazul în care situsul de legare al agonistul și antagonistul sunt aceleași și acțiunea de blocare a antagonistului complet eliminat prin creșterea cantității de agonist, antagonismului substanță numită competitive. Când diferența de situsuri de legare a agonistului și antagonist al interacțiunii este determinată ca un antagonism necompetitiv.

Stimularea agoniști de receptori specifici determina modificări ale funcțiilor organelor și sistemelor (de exemplu, modifica puterea și frecvența ritmului cardiac, tensiunea arterială, tonusul mușchiului neted al organelor interne, secreția glandelor, etc.) Astfel de modificări cauzate de droguri, denumit efectele farmacologice ale substanței . Efectele farmacologice ale antagoniștilor determinate de faptul că acestea interferează cu acțiunea endogenă sau introdusă în agonistilor corpului la receptori specifici (de exemplu, nicotinic receptorilor de acetilcolină antagonist m atropină previne acțiunea agonistului acetilcolina). În acest sens, severitatea efectelor farmacologice ale antagoniștilor depinde de efectele agoniștilor, antagoniști care acționează elimină.

În unele cazuri, efectele farmacologice ale medicamentelor care nu sunt legate de impactul acestora asupra oricăror receptori specifici. Astfel, diuretice osmotice (manitol, etc.) Nu afectează receptorul specific de rinichi. Acțiunea lor este determinată prin creșterea presiunii osmotice a filtratului în tubii renali și, prin urmare, reabsorbția apei este perturbat. Aparent, nu există nici un receptor specific pentru inhalarea de narcozei, alcool etilic; efectele farmacologice ale acestora se datorează acumulării acestor substanțe în membranele celulare și funcția membranei afectată.

Modurile în care medicamente pot produce anumite efecte farmacologice, numite „mecanisme de acțiune“. Acest concept este folosit pentru a explica acțiunea medicamentului la organ și sistem nivel molecular,.

Prin farmacodinamie includ, de asemenea tipuri de acțiune al medicamentelor. Distinge acțiune locală, resorbție și reflex, cele mai importante și pe cale de consecință, directe și indirecte, reversibil și ireversibil, selective și neselective, terapeutice și toxice efecte.

Sub acțiunea locală a însemnat, care se dezvolta la locul de administrare a medicamentului. acțiune locală este tipică pentru mestnoanesteziruyuschih și lianți. Resorbtiv denotă o acțiune de medicamente, care se dezvoltă după absorbție (resorbție) și care intră în fluxul sanguin. acțiunea Reflex este cauzată de influența substanțelor asupra interoreceptors extero- și care duce la schimbări în excitabilitatea centrelor nervoase și funcțiile corespunzătoare ale oricăror organe. reflex se poate manifesta, de exemplu, atunci când se utilizează substanțe iritante.

Principala (primar) se numește efectul substanțelor care sunt utilizate în scopuri terapeutice sau profilactice, în fiecare caz (în alte cazuri, aceasta poate fi o parte). Efectele nedorite ale medicamentelor atunci când sunt utilizate în doze terapeutice numite side. Un exemplu poate fi o acțiune directă a efectului glicozide cardiace asupra inimii și are loc atunci când creșterea diurezei asociat cu îmbunătățirea vascularizației renale este considerată ca fiind efectele indirecte ale drogurilor acestui grup. Cele mai multe medicamente acționează în mod reversibil, dar acțiunea posibil ireversibilă, cum ar fi blocarea compușilor organofosforici acetilcolinesterază.

Găsiți acțiune selectivă a medicamentelor în cazul în care acestea interacționează cu receptorii sunt identice funcțional și nu au nici un efect asupra altor receptori. Un exemplu este acțiunea selectivă a efectului relaxant muscular al unui mijloc număr de curara (de exemplu, Arduana, vecuroniumul), care interacționează numai cu receptorii n-colinergică în mușchii scheletici și în doze terapeutice au un efect redus asupra altor organe și sisteme. Cu toate acestea, nu se produce selectivitatea totală de aproape și, prin urmare, în locul termenului „acțiune selectivă“ adesea folosesc termenul „acțiune preempțiune.“ Cele mai multe dintre substanțele au un impact atât asupra multor organe și sisteme ale corpului și, prin urmare, să acționeze fără discriminare.

Fiecare medicament se obișnuiește să se utilizeze un anumit interval de doze sau concentrații care sunt numite terapeutice. Medicamentele din aceste doze sau concentrații se numește un efect terapeutic, iar acțiunea medicamentelor la doze și concentrații care depășesc terapeutic, denumite toxice.

Farmacodinamică medicamentelor depinde de proprietățile și metodele de utilizare ale acestora acestora și caracteristicile unui organism la care aceste substanțe acționează. Cel mai important factor care determină efectul medicamentelor,

este structura lor chimică. In general, compușii cu o structură chimică similară (de exemplu, barbiturice, benzodiazepine) au farmacodinamica similare. Uneori, substanțe cu structură diferite foarte asemănătoare prezintă și chiar efecte opuse (de exemplu, estrogeni si androgeni). Anumite valori pentru medicamente F. pot avea proprietăți fizice și fizico-chimice: solubilitate în apă și lipide, volatilitatea etc., iar gradul de disociere.

Acțiunea de droguri depinde în mare măsură de doza sau de concentrare. Ca pravelo cu creșterea dozei crește și cantitatea de efecte farmacologice. Cel mai tipic s forma literei relației dintre doza de substanță și amploarea efectului său: efectul creșterea dozelor crescânde are loc la început treptat și apoi mai rapid și din nou, treptat; o creștere suplimentară a dozei are un efect redus asupra magnitudinea efectului. Comparând activitatea celor doi agenți, comparativ cu doza-equi eficace (doza uzuală de 50% efect, prescurtat ED50). Se crede că substanța și substanța activă B de câte ori substanța ED50, ED50 O substanță mai puțin B. Pentru clinica concept mai important al „eficacității“ a medicamentelor, care este determinată de valoarea efectului maxim. De exemplu, dacă substanța Un efect maxim de 2 ori mai mare decât efectul maxim al substanței B, se crede că compusul A în 2 ori mai eficient potenta agent B. Performanta si eficacitatea nu sunt întotdeauna aceleași: medicamentul poate fi mai activ, dar mai puțin eficient decât celălalt prepararea aceluiași grup farmacologic.

Acțiunea de droguri depinde de ordinea de scopul lor, și anume timp, frecvența și repetarea administrării. Dependența acțiunii medicamentelor în scopul timpului se referă la secțiunea chronopharmacology.

Cel mai mare efect terapeutic din cauza utilizării sistematice a medicamentelor se realizează la frecvența optimă de administrare care asigură întreținerea continuă a concentrațiilor sale sanguine terapeutice.

Pentru administrări repetate ale efectului medicamentului pot fi amplificate sau atenuate. Consolidarea efectului în acest caz, se poate datora cumulul de material material sau funcțional. cantități reduse de efect farmacologic al substanței la administrarea repetată a acestuia denumită „acomodării“. Termenul „toleranță“ este mai des folosit pentru a se referi la dependența toxică.

acțiunea substanțelor (vezi. dependenta de droguri). Dezvoltarea rapidă a dependenței (timp de mai multe ore), denumite „tahifilaxie“. După administrarea repetată de medicamente pentru a putea dezvolta dependență de droguri.

Farmacodinamică de medicamente pot varia în aplicarea lor comună. Simultan desemnate două medicamente pot intensifica (sinergie) sau să atenueze efectul (antagoniste) unul față de celălalt. Următoarele tipuri de sinergii: un efect aditiv (simple, efecte însumare) potențare (o creștere semnificativă a efectelor), sinergie directă sinergii indirecte. Antagonismul poate fi, de asemenea, direct sau indirect. Antagonism asociată cu o interacțiune chimică sau fizico-chimică a celor două substanțe, denumite antidotizm și substanțe care diminuează pe acest efect principiu al altor substanțe, - fitoprotectori.

F. medicamente pot influența sexul, vârsta, funcționale și stările patologice, precum și caracteristicile genetice ale organismului. Astfel, bărbații sunt mai rezistente la efectele toxice ale substanțelor care sunt inactivate enzimele microzomale hepatice. Acest lucru se datorează faptului că androgenii stimulează activitatea acestor enzime. Sistemul de microzomal enzime deficitare la nou-nascuti si pierde în mare măsură activitatea în bătrânețe. Prin urmare, copiii și persoanele în vârstă sunt mai sensibile la mai multe medicamente, în comparație cu persoanele de vârstă mijlocie. Medicamente care stimulează orice funcție să fie mai eficientă pe fondul opresiune, cum ar fi stimulante ts.ns mai eficient pe fondul ts.ns opresiune medicamente hormonale sunt mai eficiente pe fondul inhibării producerii de hormoni adecvați. Dimpotrivă, o acțiune inhibitoare substanță mai eficientă pe fundalul activării funcțiilor respective. Unele medicamente (antipiretice, antidepresive, etc) au un efect terapeutic numai în condiții patologice. Genetic enzimopatii cauzate poate provoca reacții neobișnuite la medicamente (idiosincrazie).

Articole pe aceeași temă Farmacologie

• Receptor (e) ale receptorului (e) (. Lat Recipio, receptum luați, luați;. Dispozitiv receptor sin - NRC) - structuri anatomice (terminațiile nervoase senzoriale sau celule specializate), transformă iritarea percepută a impulsurilor nervoase.
• incontinenta urinara Imperativ
• Actiune de lunga durata beta2-agonisti: un loc în tratamentul bolilor pulmonare obstructive

Noutăți despre Farmacologie

Discuție Farmacologie

• utilizarea hormonului de eliberare a gonadotropinei Bună ziua! Prompt, utilizați orice agonist al hormonului de eliberare a gonadotropinei, cel mai preferabil în tratamentul endometriozei, în ceea ce privește efectele lor de eficacitate și laterale. Lyukrinom curs de șase luni a avut loc. De asemenea, știu Zoladex. probabil a apărut ceva
• Fii bun, vă rugăm să descrieți pe scurt principiul general de acțiune al tamoxifen. modulatori ai receptorilor de estrogen, adică, într-o serie de organisme au efect de blocare estrogen (de exemplu, sani), in timp ce in alte organe pot avea efecte similare estrogenului expunerii (os, endometru). Lista Obshirnst de efecte secundare asociate cu estrogeni Descriere
• Bună ziua doctor! Am făcut biochimie, totul este normal, cu excepția colesterolului! El e.

tratamentul Farmacodinamica