Excreția de droguri prin rinichi
Excreția de droguri prin rinichi. Excreția medicamentelor prin tractul gastro-intestinal
Medicamentele sunt excretate din organism în diferite moduri: prin rinichi (urină), tractul intestinal (bilă și fecale), plămânii (aerul expirat), laptele matern și sudoare. Excreția în urină și fecale - cele mai importante căi de eliminare a medicamentelor.
Excreția prin rinichi se realizează prin filtrare și secreție. Filtrarea are loc în glomerulare renale, secreția - în cursul nefronului. Când excreție proces boala renala a anumitor medicamente este rupt. Eliminarea renală a multor medicamente se corelează cu abilitatea rinichilor de a excreta creatininei. Dacă este dificil sau imposibil să se determine funcția renală direct, prin măsurarea clearance-ul creatininei de 24 de ore, funcția renală poate fi determinată folosind un algoritm convențional al Cockroft și Gault. Acești cercetători au determinat raportul dintre vârsta pacientului, greutatea corpului său și concentrația de creatinină în ser (Cs, cr), din care se poate calcula clearance-ul creatininei (Slcr) rinichi la pacienții de sex masculin: Clcr = [(140-vârstă) x ideali MT (kg )] / (0,8145 x Cs, cr).
Pentru femei, cantitatea de clearance-ul creatininei trebuie înmulțită cu 0,85.
Excreția Creatinina de rinichi se realizează prin filtrare și secreție, dar cu o scădere a funcției renale crește cantitatea fracției secretată. Este posibil ca această relație se aplică tuturor medicamentelor care sunt filtrate și secretați de rinichi.
Pe baza relației dintre pKa și pH-ul urinei este fracție determinată de droguri ionizate și, în consecință, cantitatea acestora, după filtrare, nu este capabil sa resorbit prin difuziune prin suprafața luminala a nefronului. Astfel, acidul salicilic, legat de acizi slabi (pKa 3,0), în general, metabolizat, înainte de excreție. Cu toate acestea, odată cu creșterea pH-ului urinei fracție ce mai mare din doză se pierde în urină. Intr-adevar, pentru tratamentul intoxicațiilor induse de salicilați poate fi utilizat alcalinizare umedă prin administrare orală sau parenterală de bicarbonat, pentru a crește eliminarea acidului salicilic prin rinichi. Această metodă poate fi utilă și în cazul unei supradoze de fenobarbital.
Creșterea fluxului de urină crește eliminarea renală a unor medicamente, deoarece reduce timpul de contact cu substanța în nominală lu-suprafață și, astfel, scade timpul pentru molecule neîncărcate reabsorbtie.
Excreția medicamentelor prin tractul gastro-intestinal
Eliminarea medicamentelor din intestin poate fi accelerată cu ajutorul soluție de electrolit lavaj polietilen glicol. Cantități mari de această soluție, puteți fie inghitite sau puse în tractul gastro-intestinal printr-un tub nasogastric, pentru a spori peristaltismul intestinal și de a accelera excreția medicamentului neabsorbit prin rect. Reducerea timpului de tranzit prin tractul gastrointestinal este asociată cu inducerea diareei și scăderea absorbției nutrienților în situația acută, dar nu are nici o semnificație clinică.
Unele medicamente conjugate. excretată în bilă, sunt hidrolizate în intestinul subțire inferior, eliberând medicamentul original este resorbit in fluxul sanguin, astfel încât acțiunea medicamentului este prelungită. Procesul de reciclare numit circulație enterohepatică. De exemplu, semnificația clinică sunt următoarele procese:
• enterohepatic circulație sedative hipnotice lorazepam cuprinde hidrolizarea conjugatul său glucuronid în partea de jos a intestinului subțire;
• se presupune că lipsa efectului contraceptivelor orale pot fi atribuite inhibării circulației enterohepatice după antibiotice, având ca rezultat bacteriile intestinale îndepărtate hidroliza conjugat steroid steroizilor, prin urmare, clearance-ul sporite, și devine mai probabil efect dispariția contraceptiv.