Egilok, tratamentul bolilor - sfaturi medicale

FORMA FARMACEUTICĂ, COMPOZIȚIE ȘI AMBALARE

Comprimate albe sau aproape albe, rotunde, biconvexe, cu linie de divizare cruce și dublu conice, pe de o parte și gravate „E435“ - pe de altă parte, fără miros.

1 filă.
tartrat de metoprolol 25 mg

Excipienți: celuloză microcristalină, amidon carboximetil de sodiu, dioxid de siliciu coloidal anhidru, povidonă, stearat de magneziu.

30 buc. - borcane de sticlă de culoare închisă (1) - cutii de carton.
60 buc. - borcane de sticlă de culoare închisă (1) - cutii de carton.

Cardioselectiv blocant β-adrenoceptor, nu are activitate simpatomimetică și stabilizare a membranei intrinseci. Are antihipertensiv, antianginos și acțiune antiaritmică.

Receptorii Blocarea în doze mici p1-adrenergice ale inimii, stimulate de catecolamine reduce formarea de cAMP din ATP, curent reduce intracelular Ca2 +, are un cronotrop negativ. Drome. BATM și efectele inotrop (ritmul cardiac incetineste, inhibă conducție și excitabilitate și reduce contractilitatea miocardică).

OPSS la începutul medicamentului (în primele 24 de ore după administrarea orală) este crescută, după 1-3 zile de la aplicare revine la nivelul său inițial, cu aplicare în continuare - este redusă.

efect antihipertensiv cauzată de scăderea debitului cardiac și sinteza unei inhibare renina a sistemului renină-angiotensină și a sistemului nervos central, reducerea aortic sensibilității arcului baroreceptor (nu spori activitatea lor apare ca răspuns la o scădere a tensiunii arteriale) și ca rezultat diminuarea efectelor simpatice periferice. Reduce tensiunea arterială ridicată în repaus, efort fizic si stres.

BP este redus după 15 minute, maxim - în 2 ore; efect menținut timp de 6 h. Scăderea constantă este observată după câteva săptămâni de administrare continuă.

efectul antianginos este determinat printr-o reducere a cererii de oxigen miocardic prin scăderea frecvenței cardiace (alungirea diastola și îmbunătățirea perfuziei miocardice) și contractilitatea și scăderea sensibilității la efectele inervației simpatice miocardic. Aceasta reduce frecventa si severitatea crizelor anginoase și crește toleranța la efort.

efect antiaritmic se datorează eliminării factorilor aritmogene (tahicardie, creșterea activității sistemului nervos simpatic, creșterea nivelelor de cAMP, hipertensiune arterială), reduce rata de excitație spontană a sinusurilor și stimulatoare ectopice și încetinirea conductie AV (preferabil anterograd și într-o măsură mai mică, în direcția retrograd prin AV-nod) și rute suplimentare.

Dacă tahicardie supraventriculară, fibrilație atrială, tahicardie sinusală cu boli de inima functionala si hipertiroidism incetineste ritmul cardiac si poate duce chiar la restabilirea ritmului sinusal.

Acesta previne dezvoltarea de migrena.

Atunci când este aplicat în doze terapeutice mari are un efect mai puțin pronunțat asupra organelor care conțin p2-adrenoreceptori (pancreas, mușchii scheletici, mușchii netezi ai arterelor periferice, bronșică, uterine) și metabolismul carbohidraților.

Atunci când este utilizat în doze mari (peste 100 mg / zi), are un efect de blocare asupra ambelor subtipuri β-adrenergici.

Rapid și complet (95%) este absorbit din tractul gastrointestinal. Cmax în plasmă atinsă în 1,5-2 ore de la ingestie. Biodisponibilitatea este de 50%. In timpul tratamentului, biodisponibilitate crescută la 70%. Aportul de alimente crește biodisponibilitatea 20-40%.

Vd este de 5,6 L / kg. Legarea de proteinele plasmatice - 12%. Ea pătrunde prin BBB si bariera placentară. Excretată în laptele matern în cantități mici.

biotransformat metoprololului in ficat. Metaboliții nu posedă activitate farmacologică.

T1 / 2 este o medie de 3.5-7 ore. Metoprolol aproape complet excretat în urină în 72 de ore. Aproximativ 5% din doză este eliminată sub formă nemodificată.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

Atunci când și-a exprimat biodisponibilitatea ficatul uman și T1 / 2 este crescută metoprolol, care poate necesita corectarea dozei.

În cazul în care clearance-ul funcției renale T1 / 2 și sistemic metoprolol nu sunt modificate în mod semnificativ.

- hipertensiune arterială (în monoterapie sau în asociere cu alte antihipertensive), inclusiv: tip hiperkinetic;

- CHD (prevenirea secundara a infarctului miocardic, prevenirea crizelor anginoase);

- aritmii cardiace (aritmii supraventriculare, extrasistolele ventriculare);

- hipertiroidism (în terapia complexă);

- prevenirea crizelor de migrenă.

Când hipertensiunea este administrat într-o doză zilnică de 50-100 mg / zi, în 1 sau 2 doze divizate (dimineața și seara). Atunci când efectul terapeutic insuficient poate crește treptat până la o doză zilnică de 100-200 mg.

Angina, aritmiile supraventriculare, pentru prevenirea atacurilor de migrenă este administrat într-o doză de 100-200 mg / zi, în 2 prize (dimineața și seara).

Pentru prevenirea secundară a infarctului miocardic administrat într-o doză medie zilnică de 200 mg în 2 prize (dimineața și seara).

În cazul tulburărilor cardiace funcționale însoțite de tahicardie, administrată într-o doză zilnică de 100 mg în 2 prize (dimineața și seara).

La pacienții vârstnici, la pacienții cu insuficiență renală, precum și nevoia de dializa schimba este necesară regimul de dozare.

La pacienții cu insuficiență hepatică severă ar trebui să utilizeze medicamentul în doze mai mici, din cauza metabolismului încetinirea metoprolol.

Comprimatele trebuie ingerate în timpul sau imediat după mese. Tabletele pot fi împărțite în jumătate, dar nu mesteca.

Pe o parte a sistemului nervos central și sistemului nervos periferic: oboseală, slăbiciune, dureri de cap, încetinirea răspunsurilor mentale și motorii; rar - parestezii în extremități, depresie, anxietate, capacitatea redusă de concentrare, somnolență, insomnie, coșmaruri, confuzie sau tulburări de memorie pe termen scurt, sindromul astenie, slăbiciune musculară.

Din organele senzoriale: rar - scăderea vederii, scăderea secreției de lichid lacrimal, xeroftalmie, conjunctivita, tinitus.

Cu sistemul cardiovascular: bradicardie sinusală, frecvența cardiacă, scăderea tensiunii arteriale, hipotensiune ortostatică; rar - scăderea contractilității miocardice, agravarea temporară a simptomelor de insuficiență cardiacă cronică, aritmii, creșterea tulburări circulatorii periferice (de răcire a extremităților inferioare, sindromul Raynaud), tulburări de conductivitate miocardică; în cazuri rare - AV-bloc, kardialgiya.

Din sistemul digestiv: greață, vărsături, dureri abdominale, diaree, constipație, uscăciunea gurii, schimbarea gustului; creșterea transaminazelor hepatice; rar - hiperbilirubinemie.

Reacții dermatologice: urticarie, prurit, erupții cutanate, exacerbarea psoriazisului, leziunile cutanate psoriaziformă, înroșire a pielii, erupții cutanate, fotodermatoză, transpirație crescută, alopecie reversibilă.

Sistemul respirator: congestie nazală, dificultate exhaling (bronhospasm atunci când este administrat la doze mari și la pacienții predispuși), dispnee.

Din endocrine: hipoglicemie (la pacienții care au primit insulină); rar - hiperglicemie.

Din sistemul hematopoietic: trombocitopenie, agranulocitoză, leucopenie.

Altele: dureri de spate sau dureri articulare, creștere în greutate ușoară, scăderea libidoului și / sau potența.

- blocul AV II și gradul III;

- bradicardie (ritm cardiac mai mic de 50 bătăi / min.);

- decompensării insuficiență cardiacă;

- angina angiospastice (angina Prinzmetal);

- hipotensiune marcată (tensiune arterială sistolică mai mică de 100 mm Hg);

- inhibitori MAO simultane;

- simultane pe / în administrarea verapamil;

- Hipersensibilitate la metoprolol și alte ingrediente ale formulării.

Precauții trebuie prescris pacienților cu diabet zaharat, acidoză metabolică, astm bronșic, boli pulmonare obstructive cronice (emfizem, bronșită obstructivă cronică), boala ocluzivă periferică vasculară (claudicație intermitentă, sindromul Raynaud), insuficiență hepatică cronică, insuficiență renală cronică, miastenia gravis, feocromocitom, AV-blocada de gradul i, hipertiroidism, depresie (inclusiv antecedente), psoriazis, sarcina, precum și copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani, etc. vârsta înaintată pacientului.

Sarcina și alăptarea

egilok Aplicarea în timpul sarcinii este posibilă numai atunci când beneficiile scontate pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt. Atunci când este necesar, numirea în această perioadă necesită o monitorizare atentă a fătului și nou-născutului în termen de 48-72 de ore de la nastere posibil retard de creștere intrauterină, bradicardie, hipotensiune arterială, depresie respiratorie, hipoglicemie.

Influența metoprolol asupra nou-născutului în timpul alăptării nu a fost studiat, astfel încât femeile care iau Egilok, ar trebui să se oprească alăptarea.

La numirea de droguri Egilok ar trebui să monitorizeze în mod regulat tensiunea arterială și ritmul cardiac. Pacienții trebuie avertizați că frecvența cardiacă mai mică de 50 bpm. / Min ar trebui să consulte un medic.

La pacienții cu diabet zaharat trebuie să monitorizeze în mod regulat nivelul de glucoză din sânge și, dacă este necesar, să efectueze o doză de corecție de insulină sau medicamente antidiabetice orale.

Numirea pacienților egilok cu insuficiență cardiacă cronică este posibilă numai după atingerea stadiului de compensare.

Pacienții care iau Egilok, poate crește severitatea reacțiilor de hipersensibilitate (cu antecedente alergice agravantă) și lipsa efectului introducerii dozelor uzuale de epinefrina (adrenalina).

Pe fondul egilok posibila agravare a simptomelor de circulatie periferica.

Egilok fi retrase treptat, reducând succesiv doza timp de 10 zile. Pot să apară sindrom de abstinență un tratament dramatic (a crescut atacuri de angină, creșterea tensiunii arteriale). Perioada de retragere a medicamentului la pacienții cu angină trebuie să fie sub supraveghere medicală atentă.

Atunci când doza de angină aleasă trebuie să asigure frecvența cardiacă de repaus în intervalul de 55-60 bătăi / min, cu o sarcină -. Nu mai mult de 110 bătăi / min ..

Pacienții care utilizează lentile de contact trebuie să aibă în vedere că, în timpul tratamentului cu beta-blocante poate reduce producerea de lichid lacrimal.

Metoprolol poate masca unele dintre manifestările clinice ale hipertiroidismului (tahicardie). Întreruperea bruscă a administrării la pacienții cu hipertiroidie contraindicată, deoarece simptomele pot creste.

In diabetul zaharat de recepție egilok poate masca simptomele hipoglicemiei (tahicardie, transpirații, creșterea tensiunii arteriale).

La asignarea pacienții cu astm bronșic metoprolol utilizarea simultană necesară a beta2-agoniști.

La pacienții cu Egilok feocromocitom fi utilizat în combinație cu alfa-blocante.

Înainte de a efectua orice intervenție chirurgicală, este necesar să se informeze anestezist despre egilok terapie (alegerea de droguri pentru anestezie generala, cu efecte negative minime inotrop); este necesară întreruperea medicamentului.

La numirea de droguri pacienții vârstnici ar trebui să monitorizeze cu regularitate funcției hepatice. Corectarea regimului de dozare este necesară numai în cazul pacienților vârstnici în creștere bradicardie, reducerea marcată a tensiunii arteriale, bronhospasm AV-blocadă, aritmii ventriculare, disfuncție hepatică severă. Uneori este necesar să se întrerupă tratamentul.

Este necesar să se efectueze o monitorizare specială a pacienților cu tulburări depresive din istorie. În cazul dezvoltării depresiei Egilok ar trebui să fie eliminate.

Odată cu utilizarea simultană a egilok clonidinei Dacă se anulează clonidină egilok ar trebui ridicate în câteva zile (din cauza riscului de apariție a sindromului de retragere).

Medicamente care reduc stocurile catecolamine (de exemplu, rezerpina) pot îmbunătăți acțiunea beta-blocante, cu toate acestea, pacienții care iau medicamente astfel de combinații ar trebui să fie sub supraveghere medicală constantă pentru detectarea reducerea excesivă a TA sau bradicardie.

Utilizarea la Pediatrie

Eficacitatea și siguranța egilok la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani nu sunt identificate.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

La pacienții a căror activitate necesită o atenție sporită, problema numirea de droguri pe o baza in ambulatoriu ar trebui să fie abordată numai după evaluarea răspunsului individual al pacientului.

Simptome: bradicardie marcată sinusală, amețeli, greață, vărsături, cianoză, hipotensiune arterială, aritmie, extrasistole ventriculare, bronhospasm, leșin; în supradoză acută - șoc cardiogenic, pierderea conștienței, comă, AV-blocadei până la dezvoltarea unei blocade transversal complet și stop cardiac, angina falsă.

Primele semne de supradozaj apar după 20 min-2 ore după administrare.

Tratament: lavaj gastric, administrarea adsorbantului, terapie simptomatică: scăderea marcată a tensiunii arteriale - poziția Trendelenburg, în cazul hipotensiunii arteriale acute, bradicardie și insuficiență cardiacă alarmantă - / în (la intervale de 2-5 min) administrarea beta-agoniști sau / în administrarea 0.5-2 sulfat de atropină mg, fără efect pozitiv - dopamina, dobutamina sau noradrenalina. Ca o programare de monitorizare poate 1-10 formulare de glucagon mg transvenous stimulator cardiac intracardiac. Când bronhospasm - în / într-un beta2-agoniști, în convulsii - diazepam lentă / w. Metoprolol slab afișată prin hemodializă.

La aplicarea simultană cu inhibitori MAO egilok posibilă o creștere semnificativă a acțiunii hipotensiv. Intervalul dintre administrare și inhibitor MAO egilok nu trebuie sa fie mai mic de 14 zile.

Simultană în / cu introducerea de verapamil poate provoca insuficiență cardiacă, administrarea concomitentă a rezultatelor nifedipina în reducerea semnificativă a tensiunii arteriale.

Preparate pentru anestezie de inhalație (derivați ai hidrocarburilor), în timp ce utilizarea egilok cresc riscul de inhibare a funcției contractile a miocardului și a hipotensiunii arteriale.

Odată cu utilizarea simultană a adrenostimulyatorov beta, teofilina, cocaină, estrogeni, indometacin si alte AINS reduce efectul hipotensiv egilok.

Cu egilok aplicarea simultană și etanol marcat Enhancement efect inhibitor asupra SNC.

Odată cu utilizarea simultană a egilok cu alcaloizi de ergot este risc de tulburări ale circulației periferice îmbunătățite.

Cu aplicarea simultană Egilok crește efectul antidiabetice orale și insulină și creșterea riscului de hipoglicemie.

Odată cu utilizarea simultană a egilok cu medicamente antihipertensive, diuretice, nitrați, blocante ale canalelor de calciu creste riscul de hipotensiune arterială.

Cu verapamil aplicării simultane egilok, diltiazem, antiaritmice (amiodarona), reserpina, metildopa, clonidină, guanfacine, mijloace pentru anestezie generală și glicozide cardiace pot prezenta severitatea decelerării ritmului cardiac si depresie de conductie AV crescută.

Inductori ale enzimelor hepatice microzomal (rifampicină, barbiturice) accelerarea metabolismului metoprololului, ceea ce reduce concentrația de metoprolol în plasma sanguină și efectul egilok redus.

Inhibitorii enzimelor hepatice microzomal (cimetidina, contraceptive orale, fenotiazine) crește concentrația de metoprolol în plasma sanguină.

Alergenii utilizate pentru imunoterapie sau alergeni extracte pentru testele cutanate atunci când sunt utilizate împreună cu egilok, crește riscul apariției reacțiilor alergice sistemice sau anafilaxie.

medii de contrast pentru pe care conțin iod / în cazul utilizării simultane cu egilok crește riscul reacțiilor anafilactice.

Egilok la aplicarea simultană reduce clearance-ul xantine, în special la pacienții cu clearance-ul a crescut inițial a teofilinei sub influența fumatului.

In timp ce utilizarea egilok lidocaina scade clearance-ul și crește concentrația lidocainei în plasmă.

Cu aplicarea simultană Egilok crește și prelungește efectul miorelaxante antidepolarizant; Se lungește efectul anticoagulantelor indirecte.

Într-o cerere comună cu etanol crește riscul de scădere semnificativă a tensiunii arteriale.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

baza de prescriptie de droguri.

TERMENI ȘI CONDIȚII DE DEPOZITARE

Lista B. Medicamentul trebuie să fie păstrate la îndemâna copiilor, la o temperatură cuprinsă între 15 ° și 25 ° C Perioada de valabilitate - 5 ani.