Diflucan - un medicament pentru tratamentul afte - un medic de sex feminin de afte
Instrucțiuni de utilizare medicală de droguri: DIFLUCAN
Dezvăluit eficacitatea fluconazolului în diferite modele de infecții fungice la animale. Activitatea Stabilit de droguri pentru infecții fungice oportuniste, inclusiv cele cauzate de: Candida spp. inclusiv candidoza generalizată la animalele imunosupresate; Cryptococcus neoformans, inclusiv infecții intracraniene; Microsporum spp. și Trichophyton spp.
Fluconazolul este, de asemenea, găsit activitate în modele de micoze endemice la animale, inclusiv infecții cauzate de Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis, inclusiv infecții intracraniene, și Histoplasma capsulatum la animale normale și cu imunodeprimati.
Există un raport despre dezvoltarea suprainfecție cauzate de mai multe ciuperci din genul Candida spp. insensibil la fluconazol (de exemplu, Candida krusei).
Fluconazol efect foarte specific asupra enzimelor fungice care depind de citocromul P450. Terapia cu fluconazol la o doză de 50 mg / zi timp de 28 zile nu a afectat concentrațiile plasmatice de testosteron la bărbați sau concentrației de steroizi la femeile de varsta fertila. Fluconazol 200-400 mg / zi nu prezintă un efect semnificativ clinic asupra nivelurilor de hormoni steroizi endogeni și răspunsul lor la stimularea cu ACTH la voluntari sănătoși de sex masculin.
După administrarea orală, fluconazolul este bine absorbit. Biodisponibilitatea orală este mai mare de 90% din fluconazol în plasma sanguină la / în introducere. Consumul de simultană de alimente nu afectează absorbția medicamentului.
Concentrația plasmatică maximă de sânge este atinsă după 30-90 min după administrarea de post fluconazol, iar timpul de înjumătățire este de aproximativ 30 de ore.
Concentrația plasmatică este proporțională cu doza. 90% din concentrația de echilibru obținută cu 4-5-a zi de tratament medicamentos (atunci când se aplică 1 dată pe zi).
Introducere în doza de încărcare (în 1 zi), de două ori doza zilnică uzuală, pentru a accelera realizarea de 90% din concentrația de echilibru - la a 2-a zi. Volumul de distribuție este aproape de conținutul total de apă în organism.
Legarea de proteinele plasmatice este mică (11-12%).
Fluconazolul pătrunde în toate fluidele corpului. Concentrațiile de fluconazol în salivă și spută sunt aceleași ca și concentrația sa în plasma sanguină.
La pacienții cu meningită fungică, concentrațiile de fluconazol în LCR este de aproximativ 80% din nivelul în plasma sanguină.
În stratul cornos, epiderm, derm și secreții ale glandelor sudoare medicament se acumulează în concentrații care depășesc concentrația sa în plasmă. Fluconazolul se acumulează în stratul cornos. Atunci când primește 50 mg 1 dată pe zi concentrație fluconazol în stratul cornos după 12 zile a fost de 73 g / g, și 7 zile după terminarea tratamentului - 5,8 g / g. Atunci când este aplicat într-o doză de 150 mg 1 dată pe săptămână concentrație fluconazol în stratul cornos în ziua 7 a ajuns la 23,4 g / g, și 7 zile după a doua doză - 7,1 g / g. concentrația de Fluconazole în cuie după aplicarea de 4 luni într-o doză de 150 mg 1 dată pe săptămână a fost 4,05 g / g în unghiile sănătoase și 1,8 mg / g în afectate; 6 luni după terminarea tratamentului, fluconazol a determinat în cuie.
Medicamentul este complet excretat în urină, aproximativ 80% - neschimbat. Clearance-ul fluconazolului este proporțional cu clearance-ul creatininei. au fost identificați metaboliți circulanți.
Lung de înjumătățire face posibilă aplicarea Fluconazol 1 dată pe zi sau o dată pe săptămână (în prezența unor indicații).
- Criptococoza, inclusiv meningita criptococica si infectii ale altor site-uri (de exemplu, plămân, piele). Tratamentul poate fi efectuat la pacienții cu status imun normal, precum și la pacienții cu SIDA, beneficiarii de transplant de organe și pacienți cu alte forme de imunosupresie. Diflucan poate fi utilizat ca terapie de intretinere pentru a preveni recidiva cryptococcosis la pacientii cu SIDA.
- candidozei generalizate incluzând candidemia, candidoza diseminată, infecții fungice ale cavității abdominale, endocardului, ochii, tractul respirator și urinar. Tratamentul poate fi efectuat la pacienții cu tumori maligne, pacienții ATI, pacienții tratați cu medicamente citotoxice sau imunosupresoare, precum și prezența altor factori care pot conduce la dezvoltarea candidozei.
- candidoză mucozală, inclusiv orofaringian, esofag, neinvaziynye candiduriei infecții bronhopulmonare, candidoza orala atrofica mucocutaneous si cronice (cauzate de proteza purtarea). pot fi tratate la pacienții cu status imun normal sau imunodeprimati. Prevenirea recidivelor candidozei orofaringiene la pacientii cu SIDA.
- candidozei genitale. candidoză vaginală acută sau recurentă. utilizarea profilactică pentru a reduce frecventa recidivelor candidozei vaginale (3 sau mai multe episoade pe an). Candida balanitis.
- Prevenirea infecțiilor fungice la pacienții cu tumori maligne care se pot dezvolta ca urmare a chimioterapiei citotoxice sau de radioterapie.
- piele micoze, inclusiv pedis, corp, zona inghinală, Pityriasis versicolor, onicomicoza și infecție a pielii candidozice.
- micoze endemice profunde la pacienții cu statut imune normale, coccidioidomicoză, paracoccidioidomicoza, sporotricoza și histoplasmoza.
APLICARE: zilnic Doza depinde de natura și severitatea infecției fungice.
CONTRAINDICATII: Hipersensibilitate la fluconazol sau alți compuși pe bază de azol; aplicarea simultană a terfenadină la pacienții care primesc tratament cu fluconazol la o doză de 400 mg / zi sau mai mari; administrarea concomitentă de cisapridă.
EFECTE ADVERSE: Diflucan este de obicei bine tolerat. Cel mai frecvent în timpul studiilor clinice, am observat următoarele reacții adverse survenite în urma consumului de droguri:
- CNS - dureri de cap;
- a pielii - erupții cutanate;
- din partea tractului digestiv - dureri abdominale, greață, balonare, diaree.
La unii pacienți, modificări în special a celor cu boli severe concomitente (SIDA, cancer), în tratamentul fluconazol și medicamente similare au observat în parametrii sanguine și parametrii funcționali ai rinichilor și ficatului, dar semnificația clinică a acestor modificări și relația lor cu tratamentul nu a fost stabilită;
- a ficatului / tractului biliar - afectarea ficatului toxice, inclusiv cazuri singulare letale, activitate crescută a ALP, ALT, AST, creșterea bilirubinei serice.
În plus, după introducerea medicamentului în practica medicală răspândită marcat următoarele reacții adverse:
- din partea sistemului nervos - amețeli, convulsii;
- a pielii și a apendicelor sale - alopecie, reacții cutanate exfoliative, inclusiv Stevens - Johnson și necroliza epidermică toxică;
- sistemul sanguin - leucopenie, inclusiv neutropenie și agranulocitoză, trombocitopenie;
- de sistemul imunitar - anafilaxia, umflarea feței, mâncărime;
- a ficatului / tractul biliar - hepatită, necroză hepatocelulară, icter, insuficiență hepatică;
- Din simțurile - modificări ale gustului;
- metabolismul - hipercolesterolemie, hipertrigliceridemie, hipokaliemie.
NOTE SPECIFICE: fluconazol rareori însoțite de leziuni hepatice toxice, inclusiv letale (în principal, a fost observat la pacienții cu boli concomitente severe). În cazul hepatotoxicitate care rezultă din primirea fluconazol, nu dependență evidentă din doza zilnică, durata tratamentului, sexul pacientului și de vârstă. hepatotoxicitate Fluconazolul, de obicei, este reversibilă, manifestările sale au dispărut după întreruperea medicamentului. Este necesar să se respecte pacienții care în timpul tratamentului cu fluconazol observate modificări ale funcției hepatice, în scopul de a detecta semne de leziuni hepatice mai grave. În cazul semnelor clinice de afectare hepatică, care pot fi cauzate de primirea fluconazolului, este necesar să se anuleze droguri.
In timpul tratamentului cu fluconazol la pacienții cu reacții cutanate exfoliative, cum Stevens foarte rar observate - Johnson și necroliza epidermică toxică.
bolnavi de SIDA sunt mai predispuse de a dezvolta reacții cutanate severe la aplicarea multor medicamente. Dacă apare pacientul cu infecție superficială fungice erupții cutanate, apariția care se poate datora recepția preparării fluconazolului trebuie întreruptă. În cazul în care o erupție cutanată la pacienții cu infecții invazive / sistemice fungice ale acestora trebuie să fie monitorizate îndeaproape și fluconazolul anula, în cazul unor leziuni buloase sau eritem multiform.
Persoanele în vârstă, în absența insuficienței renale, medicamentul este utilizat în doza uzuală. Fluconazolul este excretat în principal în urină, într-o formă nemodificată. Pentru o singură admitere a ajustării dozei este necesară. Pacienții (inclusiv copii) cu insuficiență renală, cu utilizarea repetată a medicamentului administrat inițial o doză de încărcare de 50 până la 400 mg. După administrarea dozei zilnice (în funcție de afișaj) este determinată din tabel:
Clearance-ul creatininei, ml / min