corticosteroizi alegerea topica beneficii maxime

corticosteroizi topici: selectați beneficiul maxim

V. A. Moroz, d. Med. Stiinte, Universitatea Nationala de Farmacie

Preparate corticosteroizi topici (CS) joacă un rol important în tratamentul diferitelor boli de piele. Principalele lor efecte clinice, sunt cunoscute a fi anti-inflamatorii și imunosupresoare, acestea oferă în mod direct pe piele. In plus, ei au exprimat inhiba sinteza de colagen prin fibroblaști, care joaca un rol-cheie într-un număr de dermatoze cronice. Și aici este demn de menționat al patrulea efect pozitiv semnificativ - protivozudnoe - care joacă un rol important în tratamentul așa-numitelor „dermatozelor pruriginoase“ și radical îmbunătățește calitatea vieții pacienților care suferă de aceste boli.

Mecanismele de acțiune ale COP

Efectul anti-inflamator prin COP în piele, ca și în alte țesuturi, se realizează prin încorporarea diverselor mecanisme, dar cel mai important este mediat mecanismul receptorilor citosol. Esența ei este că gormonretseptorny complex pătrunde în nucleul celulelor pielii țintă (keratinocite, fibroblaste, limfocite) crește expresia genelor care codifică lipokortinov sinteză. Acesta din urmă, la rândul său, inhibă activitatea fosfolipazei lizozomale, reducând formarea de mediatori ai inflamației fosfolipide - eicosanoide (prostaglandine, leucotriene). În plus, COP inhiba sinteza glicozaminoglicanilor, colagen și elastină, inhiba functionarea hipotalamusului - hipofizo - glandele suprarenale au inhibat răspunsurile imune, de exemplu, împreună cu un medicament anti-inflamator pronunțat are un efect mai puțin semnificativ secundar advers atât topic și sistemic ... În ambele cazuri, efectele COP menționate sunt asociate cu diferite efecte asupra receptorilor citosol în funcție de raportul dintre concentrațiile lor în condiții fiziologice și patologice. Ceea ce este deosebit de important pentru tratamentul bolilor de piele.

Până în prezent sunt utilizate practica în preparate topice dermatologice având în atomul de fluor structură cu două (în pozițiile C6 și C9). Acestea includ flutsinar, Lorinden, sinaflana. Prezența a doi atomi de fluor intensifică legarea medicamentului la receptorii de steroizi pielii și încetinește inactivarea procesului de preparare, și, prin urmare, crește riscul de efecte secundare diferite, în comparație cu compușii având în moleculă un singur atom de fluor din COP.

Fără exagerare, apariția acestor medicamente în clinica a revoluționat abordari pentru tratamentul unui număr de boli dermatologice. Modificările ulterioare ale structurii chimice includ COP a crescut semnificativ eficacitatea lor terapeutică. Dar, în același timp - și este demn de menționat separat - și acest lucru a dus la apariția unui număr de noi efecte adverse.

In prezent, pentru a clasifica severitatea COP efectul vasoconstrictor locale asupra lor 4 tip (Tabel. 1). Această diviziune este în mare măsură în concordanță cu eficacitatea lor clinice ( „potenta“). Dar, în același timp, se face referire la eficiența acestui grup de medicamente, precum și posibilele efecte secundare depind de:

• tip chimic COP și forma de dozare;
• frecvența, durata și modul de utilizare;
• boala special, precum și aria leziunii;
• alți factori:
  • vârsta pacientului,
  • comorbidități
  • localizarea patologiei pe corp și altele.

Tabelul 1. Corticosteroizi topici

Corticosteroizii cu activitate scăzută (grupa I)

Pentru a obține efectul maxim terapeutic cu cele mai puține manifestări adverse posibile trebuie să ia în considerare toți acești factori [4-5].

Are o varietate de forme de dozare

Pentru a ajuta efect local farmacologic COP trebuie să penetreze din forma de dozare în epidermă și dermă. Rata de penetrare depinde de forma de dozare (unguent, cremă, loțiune) și lipofilicitatea moleculei COP. Cu cât este lipofil, concentrația mai mare de medicament se acumulează în celulele pielii, și mai lent iese din ele in sange, oferind un efect secundar.

Printre COP includ un grup, iar în cele mai multe cazuri, și în raport cu cealaltă formă de dozare de același unguent cu steroizi pe aceasta, au un potențial terapeutic mai mare prin acțiunea sa locală obstructiv. În acest caz, penetrarea medicamentului în piele a crescut considerabil. În practică, unguent este cel mai des folosit pentru uscat, ridat, crăpate și piele lihenizirovannoy.

Spre deosebire de unguente, creme prezintă efect local de uscare, astfel încât acestea sunt mai potrivite pentru leziunile acute și subacute plâns de piele. În acest caz, datorită efectului local al COP, efectul vasoconstrictor este îmbunătățită. O astfel de formă de dozare mai potrivite pentru zonele umede pe natura gazonului piele (gura, axilă), piele mare pliurile (cutele de sub piept, abdomen marit) si încovoierea periarticular (îndoirea cotului, fosei poplitee). În același timp, trebuie să se țină seama de faptul că creme necesită includerea în calitatea sa de membru al diferitelor substanțe auxiliare, dintre care majoritatea au un potențial allergizuyuschy.

Pentru partea păroasă a capului COP pentru aplicarea topică sunt adesea utilizate sub forma unei loțiuni sau gel. Aceste forme de dozare au o anumită lipsă de efect de hidratare, ceea ce ei sunt similare cu creme și unguente. In unele forme de dozare administrate propilenglicol, care intensifică penetrarea medicamentului. Astfel, cu o schimbare în bază COP pentru efectul terapeutic așteptat topică a medicamentului poate fi crescută în mod semnificativ [6].

Caracteristici ale aplicării diferitelor grupe de corticosteroizi topici

boli acute inflamatorii ale pielii (cum ar fi dermatita atopica si eczema, dermatita de contact, acută și m. P.) Sunt indicații de utilizare a activității locale CS scăzut și active (respectiv, grupele I și II). dermatoze cronice hipercheratotice sau grupuri de obicei tratate și preparate foarte active de tip (grupa III și IV). Tabelul 2 arată gradul de eficiență al CM locale la diferite boli de piele. Mai puțin cedat la un astfel de tratament a bolii sunt mai susceptibile de a solicita, în fiecare caz, după aplicarea preparatului pe ordinea.

Tabelul 2. Eficacitatea corticosteroizi topici pentru diverse boli ale pielii

Urticarie (intepaturi de insecte)

Ca regulă generală, toate COP topic, în cazul în care un medic nu este indicat în mod diferit, folosind stereotip: o cantitate mică de unguent (cremă) se aplică, frecarea ușor suprafața de piele afectată de 1-2 ori pe zi. Cursul continuă a tratamentului în majoritatea cazurilor, nu depășește două săptămâni.

Fiecare grup are propriile sale preparate, indicații mai rafinate. Astfel, crema de hidrocortizon (1%) este prezentat pentru un tratament scurt al copiilor și a sugarilor cât și pentru adulți și forme subacute de inflamație a pielii șterse. În același timp, necesită medicamente puternice la o agravare a bolilor de piele. În acest caz, noi glucocorticoizi locali preferabil nehalogenați. Una dintre cele mai bine dovedit in conditii clinice - aceponatul metilprednisolon (Advantan), care, cu o singură utilizare zilnică aproape de eficiența medicamentelor halogenate (betametazona valerat), atunci când este aplicat de două ori pe zi. Lipsa capacității de a avea Advantan afecta ritmul circadian al nivelului glucocorticoizilor endogeni este o proprietate importanta pentru dermatologie pediatrie, deoarece copiii sunt mai sensibili la efectele secundare ale acestor medicamente [6, 7].

COP locale Eficacitatea poate fi crescută folosind „sub bandaj.“ Acest lucru crește foarte mult hidratarea pielii și îmbunătățește penetrarea ingredientului activ din acestea. Cu toate acestea, în același timp, crește riscul de tot felul de efecte adverse, mai ales dacă folosiți această metodă pentru o lungă perioadă de timp. mănuși din polietilenă (cu perii) pot fi utilizate în acest scop, filmele din plastic și de acoperire ridicată bioobturiruyuschie (de exemplu, hidrocoloizi).

Caracteristici ale aplicării corticosteroizi topici în diferite zone ale pielii

Grosimea epidermei și a pielii întregi, diverși factori locali - temperatura și umiditatea unei anumite zone a pielii - sunt factori care pot afecta în mod semnificativ gradul de penetrare și efectul ulterior al medicamentului, precum și riscul unor posibile efecte adverse ale tratamentului.

Figura 1. zone diferite ale corpului în funcție de sensibilitatea pielii la corticosteroizii locale

În ordine descrescătoare a penetrării: mucoasa, scrot, falduri sub sani, axilare si perineale falduri, pleoape, fata, piept, spate, brațe și picioare, gambe și antebrațele, suprafețele dorsale ale mâinilor și picioarelor, palma și partea din spate a pielii mâinilor și a unghiilor (Fig.1).

De obicei, primul grup includ KS preferat atunci când sunt utilizate pe față și în coturile naturale (cot, axilare, regiunea inghinală și t. P.). În cazul în care, în legătură cu o anumită boală necesită utilizarea COP mai eficace, este recomandată atunci numai utilizarea pe termen scurt (1-2 săptămâni), în aceste zone. Pe de altă parte, pe palme și tălpi, având o structură suficient de groasă și solidă a pielii, este nevoie de inițial utilizarea grupei III sau IV includ COP. Acest lucru este necesar, de asemenea, pentru că este o parte din eliminarea aleatorie a deja impusă de stratul de medicament. În unele cazuri justificate utilizarea alternativă a două sau mai multe medicamente diferite de acest tip. COP locale diferite pot fi utilizate simultan, în cazul în care este vorba de aplicarea acestora la diferite regiuni ale structurii corpului și, în consecință, a pielii.

alți factori

La copii, in special sugari, există o creștere naturală a raportului dintre suprafața corpului la greutatea lor. În plus, copiii prematuri și persoanele în vârstă sunt pielea relativ subțire, ceea ce duce la o creștere a gradului de penetrare a COP sistem local. In aceste grupe de pacienți este de preferat să se utilizeze la nivel scăzut COP.

Dacă tratamentul este supus unui relativ mare parte a suprafeței corpului, în toate cazurile, este preferabil să se utilizeze activitatea de joasă și medie CS locale datorită riscului crescut de efecte secundare.

Trebuie amintit:

1. tratamentul local trebuie oprit imediat de către COP privind dispariția simptomelor bolii de piele. Acest grup de medicamente, în orice caz, nu este utilizat pentru prevenirea producerii acestuia;
2. dacă este necesar și posibil, aplicarea intermitentă a unui unguent sau crema, de preferință, continuu și utilizarea prelungită. Această metodă previne dezvoltarea de aplicații tahifilaxia și reduce semnificativ riscul de efecte adverse ale terapiei medicamentoase;
3. aceste medicamente nu sunt aplicabile pentru tratamentul acneei și a complicațiilor sale și nu sunt utilizate pentru leziunile cutanate cu dovezi de infecție;
4. utilizarea prelungită includ COP deosebit de dorit să se evite fața și în zonele sensibile ale pielii (Figura 1.);
5. unii pacienți și o anumită formă de flux de boli de piele răspund mai bine la utilizarea COP locale mai puternic grup de la începutul tratamentului. Conform prescripțiilor medicului, medicamentul este înlocuit cu o mai puternică corespunzătoare condițiilor obișnuite de utilizare.

efecte secundare

Disponibile până în prezent date clinice sugerează că cea mai mare COP în activitatea terapeutică locală specifică, cu atât mai mare riscul de diverse efecte adverse pentru el. Cu toate acestea, ele apar, de asemenea, mai rapid, în timp de la începerea utilizării medicamentului.

Toate efectele pe care trebuie să vă amintiți, pot fi împărțite în trei grupe (tabelul. 3). Primul este efectele adverse cauzate de COP locală și în funcție de proprietățile sale farmacologice. Al doilea grup este format din reacții alergice la ingredientele formei de dozare. Și un al treilea grup separat reprezentat de efectele adverse cauzate de utilizarea pe termen lung a medicamentelor de acest tip.

Tabelul 3. Efectele adverse asociate cu corticosteroizi locale

- reducerea rezistenței organismului.

Efecte secundare sistemice atunci când se utilizează COP locale sunt extrem de rare. Grupurile de risc pentru ei sunt copii mici și persoanele care folosesc medicamente pentru o lungă perioadă de timp și pe o arie largă a pielii. De regulă, aceasta este o chestiune de auto-tratament necontrolat și a consecințelor sale. Astfel de acțiuni pot, în unele cazuri induce supresia corticosuprarenalei, întârzierea creșterii, dezvoltarea sindromului Kushingoid și hipertensiune. În literatura de specialitate au raportat cazuri de cataracta si glaucom cu utilizarea prelungită și necontrolată a CS local pentru uveita.

În toate cazurile, apariția reacțiilor adverse sau semne în aplicarea infecției utilizarea COP locală a medicamentului ar trebui să fie oprit imediat!

COP local cu alegerea adecvată a acțiunilor și forma de dozare activitate joacă un rol pozitiv important în tratamentul eficient al diferitelor afecțiuni ale pielii. În același timp, trebuie să ținem cont de efectele adverse probabile, cum ar fi diferite forme de atrofie și dispigmentation pielii, cu toate că riscul de apariție a acestora și relativ mici.

(L I T E R A T U R A)

(3) Sulzberger M. B. Witten V. H. // J Invest Dermatol 1952; 19: 101-102.