Constanta vitezei de eliminare - chimist de referință 21
constanta vitezei de eliminare (e), - procentul de reducere a concentrației din sânge a substanței pe unitatea de timp (aceasta reflectă proporția de medicament pentru a fi de ieșire din corp pe unitatea de timp). [C.4]
Cea mai mare rata de eliminare constanta, mai rapid stânga [c.502]
De regulă, o rată constantă de absorbție este mult mai mare decât constanta ratei de eliminare a medicamentului. Prin urmare, cel mai important este livrarea medicamentului în interiorul camerei, în timp ce eliminarea poate fi neglijată pentru timpi mici proces de percolare farmacocinetic. Dimpotrivă, modificările datorate eliminării în momente mari ale procesului de livrare a medicamentului în camera și nu există nici o concentrare a substanței medicamentoase în cameră. Astfel. care curge uneori scurte (4.8) ale procesului pot fi scrise după cum urmează [c.506]
Cel mai important indicator farmacocinetic este rata de eliminare a medicamentelor din organism. Determinarea eliminării caracterului joacă rolul cel mai important în dezvoltarea strategiei de droguri-scop - frecvența lor de administrare, doza, calea de administrare. definită viteză constantă sau eliminare perioadă de înjumătățire plasmatică a preparatului biologic. Procesul de eliminare acoperă un număr de procese simultane. Cele mai importante dintre aceste procese sunt biotransformare (transformarea medicamentelor în organism în alte conexiuni. Ca regulă generală, mai polar, solubil în fluidele biologice ale organismului) excreția renală și a medicamentului nemodificat. modalități mai puțin semnificative de eliminare sunt alveolar - îndepărtarea preparatelor lumina și bilă în absența reabsorbtia lor în intestine (dacă este alocat cu medicamente biliare din nou absorbite în intestine, există un tip special de 4> distribuție ază - ciclu enterohepatic) , eliminarea sudoare, salivă, fluid lacrimal, și așa mai departe. d. [c.109]
Procese care apar cu medicamente in organism, poate fi descrisă de mai mulți parametri. Rata de eliminare constantă de absorbție Ka Keh și excreția Kex caracterizează viteza de dispariție a medicamentului din organism prin biotransformare și excreție, rata primirii acesteia de la locul de injectare în fluxul sanguin și rata de excreție în urină, fecale, salivă și altele. [C.5]
Dializa peritoneală are mai puțină influență asupra cineticii de medicamente la pacienții cu insuficiență renală. De exemplu, în contrast cu efectul hemoliza, care afectează în mod semnificativ parametrii farmacocinetici ai multor medicamente la pacientii cu stadiu terminal insuficienta renala (clearance-ul creatininei, cu de la O până la 5 ml / min), dializa peritoneală, nu a modificat rata de eliminare constanta (h 0,30 0,35) , magnitudinea 7.2 (150-160 min) și clearance-ul total (70-80l / min) mezlocilină clearance-ul peritoneal al medicamentului a fost de 7 ml / min, dializat spalata aproximativ 5% din doza administrată de antibiotic. In timpul dializei peritoneale T 2 amikacina a fost scurtat de la 44 la 18 ore, adică de 2,4 ori, dar într-o măsură mai mică decât în hemodializă, când a observat scăderea / 1 9 ori perioada 7-15. Majoritatea cercetatorii au descoperit nici un efect asupra cineticii de dializă peritoneală sau diferite medicamente observat modificări relativ mici ale parametrilor farmacocinetici. [C.198]
distribuirea de droguri în modelul cu o singură cameră este rapidă, astfel că în curând o stare de echilibru. t. e. un echilibru dinamic stabil între sosirea sângelui și din ea. Cu toate acestea, multe LV intra în țesutul și se lasă NZ le încet. Mai mult, conform unui model cu un compartiment, constanta vitezei de eliminare a medicamentului din organism și se caracterizează printr-o degajare constantă sau eliminare Re1) - Această constantă este utilizată pentru a cuantifica viteza de eliminare a medicamentului din organism și este numeric egal cu panta curbei semilogaritmică la abscisă. Rata de scădere a concentrației de cele mai multe medicamente este proporțională cu concentrația acestora. Prin urmare, datele cinetice. obținut prin calcule matematice un sistem cu o singură cameră, pentru mulți PV fals. [C.254]
Multe medicamente, în care primatul mecanismelor tubulare excreție rol conductor ar putea fi, de asemenea, o corelație semnificativă între clearance-ul creatininei constantă și eliminare. Acest lucru se datorează faptului că, în special tulburările profunde, a funcției renale, de multe ori duce la activitate redusă odată ce toate procesele care au loc în nefronilor, iar rata de schimbare a diferitelor procese pot fi symbatically. Acest lucru este deosebit de evident atunci când o parte nefroni moartea ca urmare a oricărei boli nefroni rămasă va opera cu o activitate totală redusă. iar această activitate va fi proporțională nu unul, ci mai mulți indicatori funcționali ai funcției renale, inclusiv clearance-ul creatininei. În același timp, la o valoare moderată, dar derivabile leziuni renale funcționale. Este lider atunci când oricare dintre mecanismele, utilizarea de eliminare de evaluare secretate sau reabsorbit de tubulii schihsya-medicamente numai prin clearance-ul creatininei poate duce la concluzii eronate. [C.192]
Mecanisme parametrilor farmacocinetici modificări ale funcției renale pot fi diferite. In cele mai multe cazuri, o scădere de filtrare și preparatele ulterioare scădere proporțională glomerulare a randamentului produsului de sânge în urină primară rezultată din rata de eliminare constanta scade mai substanțială, cu atât mai mare contribuție la eliminarea totală a medicamentului este excretia in urina prin filtrare glomerulară. Ca o măsură de filtrare glomerulară utilizează în mod obișnuit valoarea clearance-ului endogen al creatininei sau inulină, care sunt excretați doar în acest fel. Creatinina cu încălcarea substanțială a rinichilor și acumularea acestuia în sânge nu poate fi filtrate numai în glomeruli, dar secre-ted în tubulii și clearance-ul creatininei în acest caz, dau adesea valori umflate inulina filtrării glomerulare nu are un astfel de dezavantaj. Pentru agenții filtrabil în glomeruli observat adesea o bună corelare între eliminarea parametrilor Kei T 2, global sau mai bine - clearance-ul renal) și clearance-ul creatininei (C / c). Această corelație poate, în unele cazuri găsi aplicații practice pentru evaluarea magnitudinii S1sg parametrii de eliminare de droguri și schemele lor de corecție ulterioare de tratament pentru pacienții nefrologice. Cu toate acestea, existența unei astfel de corelație nu poate servi ca un mecanism strict de excreție de filtrare predominanța dovada de droguri. [C.191]
Când insuficiența hepatică observată scăderea ratei metabolismului medicamentului. care BIOTRANS-au format în ficat. Ca rezultat al constantei vitezei de eliminare este redusă și, în consecință, creșterea T o este mai mare cu atât mai mare proporția în metabolismul total al ratei de eliminare a medicamentului și mai mult decât ficatul lovit. [C.236]
Farmacocinetica kemantana după o singură doză (200 mg comprimate) prezintă o variabilitate individuală considerabil atât ratele metabolice și apariția metabolitului în circulația sistemică și în rata de eliminare. În plus, există diferențe considerabile în farmacocinetica 1,4-adamantandiola în grupuri de bărbați și femei. La femei, metabolit din sânge apare mai repede și într-o concentrație mai mare (t ax = 0,75 0274 h C ah = 1,975 0,422 mcg / ml), comparativ cu cei din barbati (Imax = 2,375 1,061 h C ah = 1.105 0,48 ug / ml). Există diferențe în cinetica eliminării metabolitului la femei este distribuit în organe și țesuturi, dispar din sânge după 8-10 ore de la administrarea medicamentului la bărbați este în sânge pentru un timp mai lung - până la 24 de ore. La bărbați și femei, există diferențe semnificative ale parametrilor farmacocinetici. Este cel mai exprimat în termeni de constante de eliminare, MRT, și timp de înjumătățire. Astfel, pentru. Femeile două ori mai mare și în mod corespunzător t, / 2 este mai scurt de mai Preben -wa l metabolit la bărbați și indică o valoare mare MRT (timpul mediu de retenție a medicamentului în organism). Diferențele în valoarea distribuției volumului (cinetică și constantă-Vss) este mică, deși magnitudinea de clearance-ul plasmatic (S1r) la femei mai mult decât la bărbați. [C.166]