Ciprofloxacin în valoare modernă practică urologice și noi oportunități

Institutul de Urologie Ministerul Sănătății, București

Sinteza compușilor cu fluorochinolone, efectuate pe scară largă, în scopul de a găsi noi agenți antimicrobieni se efectuează timp de 15 ani. În această perioadă, numărul de substanțe chimice au fost extrem de medicamente care au fost folosite cu succes pentru a trata diverse boli bacteriene, Chlamydia, infecția cu mycoplasma dezvoltat.

În prezent, fluorochinolone sunt considerate ca un grup independent de important care constă din medicamente chimioterapice chinolone clasa - inhibitori ai girazei ADN, care sunt caracterizate de o eficacitate clinică ridicată (inclusiv utilizarea orală), indicații largi de utilizare și constituie o alternativă serioasă la b-lactam antibiotice larg spectru.

Până în prezent, mai mult de 15 dezvoltate fluorochinolone. Mai mulți compuși activi noi în această clasă sunt teste clinice extinse, de aceea este recomandabil să se ofere informații generale ce caracterizează drogurile acestui grup.

  • acțiune antimicrobiană cu spectru larg care cuprinde bacterii gram-pozitive și gram-negative aerobe și anaerobe, mycoplasma, Chlamydia, și unele dintre cele mai simple;
  • buna penetrare într-o celulă microbiană;
  • Modul de acțiune bactericidă;
  • activitate ridicată împotriva microorganismelor de localizare intracelulară;
  • activitate ridicată împotriva microorganismelor care sunt rezistente la alte medicamente antimicrobiene (inclusiv tulpinile rezistente la înmulțiți);
  • Activitatea împotriva tulpinilor rezistente la quinolone nefluorurate;
  • inhibarea ADN girazei (topoizomeraza bacteriană II) și a topoizomerazei IV, deteriorarea membranei exterioare a celulelor microbiene;
  • deteriorarea celulelor microbiene și concentrațiile subbakteriostaticheskih subbakteritsidnyh;
  • supresia exoenzymes exotoxine inducție, proprietăți adezive, a redus virulența tulpinilor patogene (inclusiv organismul infectat);
  • efect postantibiotic lung;
  • capacitatea de a elimina plasmide.

    vă puteți adăuga la cele de mai sus următoarele proprietăți:

  • un grad ridicat de biodisponibilitate;
  • posibilitate de administrare orală și parenterală;
  • toxicitate relativ scăzută;
  • bine tolerat de catre pacienti.

    Limitarea utilizării fluorochinolonelor în pediatrie, datorită efectului lor dăunător asupra cartilajului în creștere, astfel încât acest grup de medicamente nu este recomandat pentru femeile gravide și copii de până la 16 ani.

    Date privind activitatea ciprofloxacinei împotriva agen¡ilor bacterieni uropatogeni ¿in vitro sunt prezentate în Tabelul 1.

    Cel mai important pentru practicarea medicinii are o activitate ridicată de ciprofloxacină împotriva aproape tuturor agenților patogeni și bacterii oportuniste aerobe gram-negative și stafilococi. Concentrațiile de ciprofloxacin, care sunt create în sânge, țesuturi și organe la utilizarea medicamentului la doze terapeutice, de obicei depășesc nu numai amploarea IPC pentru aceste organisme, dar, de asemenea, concentrația bactericidă și activitatea in vitro se corelează cu eficacitatea ciprofloxacinei în clinică. În plus, fluorochinolone este suficient de activ împotriva Chlamydia și micoplasmelor. In aceste infectii bun efect terapeutic poate fi realizat prin utilizarea ciprofloxacinei ca monoterapie.

    Practica urologică extrem de important dat de microorganisme, cum ar fi E. coli. Cele mai frecvente E. coli în ambulator cu infecții necomplicate ale tractului urinar (ITU). Figura 1 prezintă spectrul de agen¡ilor bacterieni uropatogeni ¿întâlnite în UTI în practica ambulatorie și diferite departamente ale unui spital. Astfel, în cistita acută, care este de obicei tratate în ambulator, proporția de Escherichia coli a fost de 87%, iar cistita cronică și pielonefrite necomplicate, de asemenea, tratate ca ambulatoriu, - 73%. O imagine complet diferită este în UTI într-un spital - în secții generale și terapie intensivă: aici fracția de E. coli a fost în continuă scădere, constituind 41% și respectiv 23%. În același timp, printre agen¡ilor bacterieni uropatogeni ¿staționare detectate mult mai frecvent agenți patogeni din tribul Klebsiella / Enterobacter și Entercoccus spp. mult mai rau supuse antimicrobiana chimioterapie, care au reprezentat, respectiv, 7-17% și 23-25%. Există și alte organisme Gram-negative (P. aeruginosa, Proteus spp.).

    Fig. 1. Spectrul de agen¡ilor bacterieni uropatogeni ¿în spital și ambulatoriu

    Ca urmare, numeroase studii au stabilit că, în comparație cu alte fluorochinolone, ciprofloxacina MPK90 sensibili tulpinilor de E. coli este cea mai mică (Fig. 2).

    Fig. 2. concentrațiile de supresive ale fluorochinolonelor pentru tulpini sensibile de E. coli

    Aceste constatări sunt susținute de studii de LS Stratchounski (fig. 3, 4). El a estimat rezistența diferitelor tulpini de E. coli în România în ITU fără complicații și a concluzionat că cel mai bun tratament pentru acest tip de infecție este ciprofloxacina.

    Fig. 3. Sensibilitatea tulpinilor de E. coli (România)

    Fig. 4. Rezistența E. coli. izolate de la copii cu ambulatoriu UTI la AB orală

    Fig. 5. fluorochinolonă supresie la o concentrație de P. aeruginosa

    Fig. 6. concentrație inhibitoare (MIC 50) fluorochinolonelor împotriva enterococilor

    Este important să subliniem faptul că ciprofloxacina și astăzi rămâne una dintre cele mai active împotriva fluorochinolone Gram-negative agenți patogeni, care sunt predominante în structura agenților patogeni UTI. Pentru acest indicator, depaseste toate fluorochinolone utilizate în mod tradițional și nu este inferior la așa-numitele „noi“ fluorochinolone.

    Există recomandări clare pentru dozele de ciprofloxacin în tratamentul ITU (tabelul. 2).

    Tabelul 2. Dozele de ciprofloxacină (mg) la pacienți adulți cu IMP atunci când este aplicat de 2 ori pe zi

    Relativ recent, compania Ranbaxy (India) a stabilit o nouă formulare de ciprofloxacină - o tabletă cu acțiune prelungită TSifran OD. Acest preparat într-o doză de 500 sau 1000 mg pentru a primi o singură dată pe zi.

    Avem o mică experiență proprie de OD tsifran (500 mg 1 dată pe zi), in tratamentul infectiilor urinare complicate. 15 pacienți au fost studiate, în care următoarele UTI au fost:

  • pielonefrită cronică în faza acută (factori care complică - urolitiaza, rinichi solitar, hiperplazie benignă de prostată, cystostomy, incontinență posttraumatic, fistulă uretrokishechny);
  • cistita complicată în faza acută (factori de risc - Stresul urinara operație incontinenta praștie, vezica neurogena);
  • Exacerbare prostatitei cronice (factori de risc - hiperplazie benignă de prostată, cystostomy).

    E. coli: Am studiat pacienții cu au fost izolate următoarele microorganisme. P. mirabilis. K. ozaenae. P. vulgaris. P. aeruginosa. Enterobacter spp. S. marcescens. S. saprophyticus. Cursul de tratament a fost de 14 zile. După tratamentul tuturor culturilor microbiene au fost eliminate.

    Este important să subliniem faptul că ciprofloxacina încă ocupă o poziție de lider în tratamentul bolilor majore urologice infecțioase și inflamatorii (tab. 4.5).

    Tabelul 4. Recomandări pentru utilizarea cu diferite forme de cistita ciprofloxacin

    indicaţii

    Schema ciprofloxacina (Prepararea 1 de selecție)

    500 mg oral de două ori pe zi, timp de 10-14 zile

    Astfel, mai mult de 10 ani de experiență în utilizarea ciprofloxacinei în spital, inclusiv utilizarea sa în mai multe milioane de pacienți, sugerează că eficacitatea fluorochinolone este, practic, nu a redus. Înalte manifesta eficacitatea terapeutică și UTI bacteriană ciprofloxacină.

    Când formele complicate ale ITU predominante astăzi în tsiprofoloksatsin practica urologică trebuie recomandată într-o doză zilnică standard de 1000 mg de (2 doze de 500 mg sau 1000 mg 1 recepție tsifran OD). Doza de 500 mg pe zi (2 doze de 250 mg sau 500 mg 1 recepție tsifran OD 500) trebuie recomandată pentru tratamentul ITU fără complicații. Există tendința mondială incipientă departe de utilizarea unor doze mai mici (ciprofloxacină 2 doze de 100-125 mg pe zi) cu cistita acuta.

    Ciprofloxacina trebuie considerat ca fiind unul dintre antimicrobiene medicamente chimioterapice acțiune sistemică număr comparabil de indicatori cu cefalosporinelor generațiilor III și IV, cu carbapeneme (imipenem, meropenem) și unele aminoglicozide.

    Se speră că apariția formelor de dozare prelungite de ciprofloxacin, permițând să ia droguri o dată pe zi și a crescut, astfel, pacientii aderenta la tratament va ajuta la optimizarea tratamentul diferitelor infecții, inclusiv IMT, precum și calitatea vieții pacienților.

    Ciprofloxacin în practică urologic: valoarea curentă și noi oportunități

    Cel mai larg utilizat și bine studiat de droguri fluorochinolonelor este în prezent ciprofloxacin, care este utilizat pe scară largă în practica urologie pentru tratamentul infecțiilor tractului urinar (UTI). Datele privind efectul ciprofloxacinei asupra diferitelor agenții patogeni au fost, oferă îndrumări cu privire la utilizarea acestui medicament la pacienții urologice. Am discutat rezultatele studiilor privind aplicarea pacienților cu UTI ciprofloxacină prelungită a primit 1 pe zi. Se remarcă faptul că eficacitatea acesteia, cel puțin nu inferior la medicamente tradiționale ciprofloxacină.

    TSifran OD ® - pregătire Profil