Carbamazepina în tratamentul epilepsiei, Zenkov l

MMA numele IM Sechenov

Unul dintre cele mai importante medicamente antiepileptice în tratamentul modern al carbamazepinei epilepsiei este - iminostilbene derivat cu gruparea carbamoil la poziția 6, care determină în mod esențial efectul său anticonvulsiv. Formula sa structurală este - 5-carbamoil-5-H-dibenzazepin - aproape de antidepresive triciclice.

Mecanismele de acțiune ale carbamazepină

Carbamazepina în timpul metabolismului produce carbamazepină epoxid având aceleași proprietăți ca și produsul original, și chiar permite aplicarea formelor convenționale o prelungire semnificativă a acțiunii antiepileptic. In experimentele de droguri inhiba eficient crizele electroșoc maximal la nivel neuron unic, suprimă activitatea de descărcare de înaltă frecvență îmbunătățește inactivare dependente de tensiune -channels Na + și retardati restabilirea activității lor. Mai mult, carbamazepina reduce Ca2 + conductanței canalului, afectează transmisia sinaptică, in parte, prin blocarea acțiunii aspartat și glutamat inhibă captare catecolamine de înaltă concentrație, îmbunătățește inhibiție GABAergic [1]. Evident, astfel de efecte neyrofarmakodinamicheskih sisteme multiple face ca efect pozitiv al carbamazepină, nu numai că suprimarea efectivă a crizelor, dar, de asemenea, bun efect îndepărtarea timolepticheskoe tulburări comportamentale și psihice, epilepsie care însoțesc [2]. Principalele caracteristici ale preparatului sunt prezentate în Tabelul 1.

În România, cel puțin 70 de ani, forma de bază a carbamazepină în tratamentul epilepsiei și este servit Finlepsin (Finlepsin). cu 90 înlocuit din ce în ce formă prelungită Finlepsin retard lui (Finlepsin retardat). Acest lucru se datorează faptului că medicamentul este foarte eficient în tratamentul ambelor forme parțiale și generalizate, în special simptomatice și criptogenice adesea rezistente la alte medicamente [4,5]. Următoarele rezumă evaluarea a aspectelor majore ale carbamazepină, în funcție de propria lor experiență și literatură.

indicaţii

De la începutul carbamazepină sale de utilizare (Finlepsin) sa impus ca medicamentul de prima alegere pentru crize simple și complexe, cu sau fără generalizare generalizare. Potrivit majorității cercetătorilor, cu forme criptogenice si simptomatice de epilepsie legate de localizare, care reprezintă aproximativ 50% din toate cazurile de epilepsie, monoterapia carbamazepina este eficace în 75-85% din cazuri, aproximativ jumătate atins o încetare completă a crizelor [2-5]. Nu cedând eficacitatea fenitoina, fenobarbital și valproat, carbamazepină dă în mod semnificativ mai puține efecte secundare și, prin urmare, o mai bună calitate a vieții, portabilitate, și nu mai este nevoie de a schimba droguri [2, 5]. Din experiența noastră, carbamazepină este eficient pentru simptomatic și criptogenic epilepsie occipitală-capital propriu și convulsii în funcție de tipul de automatism psihomotorie. monoterapia Daylight formă de carbamazepină (Finlepsin retard) pentru a preveni un eveniment periculos la pacienții cu comportament postictal psihotice observate în timpul perioadei anterioare de tratament cu fenobarbital, benzonalom, geksamidinom, mai ales în politerapia prelungit.

Trebuie spus că aproape toate cazurile în care nu este prezentat carbamazepina, se referă la sugari și copii idiopatică și epilepsie criptogenic. În contrast, aproape toate epilepsie simptomatică și criptogenic și idiopatică cu mari convulsii tonico-clonice la pacientii trezirea de peste 15 de ani de tratate cu succes cu carbamazepină. [9]

Trebuie subliniat faptul că, potrivit mai multor studii, inlocuire de droguri de brand Finlepsin alta forma de carbamazepina crește frecvența crizelor datorită unei scăderi a concentrației serice a carbamazepinei atunci când produsul de înlocuire. Astfel, în ciuda unui preț de vânzare cu amănuntul mai mare, Finlepsin este medicamentul de alegere.

Există două zone în care Finlepsin este medicamentul de primă alegere în tratamentul epilepsiei. Prima se referă la administrarea sarcinii la pacienții cu epilepsie. Deoarece preparatele teratogenitate în ordine descrescătoare este după cum urmează: 1) fenitoină, 2) valproat, 3) fenobarbital, 4), carbamazepină, pacienții trebuie transferate în timpul sarcinii, în formă de carbamazepină retard [7, 12]. Un al doilea domeniu de aplicare este tratamentul Finlepsinum pacienților cu convulsii refractare la farmacoterapie. În prezent, ca metodă suplimentară utilizat cu succes dieta ketogenic. Din moment ce un număr de medicamente antiepileptice, în legătură cu un modificări metabolice foarte semnificative cu acest tratament este incompatibil cu dieta ketogenic, medicament de prima alegere pentru un astfel de tratament este carbamazepină [13].

Efecte secundare și interacțiuni medicamentoase

În unele cazuri, respingerea medicamentului este motivată de efecte secundare inacceptabile. Din cunoștințele noastre, acest lucru se datorează în primul rând pentru a începe recepția imediat cu doze mari, ceea ce determină principalele simptome ale sistemului nervos central și efecte alergice periferice. În plus, avertizarea pacientului că, în perioada inițială poate avea efecte secundare minore, cum ar fi scăderea în stare de veghe, somnolență, care apoi trebuie să treacă prin, în toate cazurile posibile pentru a evita eșecul terapiei pe intolerant. De la efectele periferice observate într-un caz de mâncărime la nivelul picioarelor și frâna din spate, în primele două săptămâni, care este complet oprită odată cu trecerea la retardatule formă.

În ceea ce privește interacțiunile medicamentoase trebuie remarcat cu regret că practica cele mai frecvente în România, cel puțin până de curând, a fost o combinație de fenobarbital, carbamazepină. Această combinație este nefavorabilă, deoarece, ca inductori ai enzimelor hepatice, ambele medicamente scad nivelurile în plasma reciproc și însumare sedare inerentă în special fenobarbital (care este, de asemenea, aplicabilă hexamidină metabolit) determină simptome adverse farmacodinamice ale sistemului nervos central.

Dimpotrivă, duoterapii experiența noastră forțată arată că combinația de valproat cu carbamazepină foarte favorabile. Farmacodinamic ele acționează asupra unor mecanisme diferite de membrană sinaptică și excitație și potențare reale completând efectele terapeutice ale reciproc. Mai mult, valproat, suprimarea enzimelor hepatice, rezultând astfel o creștere a concentrației plasmatice a carbamazepinei, care permite utilizarea unor doze mai mici de mare efect [3].

Astfel, carbamazepină (Finlepsin) se referă la medicamente de primă alegere pentru cele mai frecvente tipuri de crize parțiale și generalizate, iar marea majoritate a epilepsiei la pacienții adulți tineri, în special simptomatice vindecabile cele mai dificile, și criptogenic. In marea majoritate a cazurilor (70-85%) este eficient în monoterapie care corespunde „standardul de aur“ tratamentul epilepsiei, precum și necesar este combinat cu un alt medicament de prima alegere - valproat, care prezintă proprietăți farmacodinamice bune. În plus față de suprimarea convulsii, carbamazepină (Finlepsin) descrie un efect pozitiv asupra funcțiilor emoționale și cognitive mentale. Aceste efecte se datorează faptului că carbamazepină suprimă activitatea epileptică interictale a neuronilor din creier, care este principalul factor de tulburări mintale și de comportament în epilepsie. Prelungită retardat forma Finlepsin reduce numărul de potențiale complicații ale tratamentului și probabilitatea de intoleranță. Corelația unor parametri ai efectelor EEG ale carbamazepină permite un control eficient al cursul tratamentului cu acest medicament. Cea mai importantă caracteristică finlepsin pozitivă este semnificativ mai mică probabilitate și severitatea efectelor secundare adverse, asigurând acceptabilitate maximă a medicamentului pentru pacient și aproape minimizează eșecurile de terapie.

Finlepsin (denumire comercială)

Acid valproic -