Budesonid are iziheyler

Farmacocinetica

Budesonid - substanța activă a preparatului - este un amestec de doi izomeri (22R și 22S). Afinitatea studiilor de receptori glucocorticoizi au arătat că izomerul 22R este de 2 ori mai puternic decât izomerul 22S. Aceste două formulări de budesonidă nu sunt expuse interconversie. Perioada pentru finala de înjumătățire este aceeași pentru ambii izomeri (2-3 ore).

La pacienții cu astm bronșic aproximativ 15-25% din medicament inhalat în compoziția doza budesonidă Iziheyler atinge tuburile bronșice. Cea mai importantă parte a dozei inhalate rămâne în orofaringe este înghițită și (în cazul în care nu se clătește gura).

După atribuirea budesonide către interior concentrațiile plasmatice maxime atinse în aproximativ 1-2 ore, iar biodisponibilitatea sistemică absolută de 6-13%. In plasma, 85-95% budesonide asociat cu proteine. Concentrația plasmatică maximă este atinsă după aproximativ 30 minute de inhalare. Cea mai mare parte a budesonidei la plamani, este absorbit în circulația sistemică. Budesonid rapid și în mare măsură metabolizat în ficat prin sistemul citocrom P4503A4 cu formarea a doi metaboliți principali. Glucocorticosteroid activitatea in vitro a acestor metaboliți este mai mică de 1% din activitatea materialului de pornire. În cantități mici, este metabolizat in plamani si serul sanguin.

Budesonid este excretat în urină și fecale sub formă de metaboliți conjugați și neconjugați.

• Farmacocinetica în situații clinice speciale

La pacienții cu boli de ficat grad de biodisponibilitate a budesonidă poate uveliichivatsya.

La copii, T1 / 2 de plasmă este mult mai mică decât cea a adulților.

farmacologie clinică

Budesonida aparține unei glucocorticosteroizi nehalogenați. Atunci când este aplicat local, acesta prezintă o acțiune antiinflamatorie locală asupra mucoasei tractului respirator.

Controlul imbunatatit al astmului bronsic dupa inhalarea budesonidă se poate dezvolta în decurs de 24 de ore după începerea tratamentului, în timp ce efectul maxim este atins după câteva săptămâni de utilizare continuă a medicamentului.

Mecanismele de acțiune ale corticosteroizilor asupra inflamației în astm nu este cunoscut cu exactitate. Se arată că un număr de budesonid are efecte inhibitoare asupra celulelor (inclusiv eozinofile, macrofage, celule mastocite, limfocite, neutrofile) și mediatori (inclusiv citokine, leucotriene, eicosanoizi, histamină) implicate în alergică și inflamația căilor respiratorii non-alergic. Aceste efecte de corticosteroizi pot avea o valoare pentru efectul lor clinice pentru astm bronșic.

Aplicarea sarcinii și alăptării

Posibilitatea de primire a budesonidei în laptele uman nu a fost studiată. Prescrierea mamele care alăptează inhalatorie de budesonid ar trebui să fie numai în cazurile în care efectul pozitiv așteptat asupra corpului unei femei este mai mare decât orice risc posibil pentru copil.

Contraindicații

• Hipersensibilitate la budesonidă.
• Copiii până la vârsta de 6 ani.
• intoleranță la lactoză, deficit de lactază sau sindrom de malabsorbție la glucoză-galactoză.

• Tuberculoza.
• Fungică, infecții bacteriene și virale ale sistemului respirator.
• Ciroza.
• Glaucom.
• Hipotiroidia.
• Osteoporoza.

efect secundar

Efecte adverse posibile sunt prezentate în tabelul de sisteme de organe și de rata de dezvoltare distribuite.