Aveloks® - instrucțiuni de utilizare, abstract, comentarii
Produs: Formele de dozare solide. Tablete.
Caracteristici generale. ingrediente:
Substanță activă 436,8 mg clorhidrat de moxifloxacin, echivalent cu 400,0 mg de moxifloxacină. Excipienți: celuloză microcristalină (136,0 mg), croscarmeloză de sodiu (32,0 mg), lactoză monohidrat (68,0 mg), stearat de magneziu (6,0 mg), Film hipromeloză cochilie (9.0-12.6 mg), oxid de fier roșu colorant (0.3-0.42 mg), macrogol 4000 (3,0 - 4,2 mg), dioxid de titan (2.7-3.78 mg).
Descriere. mată de culoare roz, alungite, biconvexe comprimate cu teșite, comprimate filmate, gravate «BAYER», pe de o parte și «M400» pe cealaltă față.
Proprietăți farmacologice:
Farmacodinamica. Moxifloxacin - bactericid antimicrobian fluorochinolone cu spectru larg. Efectul bactericid al medicamentului datorită inhibării topoizomerazei bacteriene II și IV, ceea ce duce la perturbarea biosintezei ADN-ului celulelor microbiene. Moxifloxacin este activ in vitro împotriva unui spectru larg de bacterii gram-negative și gram-pozitive, anaerobi și forme bacteriene atipice acidorezistente cum ar fi Micoplasma, Chlamidia, legiunea-nella. Moxifloxacin este eficient împotriva bacteriilor rezistente la antibiotice p-lactamice și macrolidelor.
Pentru un preparat de obicei sensibil:
microorganisme gram-pozitive
Staphylococcus aureus (inclusiv tulpini sensibile la meticilină)
Streptococcus pneumoniae (inclusiv tulpinile rezistente la penicilină și macrolide)
Streptococcus pyogenes (Grupa A)
bacterii gram-negative
influenzae Haemophillus (inclusiv tulpinile producătoare de p-lactamază)
Haemophillus parainfluenzae
Klebsiella pneumoniae
Moraxella catarrhalis (inclusiv tulpini producătoare de p-lactamază)
Escherichia coli
Enterobacter cloacae
forme atipice
chlamydia pneumoniae
Mycoplasma pneumoniae
Sensibilitate la moxifloxacină relativă:
microorganisme gram-pozitive
Streptococcus milleri
Streptococcus mitior
Streptococcus agalactiae
Streptococcus dysgalactie
Staphylococcus cohnii
epidermidis de Staphylococcus (inclusiv tulpini sensibile la meticilină)
Staphylococcus haemolyticus
Staphylococcus hominis
Staphylococcus saprophyticus
Staphylococcus simulans
Corynebacterium diphtheriae microorganisme Gram-negative
Bordetella pertussis
Klebsiella oxytoca
Enterobacter aerogenes
agglomerans Enterobacter
Enterobacter intermedius
Enterobacter sakazaki
Proteus mirabilis
Proteus vulgaris
Morganella morganii
Providencia rettgeri
Providencia stuartii
anaerobi
Bacteroides distasonis
Bacteroides eggerthii
Bacteroides fragilis
Bacteroides ovatus
Bacteroides thetaiotaomicron
Bacteroides uniformis
Fusobacterium spp
Porphyromonas spp
Porphyromonas anaerobius
Porphyromonas asaccharolyticus
magnus Porphyromonas
Prevotella spp
Propionibacterium spp
Clostridium perfringens
Clostridium ramosum
forme atipice
Legionella pneumophila
Caxiella burnettii
Farmacocinetica. Atunci când moxifloxacina oral este absorbit aproape complet. Biodisponibilitatea absolută de aproximativ 90%. Concentrația de sânge stabilă este atinsă după trei zile de la aplicare. După o singură destinație 400 mg de moxifloxacin în sânge Cmax este atinsă în 0,5-4 ore și este de 3,1 mg / l. Masa nu afectează absorbția moxifloxacină. Moxifloxacin se leagă de proteinele din sânge (în principal de albumină), cu aproximativ 40%. Moxifloxacin este distribuită rapid în țesuturi și organe. Concentrațiile mari de medicament sunt create în țesutul pulmonar, mucoasa bronșică la nivelul sinusurilor nazale, în macrofagele alveolare. Moxifloxacin este biotransformare microzomală sistemul citocromului P450 în ficat și excretat prin rinichi în formă nemodificată și ca metaboliți inactivi. 45% medicament nemodificat excretat în urină și fecale. Timpul de înjumătățire a medicamentului din plasmă este de aproximativ 12 ore. Ea nu stabilește vârsta (la copii nu au studiat), și diferențele de sex în farmacocinetica moxifloxacină.
Nu există modificări semnificative în farmacocinetica moxifloxacină la pacienții cu insuficiență renală (clearance-ul creatininei> 30 ml / min / 1,73 m) și ficat.
Indicații pentru utilizare:
boli inflamatorii infecțioase cauzate de microorganisme sensibile la moxifloxacină:
• sinuzită acută,
• Exacerbarea bronșitei cronice,
• infecții necomplicate ale pielii și structurilor subcutanate
• Pneumonie comunitară. inclusiv pneumonia dobândită în comunitate, agenți patogeni ko¬toroy sunt tulpini microbiene cu rezistență multiplă la antibiotice *
• infecție complicată a structurilor cutanate și subcutanate (inclusiv picior diabetic infectat)
• infecții complicate intra-abdominale, inclusiv infecții polimicrobiene, inclusiv abcese intra-abdominale,
• boli inflamatorii necomplicate ale organelor pelviene (inclusiv salpingită și endometrită).
* Streptococcus pneumoniae cu rezistență multiplă la antibiotice includ tulpini care sunt rezistente la penicilină și tulpini rezistente la doua sau mai multe antibiotice din grupurile precum peniciline (cu CMI> 2, ug / ml) tsefalos-porins II generație (cefuroxim), macrolide , tetracicline si trimetoprim / sulfametoxazol.
Este necesar să se ia în considerare recomandările oficiale cu privire la regulile de utilizare a medicamentelor antibacteriene existente.
Dozare și administrare:
Caracteristici ale aplicației:
Efecte secundare:
Tolerabilitatea moxifloxacină la majoritatea pacienților este bună.
In timpul studiilor clinice moxifloxacină majoritatea reacțiilor adverse au fost de severitate ușoară și moderată (90%). Cele mai frecvente efecte secundare (frecvență> 1% <10% ) при применении моксифлоксацина были: тошнота. диарея. боль в животе, симптомы диспепсии. рвота. липотимические состояния, нарушение вкуса, изменения печеночных тестов.
Alte reacții adverse au fost semnificativ mai mică (frecvență> 0,1%<1):
Sistemul cardiovascular: tahicardie. edem periferic. creșterea tensiunii arteriale, palpitații, dureri în piept.
Sistemul nervos: insomnie, amețeli. somnolență, anxietate. tremor. parestezie. confuzie, depresie. oboseală, senzație de disconfort general.
Reacții alergice: erupții cutanate, prurit, urticarie.
Senses: ambliopie. tulburări ale gustului.
Sistemul urogenital: candidoza vaginală, vaginite.
Foarte rar observate (frecvență> 0,01% <0,1%)следующие побочные эффекты: Нервная система: нарушение коррдинации, повышение мышечного тонуса, снижение тактильной чувствительности, судороги. нарушение памяти, расстройства речи, тиннитус, дисфагия. потеря или изменение вкуса, нарушение сна, эмоциональная лабильность, ажиатаця, деперсонализация. навязчивые состояния, галлюцинации. Пищеварительная система: изменение цвета языка, транзиторная желтуха. Дыхательная система: бронхоспазм. диспноэ. Сердечно-сосудистая система: артериальная гипотензия .
Moxifloxacina nu are potențial de fototoxicitate.
În unele cazuri, pot exista modificări ale parametrilor de laborator: creșterea sau scăderea hematocritului, anemie. leucocitoza sau leucopenie. eozinofilie. trombocitoza. trombopenie scădere a glucozei din sânge, creșterea timpului de protrombină, creșterea amilazemiei, nivelurile crescute ale fosfatazei alcaline, o creștere a GOT indicatori / ACT indicatori creștere a GOT / ALT, creșterea UGT performanței, creșterea bilirubinei, acidului uric, creatinina, uree. Conform studiilor după punerea pe piață giperergicheskim au fost observate reacții sistemice rar (cu o frecvență <0,01%).
Interacțiunea cu alte medicamente:
Atunci când sunt combinate cu atenolol, ranitidina, suplimente care contin calciu, teofilina, contraceptive orale, glibenclamida, itraconazol, digoxin, morfină, probenecid (confirmat absența unor interacțiuni semnificative clinic cu moxifloxacină), ajustarea dozei este necesară. Antiacide, multivitamine și minerale
Primirea moxifloxacină concomitent cu antiacide, multivitamine și minerale pot duce la moxifloxacină malabsorbtie, datorită formării de complexe de chelare cu cationi polivalenți conținute în aceste preparate. Ca urmare, concentrația de moxifloxacin în plasmă poate fi semnificativ mai mică decât cea dorită. În acest sens, antiacide, agenți antiretrovi niveluri (de exemplu, ddl) și alte preparate care conțin magneziu sau aluminiu, sucralfat și alte medicamente care conțin fier sau zinc, care se aplică cel puțin 4 ore înainte sau 4 ore după moxifloxacina oral. warfarină
Dacă utilizarea concomitentă de warfarină și timp de protrombină, alți parametri nu se schimba de coagulare a sângelui.
Modificarea valorii INR. Pacienții tratați cu anticoagulante în asociere cu antibiotice, inclusiv moxifloxacină, există cazuri crește activitatea anticoagulantă de medicamente anticoagulante. Factorii de risc sunt prezența unei boli infecțioase (și procesul inflamator însoțitor), vârsta și starea generală a pacientului. În ciuda faptului că interacțiunea dintre moxifloxacina și warfarină nu a fost găsit la pacienții care au primit tratament combinat cu aceste medicamente, este necesar să-și petreacă monitorizarea INR și, dacă este necesar, ajustarea dozei de anticoagulante. digoxină
Moxifloxacin și digoxina nu a afectat în mod semnificativ parametrii farmacocinetici ai reciproc. Atunci când se atribuie doze repetate moxifloxacină concentrației maxime de digoxinei a crescut cu aproximativ 30%, în timp ce valoarea ariei de sub curba concentrației“- timp» (AUC) și concentrația minimă de digoxina nu sa modificat. carbon absorbant
Cu aplicarea simultană a carbonului activat și doză orală de moxifloxacină 400 mg biodisponibilitate sistemică este redusă cu mai mult de 80%, ca rezultat al inhibării absorbției. În cazul unei supradoze de cărbune activ într-o aspirație etapă timpurie previne creșterea în continuare a expunerii sistemice.
Contraindicații:
supradozaj:
Există date limitate cu privire la supradoză de moxifloxacină. Nu a fost observat nici un efect secundar atunci când este utilizat la o doză de moxifloxacină la 1200 mg o dată pe zi și 600 mg timp de 10 zile sau mai mult. În caz de supradozaj ar trebui să fie ghidate de tabloul clinic și tratamentul simptomatic de susținere, cu monitorizarea ECG.
Condiții de depozitare:
Termenul de valabilitate de 5 ani. A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj. La temperaturi de peste 25 ° C A nu se lăsa la îndemâna copiilor.