Atenolol Nycomed - instrucțiunile oficiale pentru utilizare
Comună internațională Nume (DCI): atenolol
Forma de dozare:
comprimate filmate
Un comprimat conține substanța activă atenolol 50 mg sau 100, precum și substanțe auxiliare: propilenglicol, talc, gelatină, celuloză metilgidroksipropil 15 cP (E 464), laurii sulfat de sodiu, stearat de magneziu, amidon de porumb, carbonat de magneziu greu. Coloranții: dioxid de titan (E171).
descriere
Tablete, comprimate filmate, 50 mg: alb, cu o formă kapsulovidnoy suprafață biconvex, cu risc de fractură și supratipărite AB 55 pe o parte.
Tablete, comprimate filmate, 100 mg: alb, cu o formă kapsulovidnoy suprafață biconvex, cu risc de fractură și supratipărite AB 57 pe o parte.
Grupa farmacoterapeutică:
Beta 1-selectiv blocant.
farmacodinamie
Are antianginos, antihipertensive și acțiune antiaritmică. Ea nu are nici o stabilizare a membranei și simpatomimetice intrinsecă. Descreșteri catecolamine stimulat formarea cAMP de ATP. In primele 24 de ore după administrarea orală împotriva scădere a debitului cardiac marcat creșterea rezistenței periferice totale reactive vasculare, a căror severitate în termen de 1 -3 zile scade treptat.
efectul hipotensiv asociat cu o scădere a debitului cardiac, o scădere a activității sistemului renină-angiotensină, sensibilitatea baroreceptorilor și influența sistemului nervos central. efect hipotensiv se manifestă ca o scădere a tensiunii arteriale sistolice și diastolice tensiunii arteriale (TA), o scădere a impactului și a volumelor nutnogo E. Dozele terapeutice medii nu are nici un efect asupra tonusului arterelor periferice. Efectul hipotensiv durează 24 de ore, în timpul utilizării regulate este stabilizat de-a doua săptămână de tratament.
efectul antianginos este determinat printr-o reducere a cererii de oxigen miocardic prin scăderea frecvenței cardiace (alungirea diastola și îmbunătățirea perfuziei miocardice) și contractilității, precum și scade sensibilitatea miocardului la efectele stimulării simpatice. Acesta încetinește ritmul cardiac (HR), în repaus și în timpul efortului. Prin creșterea presiunii diastolice finale în ventriculul stâng și creșterea fibrelor musculare ventriculare la tracțiune poate crește consumul de oxigen, în special la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică.
efect antiaritmic supresia manifestata tahicardie sinusală si este asociata cu eliminarea efectelor aritmogene asupra sistemului simpatic conductor al inimii, o scădere a vitezei de propagare a excitației prin nodul sinoatrial, și prelungirea perioadei refractare. Inhibă care deține impulsuri anterogradă și. într-o măsură mai mică, în direcția retrograd prin AV (atrioventricular) nod și o suplimentare de căi conductoare.
Efectul cronotrop negativ apare după 1 oră după administrare, atingând un maxim după 2-4 ore, până 24 de ore.
Scăderi de nod sinusal automatism, incetineste ritmul cardiac incetineste de conducere AV reduce contractilitatea miocardului, reducerea cererii de oxigen miocardic. Acesta reduce excitabilitatea miocardului.
Atunci când este aplicat în doze terapeutice mari are un efect mai puțin pronunțat asupra mușchilor netezi ai arterelor bronhii și periferice decât neselectivi beta-blocante.
Farmacocinetica
Absorbția din tractul gastrointestinal - rapid, incomplet (50-60%). -40-50% biodisponibilitate. timp a concentrației maxime în plasmă -. 4.2 h penetreaza Slaba barieră gematoentsefalicheky extinde în cantități mici prin bariera placentară și în laptele matern. Comunicarea cu proteina din plasmă - 6-16%. Practic nu este metabolizat în ficat. Timpul de înjumătățire - 6-9 ore (creșteri la pacienții vârstnici). Excretată de rinichi prin filtrare glomerulară (85-100% nemodificat). disfuncție renală însoțită de prelungirea duratei de înjumătățire plasmatică și cumulul: clearance-ul creatininei mai mic de 35 ml / min / 1,73 m 2, timpul de înjumătățire este de 16-27 ore la un clearance al creatininei mai mic de 15 ml / min / 1,73 m 2 - 27 oră, mai mult (doza necesară pentru a micșora). Afișat în timpul hemodializei.
indicaţii
Sensibilitate crescută la droguri, șoc cardiogen, atrioventricular (AV) Bloc II-III art. bradicardie (ritm cardiac mai mic de 45-50 bpm. \ min.), sindrom de nod sinusal, bloc sinusal, insuficiență cardiacă acută sau cronică (decompensat), cardiomegaliei fără semne de insuficiență cardiacă, angină Prinzmetal, hipotensiune arterială (în cazul utilizării în infarct miocardic, tensiunea arterială sistolică mai mică de 100 mm Hg), lactația, inhibitori MAO simultane. vârsta de 18 ani (eficacitatea și siguranța au fost stabilite). Precauții: diabet, acidoză metabolică, hipoglicemie, reacții alergice în antecedente, boli pulmonare obstructive cronice (inclusiv emfizem). Gradul AV bloc I, insuficiență cardiacă cronică (compensată), obliterantă boli vasculare periferice ( „intermitent“ claudicație, sindrom Raynaud), feocromocitom, insuficiență hepatică, insuficiență renală cronică, miastenia gravis, tireotoxicoză, depresie (inclusiv istorie) psoriazis, sarcina, varsta inaintata. Dozare și Administrarea
Atribuirea în interiorul înainte de o masă, nu lichide, stoarse cantități mici de lichid.
Hipertensiune. Tratamentul începe cu 50 mg atenolol Nycomed 1 dată pe zi. Pentru a obține un efect antihipertensiv stabil necesită 1 până la 2 săptămâni de tratament. Cu expresie insuficientă a dozei efect hipotensiv a fost crescută la 100 mg într-o singură porție. Nu se recomandă creșterea suplimentară a dozei, deoarece nu este însoțită de creșterea efectului clinic.
Angina. Doza inițială este de 50 mg pe zi. Dacă într-o săptămână se obține efectul terapeutic optim, creșterea dozei la 100 mg pe zi. Uneori este posibil să se mărească doza de 200 mg o dată pe zi. Pacienții vârstnici și la pacienții cu insuficiență renală excretorii necesită regim de corecție de dozare. În prezența insuficienței renale a recomandat corectarea dozei în funcție de clearance-ul creatininei. La pacienții cu insuficiență renală la valori ale clearance-ului creatininei mai mare de 35 ml / min / 1,73m 2 (valori normale sunt 100-150 ml / min / 1,73 m 2) acumulare semnificativă a se produce atenolol.
Doza maximă recomandată pentru pacienții cu insuficiență renală:
Clearance-ul creatininei (ml / min / 1,73 m 2)
Timpul de înjumătățire al atenolol (h)
50 mg pe zi sau 100 mg la două zile
50 mg pe zi sau 100 mg o dată la 4 zile