Amoxicilina, instrucțiuni pentru utilizarea de medicamente, analogi, comentarii
Descrierea ingredientului activ Amoxicilină / Amoxicilină
Formula: C16H19N3O5S, denumire chimică: [2S- [2alpha, 5alpha, 6beta (S *)]] - 6 - [[Amino- (4-hidroxifenil) acetil] amino] -3,3-dimetil-7-oxo-4 -tia-1 -azabiciclo acidului heptan-2-carboxilic [3.2.0] (sub formă de sare sau de trihidrat de sodiu).
Grupa farmacoterapeutică: antibacterian, antiparazitar și sedativ / antibiotic semisintetic din grupa penicilinelor.
Mod de acțiune: spectru larg bactericid, antibacteriene.
proprietăți farmacologice
Amoxicilina inhibă enzima transpeptidazei, perturbarea prin aceasta sinteza peptidoglican (un microorganism de referință proteina peretelui celular) în timpul creșterii și diviziunii și cauzând liza microorganismelor. In spectru larg de amoxicilina de activitate antibacteriană, este activ împotriva bacteriilor aerobe gram-pozitive (Staphylococcus spp. (Cu excepția acelor tulpini care produc penicilinaza), Streptococcus spp. Inclusiv Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis), bacterii gram-negative aerobe (Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis , Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, unele tulpini de Salmonella, Klebsiella, Shigella, Helicobacter pylori). Amoxicilina nu este activ împotriva tulpinilor de Proteus indolpolozhitelnyh (P.rettgeri, P.vulgaris), Enterobacter spp. Pseudomonas spp. Serratia spp. Morganella morganii, si rezistenta la ea Rickettsia, viruși, Mycoplasma. Atunci când primește amoxicilină spre interior sub formă de suspensii în doze de 125 mg / 5 ml și 250 mg / 5 ml bun și rapid (75-90%) este absorbită, creează o concentrație maximă după 1 - 2 chasa (1,5-3,0 ug / ml și 3.5-5.0 ug / ml, respectiv). Ingerarea capsulelor amoxicilina in doze de 250 și 500 mg concentrația maximă (3.5-5.0 mg / ml și 5.5-7.5 mg / ml, respectiv), de asemenea, realizat în 1-2 ore. Amoxicilina este stabil într-un mediu acid, iar aportul alimentar asupra absorbției medicamentului nu are niciun efect. Pentru uz parenteral amoxicilinei o absorbție rapidă și distribuția în țesuturi și fluide ale corpului; concentrație maximă atinsă la 1 oră după administrare și depozitate la nivelul corespunzător timp de 6-8 ore. Amoxicilina se leaga de proteinele plasmatice cu aproximativ 20%. Cu ușurință pătrunde prin bariere gistogematicalkie decât întregi hematoencefalică și în cele mai multe lichide și țesuturi; Se acumulează în concentrații terapeutice în urină, lichidul peritoneal, urechea medie (el lichid) conținutul vezicule pe piele, țesut pulmonar, lichidul pleural în intestin (mucoasa acestuia), organele de reproducere feminin, bilă și vezicii biliare (în timpul funcționării normale, ficatul), tesuturi fat. Timpul de înjumătățire este de 1-1,5 ore. Când timpul de funcționare renală crește la 4-12,6 ore, în funcție de clearance-ul creatininei. In ficat, amoxicilina parțial metabolizat în metaboliți inactivi. Prin filtrare glomerulară și secreție tubulară afișată 50-70% a amoxicilinei într-o formă nemodificată, 10-20% - ficat. Urmele amoxicilina determinate prin ser de 8 ore de la ingestie. Cantități mici de amoxicilină se excretă în laptele matern.
infecțiilor bacteriene cauzate de microorganisme sensibile: infecții ale sistemului respirator si ORL (bronșite, amigdalite, pneumonie, otită medie acută, sinuzită, faringită); infecții genitourinare (uretrita, pielita, cistita, pielonefrita, cervicite, endometrita); infecții ale țesuturilor moi și pielii (impetigo, erizipel, dermatită); infectate secundar infecția sistemului digestiv (colecistita, colangita, dizenteria, febra tifoidă, purtătoare de Salmonella, salmoneloza, peritonita); listerioză; leptospiroza; sepsis; meningita; gonoree; boala Lyme (boala Lyme); eradicarea Helicobacter pylori (în terapia combinată); prevenirea infecțiilor chirurgicale și endocardită.
Dozarea și doza de amoxicilină
Amoxicilina este folosita in interiorul (dupa masa, apa potabilă), intramusculară și bolus intravenos. Numirea ar trebui să fie pentru a determina sensibilitatea agentului cauzal al bolii la amoxicilină. Lotul este individual în funcție de severitatea bolii. Adulți și copii cu vârsta peste 10 de ani (cu o greutate mai mare de 40 kg) - spre interior până la 500 mg de trei ori pe zi (până la 0,75-1 g de 3 ori pe zi pentru infecții severe); doza zilnică maximă este de 6 g administrată la copii sub forma unei suspensii, doza depinde de vârsta, greutatea corporală și severitatea infecției. Doza zilnică pentru copii - 30 mg / kg (60 mg / kg), multiplicitatea receptie - 2-3. In gonoreei acute necomplicate individual 3 g (femei recomandată administrarea medicamentului repetat). Pacienții cu Cl-ul creatininei mai mic de 10 ml / min, doza trebuie redusă cu 15-50%, cu o doză de anurie nu mai mult de 2 g pe zi. Rata medie este de 5-7 zile (în infecțiile cu streptococ - nu mai puțin de 10 zile). perfuzie intravenoasă și în bolus, intramuscular. Atunci când o singură doză care depășește 2 g, medicamentul este administrat intravenos prin picurare. Doza zilnică este distribuită 2-3 administrare. Durata administrării intravenoase de 5-7 zile, urmată de o tranziție, dacă există necesitatea administrării intramusculare sau ingestia medicamentului. Durata tratamentului depinde de tipul și severitatea bolii și este de 5-14 zile sau mai mult. Doza unică pentru adulți este de 1-2 g se administrează la fiecare 8-12 ore (3-6 g / zi). Doza unică pentru adulți prin administrarea intramusculară nu trebuie să depășească 1, doza zilnică maximă pentru adulți - 6 sugarilor născuți prematuri și copii sub 1 an, administrat într-o doză zilnică de 100 mg / kg pentru copii altor grupe de vârstă - 50 mg / kg. Doza unică pentru copii după administrarea intramusculară - nu mai mult de 0,5 g în doză infecție severă pentru adulți și copii poate fi crescută prin 1,5-2 ori, în acest caz, medicamentul este administrat pe cale intravenoasă. Doza zilnică este distribuită la 2-3 administrarea la intervale de 8-12 ore. In prezenta regimuri de tratament pacientului insuficienta renala trebuie ajustată prin reducerea dozei sau creșterea intervalului dintre doze (24-48 ore). Când creatinina CI 10-30 ml / min, medicamentul este administrat într-o doză zilnică de 1 g, și apoi - cu 0,5 g la fiecare 12 ore; cu CI-ul creatininei mai mic de 10 ml / min - 1 g, urmat de 0,5 g în fiecare zi. Pacienții anurie capabili doza zilnică nu trebuie să depășească 2 g Pacienții care sunt hemodializați, desemnează încă 2 g de produs: 0,5 g în timpul hemodializei și 0,5 g după închiderea acesteia.
Atunci când amoxicilina Pierdute ar trebui să fie luate ca o rechemare de droguri, următoarea tehnică pentru a produce un timp stabilit printr-un medic.
Cu utilizarea atentă a amoxicilina pentru pacienții care sunt predispuse la alergii. Nu se recomandă utilizarea amoxicilina cu metronidazol la pacienții cu vârsta sub 18 ani. Pe fundalul tratamentului combinat cu metronidazol nu pot bea alcool. Tratamentul cu amoxicilină este necesară pentru a continua inca 2 - 3 zile după dispariția manifestărilor clinice ale bolii, și dacă o infecție streptococică - 10 zile. În cursul terapiei este necesară pentru a observa starea hematopoiezei, rinichi și ficat. Poate că dezvoltarea de suprainfecție datorită creșterii insensibili la microflora de droguri. În acest caz, anularea amoxicilina si numirea unui alt antibiotic. Tratamentul pacienților cu bacteriemie pot dezvolta reacții bacteriolysis (reacția Jarisch-Herxheimer). La pacienții care au o sensibilitate crescută la peniciline poate apărea cu reacții alergice încrucișate de antibiotice cefalosporină subgrupuri. În tratamentul diareei ușoare în cursul terapiei de fond ar trebui să fie evitate medicamente antidiareice destinație care reduc motilitatea intestinală; pot fi utilizate caolin - sau antidiareice attapulgitsoderzhaschie. Pacienții cu diaree severă trebuie să consultați un medic. Atunci când schimbul de estrogensoderjath contraceptive orale și amoxicilină ar trebui, dacă este posibil, să utilizeze metode suplimentare de contracepție.
Contraindicații și limitările utilizării
Hipersensibilitate (de asemenea, la alte peniciline), mononucleoza infecțioasă. Amoxicilina necesare pentru a limita în diateza alergice, hipersensibilitate la polivalenta xenobioticelor, polinoza, leucemie, astm bronșic, insuficiență renală, boli ale tractului gastro-intestinal în istorie (în special colită, care este asociat cu primirea de antibiotice).
Aplicarea sarcinii și alăptării
Nu se recomandă utilizarea de amoxicilină în timpul sarcinii, dar este posibil, în acele cazuri în care beneficiile tratamentului prevăzute asupra unui posibil risc pentru făt. Cu utilizarea atentă de amoxicilină în timpul alăptării.
Efectele secundare ale amoxicilina
Sistemul circulator și sânge: tahicardie, purpură trombocitopenică, anemie tranzitorie, leucopenie, eozinofilie, agranulocitoză, neutropenie;
Sistem nervos: cefalee, insomnie, amețeli, convulsii, modificări de comportament, confuzie, anxietate, agitație;
Sistemul digestiv: dureri in anus, vărsături, greață, modificarea gustului, diaree, glosită, stomatită;
reacții alergice: dermatită exfoliativă, rinita, conjunctivita, înroșirea pielii, eritem multiform exsudativ, șoc anafilactic, sindrom Stevens-Johnson, prurit, angioedem, urticarie, erupții cutanate maculopapulare, reacții similare cu ser de boală;
Altele: artralgii, nefrită interstițială, dificultăți de respirație, o creștere moderată a valorilor transaminazelor în sânge, gusa, candidoza gurii și a vaginului, sângerare sau colita pseudomembranoasa, suprainfectarea.
interacțiunea amoxicilină cu alte substanțe
estrogensoderjath Amoxicilina reduce efectul preparatelor contraceptive orale, metotrexat scade clearance-ul și crește toxicitatea. antibiotice bactericide (cum ar fi ciclosporina, cefalosporine, vancomicină, aminoglicozide, rifampicină) și metronidazol - sinergie; medicamente bacteriostatice (lincosamide, cloramfenicol, tetracicline, macrolide, sulfonamide) - acțiune antagonistă. Amoxicilina creste eficienta anticoagulantelor indirecte (din cauza supresia microflorei intestinale, reducerea sintezei vitaminei K și indicele de protrombină). agenți anti-inflamatori nesteroidieni, incluzând indometacin, acid acetilsalicilic, oxifenbutazonă, fenilbutazonă, sulfinpirazonă, alopurinolul, diuretice, probenecid, și alți agenți care inhibă secreția tubulară, crește timpul și crește rata de excreție a amoxicilinei în sânge. Atunci când se administrează concomitent cu alopurinol crește posibilitatea de a dezvolta o erupție pe piele. Antiacidele reduce absorbtia amoxicilinei.
supradoză
In amoxicilina supradozaj apar diaree, greață, vărsături, echilibru anormal de apa-electrolit (din cauza vărsături cu diaree); în timpul utilizării prelungite la doze mari apar trombocitopenie și reacția neurotoxic (dar aceste fenomene sunt reversibile și testate după întreruperea). lavaj gastric, laxative (saline) agenți activi de carbon activat necesar, tulburări ELECTROLINE apă corecție, hemodializa este posibila.
Denumirile comerciale ale medicamentelor cu amoxicilină ingredient activ
amoxicilină
amoxicilină trihidrat
Amoxicilina-ratiopharm 250 TC
Amoxicilină-ratiopharm
Gryunamoks
Gonoform