Acid valproic (valproat) valparin xp Depakinum, Konvuleks, konvulsofin, enkorat
Apilepsin; Atsediprol; Valparin (valparin XP); Valproat de sodiu; acid valproic; Valproic Sandoz de acid; Depakinum (Depakinum enterik Depakinum Chrono Depakinum Chronosphere ..); Dipromal; acid valproic; Konvuleks; Konvulsofin; Leptilan; Orphir; Everiden; Enkorat (Enkorat Chrono).
Acid valproic (valproat) - un anticonvulsivant pentru tratamentul diferitelor forme de epilepsie și convulsii pe un fond de boli cerebrale organice.
Substanță activă-activă:
acid valproic / valproat de calciu / valproat de sodiu / Acid valproic / Valproat Ca / Valproat Na (valproatul de sodiu).
Forme de dozare:
Tablete.
Capsule.
Sirop.
Picătură.
O soluție injectabilă.
Farmacocinetica:
Pentru valproat aplicarea orală (Valproatul) este rapid și aproape complet absorbit, alimentele reduce viteza de absorbție, biodisponibilitatea - 93-100%.
Concentrația maximă are loc în 1-4 ore de la ingestie post. Dacă valproat luate cu alimente, absorbția acestuia poate să apară mai târziu. concentrația stabilă în sânge este setat pentru 2-4 zile. Concentrația plasmatică terapeutică - 30-120 mg / l. La un nivel de concentrație care depășește 200 mg / l, pentru a reduce doza.
valproat Legarea de proteinele plasmatice este de 80-95%. Nivelurile de concentrație în lichidul cefalorahidian corelat cu magnitudinea fracțiunii proteinele nelegate. Ea traversează bariera placentară și BBB. Excretată în laptele matern în concentrații foarte mici (1-10% din concentrația plasmatică totală).
Valproatul este metabolizat în ficat, nu este un inductor al sistemelor enzimatice ale citocromului P450. Biologic de înjumătățire de 8-16 ore. Odată cu utilizarea simultană a altor medicamente antiepileptice, diferind acțiune competitivă activitatea enzimei timp de înjumătățire de inducere poate fi redus la 6-8 ore. Aproximativ 70% este excretat în urină ca glucuronid.
formă prelungită latentă caracterizată prin absența timpului de absorbție, absorbție lentă, mai mic (25%), dar relativ mai stabil în plasma kontsentrotsiey între 4 și 14 ore.
Diferite forme de epilepsie:
Writhing sindromul fondul bolilor organice ale creierului, sindroame specifice (West, sindromul Lennox-Gastaut).
Maniaco-depresive psihoza cu curs bipolara, care nu poate fi supus tratamentului cu medicamente cu litiu sau alte medicamente.
convulsii febrile la copii, căpușe copil. La copiii mici, acidul valproic numai în cazuri excepționale, este drogul de alegere; eventual, este utilizat numai pentru monoterapie.
Dozare și administrare:
Doza trebuie să fie instalat în conformitate cu vârsta și greutatea pacientului, în funcție de sensibilitatea individuală la medicament. Tratamentul este inițiat cu doze mai mici, care sunt crescute treptat până la manifestarea efectului clinic.
În interior, în timpul mesei sau imediat după o masă, nu lichid, de 2-3 ori pe zi.
Doza inițială pentru adulți și copii cu greutate mai mare de 25 kg - 10-15 mg / kg corp / zi, doza este crescută gradat la 5-10 mg / kg / săptămână. Doza maximă - 30 mg / kg / zi (poate fi crescută dacă este posibil organizație de monitorizare a concentrației plasmatice până la 60 mg / kg / zi).
Doza medie pentru adulți este de 300 mg de trei ori pe zi, cu creștere treptată (200 mg / zi de intervale de 3 zile) până la un răspuns clinic (doza eficientă medie 1-1,6 g / zi, în cazuri rare - 2,6 g / d) .
În tratamentul maniei în tulburările afective bipolare medicament administrat în aceleași doze ca și în epilepsie.
Copii cu o greutate corporală mai mică de 25 kg, doza zilnică medie - 20-30 mg / kg, doza zilnică maximă - 50 mg / kg. În funcție de vârstă: nou-născuți - 30 mg / kg, 3 la 10 ani - 30-40 mg / kg pe zi la 1 an - în 2 ore, în vârstă la 3 doze divizate.
Doza pentru pacienții vârstnici este determinată de criterii clinice.
În cazul în care pacienții tratați anterior cu alte medicamente antiepileptice, planul transferat în monoterapie valproat, pentru a atinge doza optimă ar trebui să fie treptat, timp de aproximativ 2 săptămâni. Aceasta scade doza de droguri anterior și apoi anula. Introducerea altor medicamente antiepileptice, dacă este necesar, ar trebui să fie treptat.
Intravenos (sub formă de valproat de sodiu) de 400-800 mg, sau intravenos, în proporție de 25 mg / kg pentru 24, 36, 48 de ore. La comutatorul de decizie pe / după administrarea orală, prima administrare se efectuează într-o doză de 0,5-1 mg / kg / h prin 4-6 ore după ultima administrare orală.
supradozaj:
Simptome: comă, hipotonie, hiporeflexie, mioză, funcția respiratorie afectată.
Tratament: lavaj gastric, diureza forțată, dializa. Monitorizarea și corectarea stării funcționale a sistemului cardiovascular.
Majoritatea riscului de acid valproic exista pentru boli congenitale rare deficit enzimatic în organism înainte de tulburari maduvei osoase, leziuni ale pancreasului și la copii mici care au efectuat tratamentul combinat. Pentru acești pacienți să fie ținute sub supraveghere strictă.
Utilizare în timpul sarcinii și alăptării:
În perioada sarcinii și alăptării, medicamentul este utilizat numai după o comparație completă a riscului de interferență și efectul benefic de așteptat, în condiții stricte.
Valproatul în timpul sarcinii de numire nu este de dorit, din cauza potențialelor efecte teratogene. Riscul global de malformații cu valproat în trimestrul I de sarcină nu este mai mare decât atunci când se iau alte medicamente anti-epileptice. Există cazuri de dysmorphia faciale; în cazuri rare - multiple malformații, în special membrele (frecvența acestor efecte până acum nu au stabilit exact); afectarea dezvoltării tubului neural embrionar: mielomeningocel, spina bifida (frecvența acestor complicații - 2,1%). Dacă o femeie este de planificare o sarcina ar trebui sa fie revizuite indicatii pentru tratamentul antiepileptic; încurajat să ia în considerare acid folic suplimentar. În cazul în care sarcina nu trebuie să întrerupă tratamentul antiepileptic de acid valproic de droguri, în cazul în care este eficient. În astfel de cazuri, este recomandat în monoterapie. cazuri izolate de sindrom hemoragic la nou-născuți au fost descrise, mamele au fost luate în timpul sarcinii, valproatul de sodiu. Nou-născuții ar trebui să monitorizeze numărul de trombocite, nivelul fibrinogenului în testele de coagulare în plasmă efectuate și determinarea factorilor de coagulare.
Dacă este necesar, numirea în timpul alăptării trebuie să se oprească alăptarea. Valproatul de sodiu este laptele matern în cantități mici; Concentrația acidului valproic în laptele matern uman este de 1% -10% din concentrația plasmatică. Conform observațiilor clinice până în prezent în perioada neonatală la copii (alăptați la sân în timp ce mamele lor au primit valproat de sodiu) nu au dezvoltat nici un simptom adverse clinice exprimate.
Efecte secundare:
Din sistemul nervos: amețeli, confuzie, somnolență, oboseală, tremor, parestezii, ataxie, a redus rata răspunsurilor mentale și motorii sau agitație (hiperactivitate), comportament agresiv, uneori, insomnie, letargie, comă (cel mai frecvent raportate în timpul terapiei combinate cu fenobarbital sau după o doză bruscă valproat creștere). Valproatul îmbunătățește uneori crizele tonico-clonice.
Din sistemul digestiv: greață, vărsături, diaree, pierderea sau creșterea apetitului. Rareori dezvolta leziuni hepatice severe, in primele 6 luni de tratament (în principal, între 2 și 12 săptămâni, iar terapia combinată). Riscul unei astfel de dezvoltare este cu mult mai mare la sugari și copii mici cu crize epileptice severe (în special cu daune suplimentare ale creierului, retard mental și / sau boli metabolice congenitale). Este necesar să se procedeze la anchete frecvente sugari și copii mici, pentru a monitoriza cu regularitate parametrii de laborator (indicatori testelor funcționale hepatice, pancreatice, de coagulare a sângelui). Când semne de disfuncție hepatică, leziuni pancreatice sau efecte secundare, nu depinde de doza de medicament, medicament răsturnat.
Din sistemul de coagulare a sângelui și sângele observat uneori leucopenie, trombocitopenie, pancitopenie, scăderea fibrinogenului, creșterea timpului de sângerare, inhibarea agregării plachetare.
Endocrine si metabolice schimbari: obezitate alimentara, ACTH redus și glucocorticoizi schimba testele asupra funcției tiroidiene, giperamonnemiya, reacția pozitivă de urină pentru cetone în creșterea de sânge transaminaze și amilază, ciclul menstrual.
Reacții alergice: erupții cutanate exantematic, urticarie, angioedem; în unele cazuri - necroliză epidermică toxică, sindrom Stevens-Johnson, eritem polimorf.
Altele: uneori, în funcție de doză, poate apărea pierderea reversibilă a părului (alopecie), rar hipersalivatie și edem periferic; în unele cazuri - pierderea auzului reversibile și ireversibile (cauza apariției și interrelație cu acțiunea medicamentului nu este instalat); în cazuri rare - sindromul Fanconi.
Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare a:
Acidul valproic reduce capacitatea pacientilor de a răspunde rapid! Pacienții trebuie avertizați de posibila apariție a somnolență. Slabeste concentrare în șoferii de automobile. Evitați ocupat cu alte activități care necesită concentrare mare de atenție, reacții de viteză psihomotorie.
Condiții de depozitare:
Preparatul trebuie depozitat într-un loc uscat, întuneric, la temperatura camerei.
Data de expirare de pe ambalaj.
Condițiile de furnizare a farmaciilor - prescripție medicală.