Zoloft, tratamentul bolilor - sfaturi medicale

FORMA FARMACEUTICĂ, COMPOZIȚIE ȘI AMBALARE

Tabletele acoperite albe, alungite, cu «Pfizer» ambutisate inscripție pe o parte, cu marca și gofrate inscripția «ZLT50» - pe cealaltă parte a tabletei.

1 filă.
sertralinei (clorhidrat) 50 mg

Alte ingrediente: fosfat de calciu, celuloză microcristalină, hidroxipropilceluloză, amidon glicolat de sodiu, stearat de magneziu, hidroxipropilmetilceluloza, polietilenglicol, polisorbați, dioxid de titan (E171).

14 buc. - blistere (1) - cutii de carton.
14 buc. - blistere (2) - cutii de carton.

Antidepresiva, un inhibitor specific al recaptării serotoninei (5-HT) reuptake in neuroni. Ea are un efect foarte mic asupra recaptării norepinefrinei și dopaminei. La doze terapeutice, blochează absorbția serotoninei în trombocitele umane. Ea nu are nici o stimulare, sedativ sau acțiune anticolinergică. Prin inhibarea selectivă a captării de 5-HT, nu sporește activitatea adrenergice sertralina. Sertralina nu are afinitate pentru receptorii muscarinici, serotonina, dopamina, histamina, GABA. benzodiazepină și adrenoceptor.

Sertralina nu provoacă dependență de droguri, nu provoacă o creștere a greutății corporale în timpul administrării cronice.

Absorbit complet, dar într-un ritm lent. Înainte de droguri simultan cu biodisponibilitatea dietetice este crescută cu 25%, Cmax crește până la 25% și Tmax scade.

La om, sertralină într-o doză de 50 până la 200 mg 1 dată / zi timp de 14 zile Cmax a fost atinsă după 4.5-8.4 ore după administrare. Cmax și AUC sunt proporționale cu doza de 50-200 mg sertralină 1 dată / zi timp de 14 zile, detectată dependența farmacocinetică liniară.

Legarea de proteinele plasmatice este de aproximativ 98%.

Înainte de echilibru după 1 săptămână de tratament (1 ori recepție doză / zi), are loc în acumularea medicamentului de aproximativ două ori mai mare.

Sertralina suferă biotransformarea activ la „primul pasaj“ prin ficat. Principalul metabolit detectabil în plasmă, - N-desmetilsertralin - semnificativ inferioare (aproximativ 20 de ori) de sertralină in vitro și, de fapt nu este activ în modelele de depresie in vivo.

Sertralina și N-desmetilsertralin activ biotransformata.

Medie T1 / 2 al sertralinei la bărbați și femei tinere și în vârstă este 22-36 h. T1 / 2 N-desmetilsertralina variază de la 62-104 ore. Metaboliții sunt excretați în fecale și urină în cantități egale. Numai o mică parte a medicamentului (mai puțin de 0,2%) este excretat în urină sub formă nemodificată.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

Profilul farmacocinetic la adolescenți și vârstnici nu este semnificativ diferită de cea a pacienților cu vârsta cuprinsă între 18 și 65 de ani.

Sa demonstrat că farmacocinetica sertralinei la copii cu TOC este similară celei observate la adulți (deși la copii metabolizarea sertralinei este oarecum mai activă). Cu toate acestea, având în vedere greutatea corporală mai mică la copii (în special a celor cu vârsta cuprinsă între 6-12 ani), medicamentul este recomandat să utilizați o doză mai mică, pentru a evita niveluri excesive în plasmă.

La pacienții cu ciroză hepatică a crescut T1 / 2 al medicamentului și ASC, comparativ cu cele ale oamenilor sănătoși.

Conform studiului farmacocinetic la sertralină repetate la pacienții cu ciroză hepatică stabilă, creșterea debitului pulmonar observate T1 / 2 al medicamentului și aproape triplarea AUC (aria de sub curba concentrație / timp) și Cmax a medicamentului, în comparație cu cele ale oamenilor sănătoși. Diferențe semnificative în legarea de proteinele plasmatice nu a fost în 2 grupe.

La pacienții cu insuficiență renală ușoară sau moderată (clearance-ul creatininei de 30-60 ml / min) și la pacienții cu insuficiență renală moderată sau severă (clearance-ul creatininei 10-29 ml / min), parametrii farmacocinetici (ASC0-24 și Cmax) de sertralină recepția sa la multiple nu în mod semnificativ diferite de control. In toate grupurile, T1 / 2 al medicamentului a fost similar, deoarece nu au existat diferente in proteinplasmatică.

- depresia diferitelor etiologii (tratament și prevenire);

- Obsesiv Compulsive-Disorder (TOC);

- post-traumatic de stres (PTSD);

Zoloft este prescris 1 ora / zi, dimineața sau seara. Tabletele pot fi luate indiferent de masă.

Pentru depresie si tratamentul TOC începe cu o doză de 50 mg / zi.

Unele efecte pot fi observate de 7 zile de la începerea tratamentului, dar efectul general este atins de obicei dupa 2-4 saptamani (sau chiar și pentru un timp mai lung în TOC).

In timpul terapiei de întreținere pe termen lung, medicamentul este administrat într-o doză eficientă minimă, care este modificat ulterior, în funcție de efectul clinic.

La copii și adolescenți cu vârsta de 13-17 de ani, care suferă de TOC, tratamentul Zoloft trebuie început cu o doză de 50 mg / zi. La copii cu vârsta cuprinsă între 6-12 ani terapia TOC se începe cu o doză de 25 mg / zi, de 1 săptămână, acesta a crescut la 50 mg / zi. Ulterior, cu doze efect redus poate fi crescută în trepte de 50 mg / zi la 200 mg / zi, în funcție de necesități. Pentru a evita supradozajul, cu creșterea dozelor de peste 50 mg trebuie luate în considerare greutatea corporală mai mică la copii, comparativ cu adulții. Doza trebuie schimbat la intervale de cel puțin de 1 săptămână.

La batranete, medicamentul este utilizat în aceeași doză ca și pacienții mai tineri.

Pacienții cu insuficiență hepatică trebuie să utilizeze doze mai mici sau crește intervalul dintre doze de medicament.

La pacienții cu ajustarea dozei insuficiență renală în funcție de gravitatea insuficienței renale nu este necesară.

Pe o parte a sistemului nervos central și sistemului nervos periferic: dureri de cap, amețeli, tremor, insomnie (rar - somnolență), anxietate, agitație, hipomanie, manie, tulburări de mers, tulburări de vedere, tulburări extrapiramidale (dischinezie, acatizie), parestezii, convulsii. tulburări de mișcare au fost mai frecvente la pacienții cu indicii ale prezenței lor în istorie sau utilizarea concomitentă a antipsihotice.

La întreruperea definitivă a tratamentului cu sertralină sunt descrise cazuri rare de retragere. Pot să apară parestezie, insomnie, ataxie, simptome depresive, halucinații, reacții agresive, agitație, anxietate sau simptome psihotice care nu se pot distinge de simptomele bolii principale.

Din corpul ca întreg: transpirație, reducerea sau creșterea greutății corporale, și slăbiciune.

Din sistemul digestiv: pierderea poftei de mâncare (rar - a crescut), până la anorexie, uscăciunea gurii, dispepsie (balonare, greață, vărsături, diaree), dureri abdominale.

Pe partea sistemului reproductiv: disfunctie sexuala (ejaculare intarziata, scaderea libidoului, potenta redusa, anorgasmia).

Sistemul cardio-vascular: roșeață sau înroșirea feței, sângerare (inclusiv nas), palpitații.

Reacții alergice: erupții cutanate, mâncărimi.

Reacțiile dermatologice: erupții cutanate; rar - sindromul Stevens-Johnson, necroliză epidermică.

Din endocrine: neregularităților menstruale, galactoree, hiperprolactinemia.

Din parametrii de laborator: hiponatremia tranzitorie; (de obicei, se dezvoltă la pacienții mai în vârstă, precum și atunci când se iau diuretice sau mai multe alte medicamente similare efect secundar asociat cu sindromul de secreție inadecvată de ADH.) rar (cu utilizare prelungită) - creșterea asimptomatic în activitatea transaminazei în ser (îndepărtarea medicamentului conduce la normalizarea activității enzimei).

- administrarea concomitentă de pimozidă și inhibitori MAO;

- alăptare (alăptare);

- copii până la vârsta de 6 ani;

- Hipersensibilitate la sertralină.

Măsuri de precauție - cu boli organice ale creierului (inclusiv retard mintal), epilepsie, hepatice și / sau insuficiența renală, reducerea marcată a greutății corporale.

Sarcina și alăptarea

Rezultatele monitorizate ale utilizării sertralinei la femeile gravide nu este atât de prescrie Zoloft în timpul sarcinii este posibilă numai în cazul în care beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.

Femeile de vârstă reproductivă în timpul tratamentului cu sertralină trebuie să utilizeze metode contraceptive eficace.

Sertralina se găsește în laptele matern și, prin urmare, nu este recomandată utilizarea Zoloft lactației. Nu există date fiabile privind siguranța aplicării sale în acest caz. În cazul în care utilizarea medicamentului este necesară, alăptarea trebuie întreruptă.

Zoloft fi nu mai devreme de 14 zile după întreruperea administrării inhibitorilor MAO. inhibitori MAO poate fi, de asemenea, nu mai devreme de 14 zile după întreruperea administrării Zoloft.

Trebuie avut grijă cu administrarea concomitentă cu alte medicamente Zoloft, creșterea neurotransmisiei serotoninergice cum ar fi triptofan, fenfluramină sau 5-HT-agoniști. O astfel de întâlnire comună cu posibilitatea trebuie să fie exclusă, având în vedere probabilitatea unei interacțiuni farmacodinamice.

Este necesară prudență Zoloft cu medicamente deprimant sistemul nervos central. Consumul de băuturi alcoolice și preparate care conțin etanol în timpul tratamentului cu sertralină interzise.

Studii anterioare clinice, scopul a fost de a determina timpul optim necesar pentru transferul pacienților cu alte mijloace antidepresive și care primesc pentru sertralină antiobsessivnye limitată. Care trebuie să fie luate într-o astfel de tranziție, în special medicamente, cum ar fi fluoxetina cu acțiune prelungită. Spațierea necesară între anularea unui inhibitor selectiv al recaptării serotoninei, și începe să primească un medicament similar nu este instalat.

Trebuie remarcat faptul că la pacienții care urmează terapia electrosocuri, suficientă experiență cu sertralina este absent. Succesul sau eventual risc de astfel de terapii combinate nu a fost studiată.

Nu există experiență cu sertralina la pacienții cu tulburări convulsive, deci ar trebui să evite utilizarea acestuia la pacienții cu epilepsie instabilă, iar pacienții cu epilepsie controlată trebuie monitorizați cu atenție în timpul tratamentului. Când trebuie întrerupt medicația sechestru.

Pacienții cu depresie sunt la risc pentru tentative de suicid. Acest risc persistă până la remiterea de dezvoltare. Prin urmare, de la începutul tratamentului și pentru a obține un efect clinic optim pentru pacienții ar trebui să fie stabilită o supraveghere medicală constantă.

În timpul studiilor clinice hipomanie și manie au apărut la aproximativ 0,4% dintre pacienții tratați cu sertralină. Cazurile de activare de manie / hipomanie au fost descrise într-un procent mic de pacienți cu psihoze maniaco-depresive tratate cu alte antidepresive sau antiobsessivnye mijloace.

Utilizați Zoloft la pacienții cu boală hepatică cu precauție; necesare pentru a efectua un mod de corecție.

Utilizarea la Pediatrie

Siguranța și eficacitatea sertralinei stabilite la copii cu TOC (cu vârsta între 6 și 17 ani).

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

Numirea sertralina, nu sunt, în general, însoțite de o încălcare a funcțiilor psihomotorii. Cu toate acestea, utilizarea sa în asociere cu alte medicamente pot afecta atenția și coordonarea mișcărilor. Prin urmare, în timpul tratamentului cu vehicule cu sertralina, echipamente speciale sau practica asociată cu un risc crescut al activității nu este recomandată.

Simptomele severe ale unei supradoze de sertralină nu este detectată chiar și atunci când se utilizează medicamentul la doze mari. Cu toate acestea, intoxicații severe pot apărea atunci când administrarea concomitentă cu alte medicamente sau alcool.

Simptome: Simptomele sindromului serotoninergic includ greață, vărsături, somnolență, tahicardie, agitație, amețeli, agitație, diaree, transpirație, mioclonii și hiperreflexie.

Tratament: Nu exista un antidot specific. Este nevoie de îngrijire intensivă de susținere și monitorizarea constantă a funcțiilor vitale ale organismului. Induce voma nu este recomandată. Introducerea de cărbune activat poate fi mai eficace decât lavajul gastric. Este necesar să se mențină permeabilității căilor respiratorii. La volumul mare de distribuție al sertralinei, în acest sens, a crescut diureza, dializa, hemoperfuzia sau transfuzie de sânge pot fi neconcludente.

Atunci când aplicarea în comun a nivelurilor de sertralină și pimozidă pimozidă au arătat o creștere atunci când este administrat într-o singură doză mică (2 mg). Creșterea nivelului de pimozidă nu a fost asociat cu orice modificări EKG. Deoarece mecanismul acestei interacțiuni nu este cunoscută, și pimozidă un spectru terapeutic îngust diferit, utilizarea concomitentă a pimozidă și sertralină este contraindicată.

Au existat complicații grave, în timp ce aplicarea sertralină și inhibitori de MAO, incluzând efect selectiv (selegilină) și tipul de acțiune reversibilă (moclobemidă). Poate dezvoltarea sindromului serotoninergic: hipertermie, rigiditate, mioclonii, labilitatea sistemului nervos autonom (fluctuații rapide ale parametrilor sistemului respirator și cardiovascular), modificări ale stării mentale, incluzând iritabilitate crescută, exprimată agitație, confuzie, care în unele cazuri pot intra în stare delirant sau comă.

Numirea în comun a warfarinei cu sertralina a fost o creștere ușoară, dar semnificativă statistic a timpului de protrombină - în aceste cazuri, se recomandă monitorizarea timpului de protrombină la începutul tratamentului cu sertralină și după anularea acestuia.

Sertralina se leagă de proteinele plasmatice. Prin urmare, este necesar să se ia în considerare posibilitatea de interacțiune cu alte medicamente care se leaga de proteine ​​(de exemplu, diazepam și tolbutamida).

Utilizarea simultană a cimetidina reduce substanțial clearance-ul sertralinei.

Tratamentul prelungit cu sertralină la o doză de 50 mg / zi crește concentrația în plasmă utilizate simultan medicamente în metabolismul care participă izoenzima CYP2D6 (antidepresive triciclice, medicamente antiaritmice de clasa IC - propafenona, flecainida).

Experimente pentru a studia interacțiunea in vitro a arătat că efectuat izoenzimelor CYP3A3 / 4 betagidroksilirovanie cortizol endogen, precum metabolizarea carbamazepinei și terfenadinei în timpul administrării pe termen lung a sertralinei la o doză de 200 mg / zi nu sunt schimbate.

Concentrația în plasma sângelui tolbutamida, warfarina și fenitoina în timpul administrării pe termen lung a sertralinei în aceeași doză variază, de asemenea. Astfel, putem concluziona că sertralina nu inhibă CYP2C9 izozimei.

Cu toate acestea, în timpul tratamentului cu sertralina reduce clearance-ul tolbutamida - necesitatea de a controla nivelul de glucoza din sange.

Sertralina nu are nici un efect asupra concentrației de diazepam în serul sanguin, ceea ce indică absența inhibării CYP2C19 izozime. Conform studiilor in vitro, sertralina nu are practic nici un efect sau inhibă minim izoenzima CYP1A2.

Farmacocinetica litiului nu este modificată prin administrarea concomitentă de sertralină. Cu toate acestea, tremorul apare mai des în aplicarea lor comună. Utilizarea combinată a sertralinei la medicamente care afectează transmisia serotoninergice (de exemplu, litiu) necesită precauție.

La înlocuirea unui inhibitor al absorbției neuronale a serotoninei pe de altă parte, nu este nevoie să „perioada de eliminare“. Cu toate acestea, trebuie să fiți atenți atunci când schimbați cursul tratamentului. A se evita administrarea concomitentă de triptofan sau fenfluramină cu sertralina.

Sertralina determină inducerea minimă a enzimelor hepatice. Administrarea concomitentă de sertralină la o doză de 200 mg și antipirina conduce la o mică (5%), dar scădere semnificativă a timpului de înjumătățire a antipirina.

Dacă administrarea concomitentă de sertralină nu modifică beta-adrenoceptor efect de blocare atenolol.

Atunci când se administrează sertralină într-o doză zilnică de 200 mg de interacțiune medicamentoasă cu digoxina și glibenclamidă nu este dezvăluit.

Prelungită utilizarea sertralinei la o doză de 200 mg / zi nu are nici un impact semnificativ clinic și nu inhibă metabolizarea fenitoinei. În ciuda acestui fapt, se recomandă monitorizarea atentă a concentrațiilor de fenitoină în plasma numirea sertralinei cu o ajustare corespunzătoare a dozelor de fenitoină.

Au existat cazuri foarte rare de slăbiciune, creșterea reflexelor tendinoase, confuzie, anxietate și agitație la pacienții tratați concomitent cu sertralină și sumatriptan. Vă recomandăm pacienții care au motive clinice legate de primirea simultană a sertralină și sumatriptan de monitorizare.

Condițiile de furnizare a farmaciilor
baza de prescriptie de droguri.

TERMENI ȘI CONDIȚII DE DEPOZITARE

Lista B. Medicamentul trebuie să fie păstrate la îndemâna copiilor, la o temperatură nu mai mare de 30 ° C Perioada de valabilitate - 5 ani.