Vinpocetine (vinpocetinum) - descrierea substanțelor, instrucțiunea, utilizarea, contraindicații și formula
Pulberea cristalină albă, practic insolubil în apă, solubil în alcool.
farmacologie
Actiunea farmacologica - nootropă pentru a îmbunătăți circulația cerebrală, neuro.
Mecanismul de acțiune al vinpocetina format din mai multe elemente: îmbunătățește fluxul sanguin cerebral si metabolismul, are un efect benefic asupra proprietăților reologice ale sângelui.
Acțiunea neuroprotectoare se realizează prin reducerea efectului advers citotoxic al aminoacizilor excitatori. Blocuri Na + - și Ca2 + canale și NMDA și AMPA-receptori. Vinpocetine stimulează metabolismul în creier: crește captarea și consumul de glucoză și oxigen. Crește toleranța la hipoxie și crește transportul glucozei, sursa de energie unică pentru țesutul cerebral prin BBB. schimburi metabolismul glucozei spre mod aerobă energetic mai favorabil. inhibă Selectiv Ca 2+ -kalmodulinzavisimuyu cGMP - PDE. Îmbunătățește schimbul de serotonina si noradrenalina la nivelul creierului, stimuleaza sistemele de neurotransmisie noradrenergice si are un efect antioxidant.
Imbunatateste microcirculatia in creier, prin inhibarea agregării plachetare, scăderea vâscozității sângelui pathologically crescute, crește deformabilitatea eritrocitelor și inhibarea recaptării adenozinei; promovează transferul de oxigen în celule prin reducerea afinității eritrocitelor acestora. cresterea Selectiv fluxului sanguin cerebral prin reducerea rezistenței vasculare cerebrale, fără a afecta substanțial parametrii sistemului circulator (debitul cardiac, tensiunea arterială, frecvența cardiacă OPSS ..); Ea nu produce efectul de „fura“.
Vinpocetine este rapid absorbit după administrarea orală, Tmax este atinsă după 1 oră. Absorbția are loc în principal în intestinul proximal. Nu este supus metabolismului atunci când trece prin peretele intestinal. Gistogematicalkie pătrunde cu ușurință barierele (inclusiv BBB).
In studiile preclinice, administrarea de vinpocetina radiomarcat definită în interior, în cele mai mari concentrații în ficat și tractul gastro-intestinal. țesut Cmax observată după 2-4 ore de la ingestie.
Cantitatea de izotopul radioactiv din creier nu le depășesc pe cele din sânge. Comunicarea cu proteinele din corpul uman - 66%. Vd este 88.5 litri, indicând o legare semnificativă la nivelul țesuturilor. Pentru administrare parenterală Vd - l 5,3 / kg. Biodisponibilitatea orală - 7%. Garda la sol este de 66,7% și indică metabolismul extrahepatice.
Atunci când mai multe doze de ingestie de 5 și 10 mg este o cinetică lineară; în care Css în plasmă atinsă (1,2 ± 0,27) și (2,1 ± 0,33) ng / ml, respectiv. T1 / 2 în om studiilor h (4,83 ± 1,29) cu vinpocetina radiomarcat a fost arătat că principalele căi de eliminare este excreția renală prin intestin și în raportul 3 :. 2. In studiile preclinice, cea mai mare radioactivitate a fost determinată în bilă, dar dovezi semnificative de circulație enterohepatic găsite.
Metabolitul principal este acidul vinpocetina apovinkaminovaya (AVC), proporția care la om este de 25-30%. La primirea vinpocetina către interior ASC AVC de 2 ori mai mare decât după / în introducere. Acest lucru indică faptul că AVC se formează în procesul de metabolism în primul pasaj de vinpocetina. AVC excretat prin rinichi prin filtrare glomerulara simpla, T1 / 2 este dependentă de doză și de calea de administrare a vinpocetina. Alți metaboliți cunoscuți sunt gidroksivinpotsetin, hidroxi-AVC, AVC-dihidroxi-glicinatului și conjugații lor cu glucuronide și / sau sulfați. În vinpocetina nemodificată a lansat într-o cantitate mică.
Grupe speciale de pacienți
Din cauza lipsei de acumulare a metabolice caracteristici nu necesită ajustarea dozei pentru ficat și rinichi.
Farmacocinetica vinpocetina la vârstnici nu este semnificativ diferită de cea la pacienții mai tineri, nici o acumulare de vinpocetina. Prin urmare, vinpocetina poate fi administrat la pacienții vârstnici cu insuficiență renală și hepatică și lung în doze normale.
Aplicarea substanței Vinpocetine
accident vascular cerebral (inclusiv accident vascular cerebral, insuficienta-vertebrobazilară bazilară, traumatisme cerebrale, modificări aterosclerotice în vasele cerebrale, demența vasculară, encefalopatie hipertensivă și posttraumatic), eșec intermitent și vasospasmul cerebral; ocluzie parțială a arterelor, dureri de cap, amețeli (inclusiv originea labirintic), tulburări de memorie, tulburări de mișcare, inclusiv apraxie, afazie și arterioloskleroticheskie modificări angiospastice retinei și coroidei, trombozele venoase și arteriale a ochiului vascular modificări degenerative ale maculei, glaucom secundar datorită obstrucției vaselor; varsta, vasculare sau toxice (droguri) pierderea auzului, boala Meniere, nevrite kohleovestibulyarny, tinitus; Sindrom climacteric vasovegetative (in asociere cu terapia hormonală).
Contraindicații
hipersensibilitate; faza acuta de accident vascular cerebral hemoragic; severă boală arterială coronariană sau aritmii severe; sarcinii; alăptării; vârsta de 18 ani (din cauza lipsei de date).
Limitări la utilizarea
Pacienții care iau medicamente antihipertensive sau medicamente. creșterea intervalului QT; Pacienții cu alcaloizi slab tolerate brebenoc (Vinca minor); insuficiență hepatică.
Aplicarea sarcinii și alăptării
Vinpocetine penetrează GPB și, prin urmare, este contraindicată în timpul sarcinii. Astfel, concentrația sa în placenta și fetale sânge este mai mică decât în sângele gravidă. La doze mari poate placentară sângerare și avort spontan, probabil ca rezultat al amplificării perfuziei placentare.
În termen de 1 oră în laptele matern penetrează 0,25% din doza de vinpocetina. În aplicarea vinpocetina trebuie să se oprească alăptarea.
Efectele secundare ale substanței vinpocetina
din partea de date sunt prezentate efectele asupra clasei sistem de organe conform clasificării MedDRA și cu următoarea frecvență: rare (≥1 / 1000 <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).
Din sistemul sanguin și limfatic: rar - leucopenie, trombocitopenie; foarte rar - anemie, hematiilor aglutinare.
Sistemul imunitar: foarte rar - hipersensibilitate.
Pe partea metabolice și de nutriție: nefrecventa - hipercolesterolemie; rare - pierderea poftei de mâncare, anorexie, diabet zaharat.
Tulburările mintale: rar - insomnie, tulburări de somn, agitație, neliniște; foarte rar - euforie, depresie.
Din sistemul nervos: rar - dureri de cap; rar - amețeli, tulburări ale gustului, stupoare, hemipareza, somnolență, amnezie; foarte rar - tremor, spasme.
De la un organ vederii: rar - umflarea nervului optic; foarte rar - înroșirea conjunctivei.
Pe partea din organul de auz și labirint: rare - vertij; rar - hiperacuzie, Gipoakuzija, zgomote în urechi.
Din inima: rar - ischemie / infarct miocardic, angină pectorală, bradicardie, tahicardie, extrasistole, palpitații; foarte rare - aritmie, fibrilatie atriala.
Pe partea vaselor: rar - hipotensiune arterială; rar - hipertensiune, bufeuri, tromboflebita; foarte rare - fluctuații ale tensiunii arteriale.
Pe o parte a sistemului digestiv: rar - disconfort abdominal, uscăciune a gurii, greață; rare - dureri abdominale, constipație, diaree, dispepsie, vărsături; foarte rar - disfagie, stomatită.
Tulburări cutanate și ale țesutului subcutanat: rar - eritem, transpirații crescute, mâncărime, urticarie, erupții cutanate; foarte rar - dermatită.
Tulburări generale și la nivelul locului de administrare în rar - astenie, oboseală, senzație de căldură; foarte rar - disconfort toracic, hipotermie.
Efectul asupra rezultatelor de laborator și investigații instrumentale: rar - scăderea tensiunii arteriale; rar - creșterea tensiunii arteriale. creșterea concentrației trigliceridelor serice, subdenivelarea segmentului ST pe ECG. scădere / creștere a numărului de eozinofile, o modificare a enzimelor hepatice; foarte rar - creștere / scădere a numărului de leucocite, reduce numărul de eritrocite, reduce timpul de trombina, creșterea masei corporale.
interacțiune
Interacțiunea nu se observă în timp ce utilizarea beta-blocante (hloranolol, pindolol) Klopamid, glibenclamida, digoxin, acenocumarol, hidroclorotiazida și imipramină.
Utilizarea simultană a vinpocetina și metildopa cauzat, uneori, un efect hipotensiv crescut, cu toate acestea într-un astfel de tratament necesită o monitorizare regulată a tensiunii arteriale.
In ciuda lipsei de dovezi care să susțină posibilitatea de interacțiune, se recomandă precauție în cazul administrării concomitente de vinpocetina cu medicamente. care afectează sistemul nervos central. medicamente antiaritmice, și anticoagulante.
supradoză
Datele privind vinpocetina supradozaj limitat.
Tratament: lavaj gastric, administrarea de cărbune activat, tratament simptomatic.
calea de administrare
Măsuri de precauție substanță vinpocetina
Prezența sindromului QT lung, și de a primi un PM. cauzând prelungirea intervalului QT. necesită o monitorizare periodică ECG.
Vinpocetine și heparină - incompatibile chimic, deci interzis administrarea lor într-un amestec fluid, dar este posibil să se trateze simultan antikoagu-lyantami și vinpocetina.
Vinpocetine nu este compatibil cu soluțiile perfuzabile care conțin aminoacizi, prin aceea că ele nu pot fi folosite pentru reproducere ei.
Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje. Studiile privind impactul nu au fost efectuate asupra capacității de a conduce vehicule. În cazul reacțiilor adverse la nivelul sistemului nervos Se recomandă prudență atunci când de conducere și utilizarea utilajelor.