Vincristină - instrucțiunile oficiale pentru utilizare

1 flacon de liofilizat conține:
Ingredient activ: sulfat de vincristină - 1mg
Excipienți: lactoză.
Compoziție Solvent: clorură de sodiu, alcool benzilic, apă pentru preparate injectabile

Descriere:
Liofilizat: Liofilizat alb sau alb-gălbui.
Solvent: soluție limpede, incoloră.

Grupa farmacoterapeutică:

agent antitumoral, un alcaloid.

proprietăți farmacologice
Farmacodinamica. Vincristine este un alcaloid vinca (Catharanthus roseus), care se leagă de o proteină duce la perturbarea celule unitate tubulinei microtubule și ruptură fusul mitotic. Inhibă mitoza in metafaza. Vincristină blocheaza selectiv ADN mecanisme de reparare in celulele tumorale si inhiba, de asemenea, sinteza de ARN prin blocarea acțiunii unui sintetazei ARN dependent de ADN.
Farmacocinetica: Vincristine este metabolizat în ficat și excretați în principal în bilă (70-80%). De la 10 la 20% din medicament excretat prin rinichi. Vincristine se acumuleaza in pancreas, splina, rinichi, plămân și ficat. Pentru izolarea vincristina la om, se caracterizează printr-o curbă cu trei faze cu timpi de înjumătățire: 4-5 minute, 2-3 ore și 19-155 ore.
Aproximativ 90% din medicament este legat de proteinele plasmatice. Medicamentul nu penetrează bariera hemato-encefalică.
Parametrii farmacocinetici au o variabilitate individuală considerabilă.

Indicații.
leucemie acută, boala Hodgkin, limfoame non-Hodgkin, sarcom Ewing, neuroblastomul, tumora Wilms, rabdomiosarcomul, mielom multiplu, sarcom Kaposi, coriocarcinom uterin.

Contraindicații.
- Sensibilitate crescută la vincristină sau orice alte componente ale preparatului
- boli neurodistrofice (în special sindromul formă dimielinizirovannaya, boala Charcot-Marie-Tooth).
- radioterapia simultana interesând ficatul.
- Sarcina și alăptarea.
Precauții: reducerea funcției hepatice, suprimarea hemopoiesis medular, la pacienții vârstnici cu antecedente de prezență de neuropatie, boli infecțioase acute, chimioterapie anterioară sau radioterapie.

Dozare și doză.
Vincristine injectat intravenos strict (pentru a evita extravazarea) la intervale de 1 săptămână.
Durata injectării trebuie să fie de aproximativ 1 minut.
consumul de droguri intratecală este interzisă!
Doza care urmează să fie determinată în mod individual, în funcție de regimul de tratament utilizat și starea clinică a pacientului.
Adulți: administrat de obicei suprafață corporală 1,0-1,4 mg / m2, o singură doză nu trebuie să depășească 2 mg. Doza totală maximă este de 10-12 mg / m2.
Sugari: administrat 1,5-2,0 mg / m 2 de suprafață corporală. Pentru copii cu greutatea ≥10 kg, doza inițială trebuie să fie de 0,05 mg / kg pe săptămână.
Cursul de tratament este de obicei de 4-6 săptămâni.
Prin reducerea ficatului (concentrația bilirubinei directe in ser ≥3 mg / 100 ml), doza de vincristina trebuie redusă cu 50%.
Se usucă cu conținutul sticlei trebuie dizolvat prin intermediul solventului aplicat (soluție finală conține 0,1 mg de vincristina per mililitru). Această soluție poate fi apoi diluată cu soluție de clorură de sodiu 0,9% și administrată prin injecție intravenoasă sau perfuzie intravenoasă, împreună cu soluție de clorură de sodiu 0,9%, prin setul de perfuzie în decurs de 1 minut.

Efect secundar.
Efectele secundare sunt de obicei reversibile și sunt dependente de doză.
Copiii sunt, de obicei mai rezistente la vincristină decât adulții. La pacienții vârstnici au o tendință crescută la neurotoxicitate.
Din partea sistemului nervos central și a sistemului nervos periferic: crampe cu o creștere a tensiunii arteriale, parestezii, nevralgii, neuropatie, durere în maxilar, gâtului și în zona glandelor parotidă, scăderea puterii musculare, pierderea reflexelor profunde tendinoase, tulburări ale mersului, ataxie, cefalee, amețeală, depresie, halucinații, tulburări de somn, diplopie, ptoză, nistagmus, orbire tranzitorie și atrofie optică, pierderea auzului.
Neurotoxicitatea este factorul de limitare a dozei.
În partea a tractului gastro-intestinal: constipație, dureri abdominale, greață, vărsături, stomatită, diaree, ileus paralitic (in special frecvente la copii), necroza intestinului subțire și / sau perforație, anorexie.
Din sistemul urinar: poliurie, disurie, retenție urinară datorită atonie vezicii urinare, edeme, nefropatie din cauza hiperuricemie.
Cardio-vasculare sistem: creștere sau scădere a tensiunii arteriale. Pacienții cu mediastin pre-iradiați aplicarea chimioterapiei cu includerea vincristină poate provoca angina pectorala si infarct miocardic.
Din partea sistemului respirator: scurtarea acută a respirației și bronhospasmul au fost observate în aplicarea vincristina cu mitomicina C.
Sistemul endocrin: sindrom rar observate cauzate de secreție alterată a hormonului antidiuretic (ADH), în care urina, o cantitate mare de sodiu, ceea ce duce la hiponatremie. În acest caz, nici o dovada de leziuni renale și suprarenalele, hipotensiune arterială, deshidratare, azotemie și edem.
De la sistemul hemopoiesis: vincristină nu are nici un efect semnificativ asupra sângelui. Cu toate acestea, pot exista leucopenie moderată, trombocitopenie și anemie. Reacțiile locale: atunci când produsul intră în pielea poate dezvolta inflamația grăsimii subcutanate, flebită, necroza țesuturilor înconjurătoare.
Altele: alopecie, reacții alergice (erupții cutanate, umflături, anafilaxie), pierdere în greutate, mialgii, artralgii, febră, amenoree, azoospermie.

supradoză
supradoză accidentală poate fi de așteptat pentru a consolida efectele secundare ale Vincristine.
Un antidot specific nu este cunoscut. Tratamentul trebuie să poarte simptomatic și ar trebui să includă restricționarea aportului de lichide, numirea diuretice (pentru a preveni sindromul secreției ADH), utilizarea de fenobarbital (pentru prevenirea convulsiilor), clisme și laxative (prevenirea obstrucției intestinale). De asemenea, este necesar să se respecte activitățile sistemului cardiovascular și pentru a efectua o monitorizare hematologică.
Hemodializa de punere în aplicare nu sunt eficiente.
În afară de leucovorin de mai sus pot fi atribuite, 100 mg intravenos la fiecare 3 ore, timp de 24 ore și apoi la fiecare 6 ore, timp de cel puțin 48 de ore.

Interacțiunea cu alte medicamente.
Vincristine nu poate fi utilizat cu medicamente, inhibitori ai enzimei CYP3A4, enzimelor hepatice (vincristina reducerea metabolică și creșterea toxicității sale).
inductori potențiali ai CYP3A4 reduc eficiența vincristină.
Vincristină poate reduce efectul anticonvulsivant al fenitoină.
In timp ce utilizarea de medicamente neurotoxice (izoniazida, itraconazol, nifedipina) și ototoxice amplificare medicamente observate reacții adverse la nivelul sistemului nervos și a sistemului de auz, respectiv.
Vincristină, digoxină și reduce eficiența ciprofloxacină.
Verapamil crește toxicitatea de vincristină.
Odată cu utilizarea simultană a vincristina reduce preparatele efect protivopodagricakih. In timp ce utilizarea agenților uricozurici crește riscul de nefropatie.
Atunci când este administrat în asociere cu vincristina, mitomicina C poate provoca bronhospasmul.
Dacă este necesar, utilizați în asociere cu vincristina L-asparaginaza să fie administrat cu 12-24 ore înainte de aplicarea L-asparaginaza. Numirea asparaginaza, înainte de introducerea de vincristină poate perturba clearance-ul său hepatic.
Utilizarea simultană a mielodepressivnymi vincristină cu alte medicamente și poate spori inhibarea hematopoiezei medular prednisolon.
Vincristină nu trebuie amestecat cu alte medicamente în aceeași seringă.
Diluarea vincristina doar 0,9% soluție de clorură de sodiu.

Măsuri de precauție
Tratamentul vincristină trebuie supravegheat de un profesionist cu experiență în chimioterapia cancerului.
Administrarea intratecală a vincristină poate duce la deces.
În timpul tratamentului trebuie efectuată o monitorizare hematologică periodică. În cazul leucopeniei după administrarea repetată necesită o îngrijire specială.
La niveluri mai ridicate de acid uric și alcalinizarea urinar recomandat atribuire urikosinteza inhibitori. Cu o creștere a nivelului de ficat doze probe de viinkristina trebuie redusă. determină periodic concentrația ionilor de sodiu în ser. introducerea soluțiilor respective este recomandat pentru corectarea hiponatremie.
Sub rezerva pacienților speciale de control au avut antecedente de neuropatie.
Când trebuie întrerupt tratamentul simptomelor neurotoxicitate vincristină.
Pentru a sprijini performanța intestinului regulate, vă recomandăm utilizarea de laxative sau clisme.
În caz de extravazare, administrarea de vincristină trebuie oprită imediat. Doza rămasă trebuie introdusă într-o altă venă. Locul extravazare poate fi împușcat cu o soluție de hialuronidază.
Măsuri de precauție trebuie prescris pacienților vârstnici vincristină ca neurotoxicitate, acestea pot fi mai severe
Orice plângere de dureri de ochi sau de viziune a scăzut necesită o examinare aprofundată oftalmică.
Femeile și bărbații în timpul tratamentului cu vincristină, și timp de cel puțin 3 luni de la necesitatea de a utiliza metode contraceptive sigure.
Evitați soluție vincristină în ochi. Dacă se întâmplă acest lucru, se spală imediat și din abundență și bine ochii cu mult lichid.
Unele reacții adverse ale vincristină, în special neurotoxicitatea, poate afecta negativ capacitatea de a conduce vehicule sau de a efectua activități potențial periculoase care necesită concentrare ridicată și reacțiile viteză psihomotorie.

Forma de presă
Liofilizat pentru prepararea soluției pentru administrarea intravenoasă a 1 mg dintr-o sticlă de culoare brună.
Solventul a fost de 10 ml fiolă din sticlă incoloră, cu punctul de defect pentru albastru.
1 flacon și 1 fiolă în tava de plastic; 10 de paleți din plastic, cu instrucțiuni de utilizare medicală într-un ambalaj din carton.

condițiile de depozitare
La o temperatură de 2-8 ° C, ferit de lumină.
A nu se lăsa la îndemâna copiilor.
Perioada de valabilitate 3 ani.
Nu utilizați medicamentul după data de expirare înscrisă pe ambalaj.

Condițiile de furnizare a farmaciilor
Prescripție medicală.

Producător:

SA "Gedeon Richter"
1103 Budapesta, ul. Demre, 19-21, Ungaria.