Unguent pentru uz extern - formularea unguent ftorafura de 5% - medicament de referință

O formă de dozare pentru unguent aplicare externă unguent ftorafur 5%

Medicamentul formează un unguent pentru aplicare externă ftorafur unguent 5%

Acțiunea farmacologică a unguent pentru uz extern ftorafur unguent 5%

agent antitumoral, un antimetabolit. In doze mari, aceasta inhibă formarea sângelui. Efectul antitumoral din cauza încălcării ADN-ului și sinteza ARN. Rezultat, fluorouracil hidroliză inhibă timidilat și sinteza ADN-ului, ARN-ul a fost introdus în uracil în locul structurii, făcându-l defect, si previne proliferarea celulelor.

In celulele tumorale convertit la 5-fluorodeoxiuridina-5-monofosfat, care este apoi fosforilat la forma de trifosfat și încorporate în ARN și monofosfat floxuridină, care inhiba timidilat sintetazei. Mai puțin toxic și mai bine tolerat decât 5-fluorouracil.

unguent Farmacocinetică pentru aplicare externă ftorafur unguent 5%

Absorbție - incompletă și variabilă ( „prima trecere“ prin ficat): lent I / infuzia în ficat a fost extras și 95% din doza. Biodisponibilitatea din tractul gastro-intestinal este aproape completă. Are lipofilie ridicată (200 ori mai mare decât fluorouracil), în timp ce restul de compus solubil în apă. Înalt lipofile asigură trecerea rapidă prin membranele biologice, distribuția în organism și penetrarea prin BBB.

Acesta este metabolizat în ficat, pentru a forma metaboliți, printre care locul principal este de 5-fluorouracil. Bioactivare se realizează nu numai în ficat, dar ar putea fi local în țesutul tumoral, diferite concentrații crescute ale enzimelor hidrolitice citosol. On / în introducere este de ieșire din plasmă cu un biexponențial T1 / 2 - 10-20 min pentru primele 3 ore și urmat de T1 / 2 - 20 de ore.

În continuu pe / într-o concentrație constantă de perfuzie rate in sange este expus la variatia circadian cu un vârf în timpul nopții (50% din media).

On / în introducerea excretat prin rinichi în formă nemodificată - mai puțin de 15%. Clearance-ul scade odată cu creșterea dozei administrate în /.

unguent regim de dozaj pentru aplicare externă ftorafur unguent 5%

In / in, interior spre exterior. În / în bolus lent sau perfuzie, pacientul în „culcat“.

Poate că utilizarea acestor sisteme de destinație:

1) 10-15 mg / kg / zi timp de 3-5 zile, cu un interval de 4 săptămâni;

2) 15 mg / kg / zi (să nu depășească 1 g) o dată pe săptămână 1, toate dozele de 8-10;

3) infuzie din 1 g / m / zi, în mod continuu timp de 96-120 de ore;

4) 600 mg / m² în 1 și 8 zile de curs în asociere cu alții. PM.

Boli de piele - in / la 400 mg pe zi, doza / curs - 4-6 g

In interior, doza zilnică de 25-30 mg / kg (1,2-1,6 g) la recepție 2-4, dar nu mai mult de 2 g / zi; doză curs - 30-40, tratamentul începe nu mai devreme de 1 lună de la radiatii sau chimioterapie.

Exterior, la izyazvivshihsya unguent bazalioma aplicat într-un strat subțire pe suprafața afectată a pielii de 2 ori pe zi. Înainte de fiecare tumoare applique curățate cu medicamente antiseptice. Un unguent cu doză unică depinde de mărimea zonei afectate și r este 2-4; curs de tratament - 3-4 săptămâni. Dacă este necesar, după 1-1.5 luni pentru a repeta cursuri.

Contraindicatii unguent pentru aplicare externă ftorafur unguent 5%

Hipersensibilitate, stadiul final al bolii, sangerare profuza acuta, anemie (Hb sub 30 de unități), leucopenia, trombocitopenia (sub 100 mii / ml.), De ficat și / sau insuficiență renală (3 sub mii / ml.); ulcer peptic și 12 ulcer duodenal, infecții severe, riscul de sângerare la nivelul tractului gastro-intestinal, sarcina, alaptare.

Indicații unguent pentru aplicare externă ftorafur unguent 5%

cancer de sân, cancer uterin și ovarian, cancer gastric (tratament mai eficient de recidiva a cancerului de stomac decat tumorile inoperabile primare, metastaze de cancer gastric la ficat), carcinomul hepatocelular hepatice; cancerul de colon si rect, cancer de vezica urinara si cancerul de prostata, cap si gat, limfom, piele, dermatita atopică, dermatita atopică, carcinomul cu celule bazale.

Efecte secundare unguent pentru aplicare externă ftorafur unguent 5%

Greață, vărsături, diaree, stomatită, pierderea poftei de mâncare, dureri în gât, faringita, esofagită, ulcerații ale mucoasei gastro-intestinale, sângerări la nivelul tractului gastro-intestinal, funcția hepatică / renală; angină fals, ischemie, infarct miocardic; amețeli, confuzie, somnolență, ataxie, euforie, diplopie; leucopenie, trombocitopenie, anemie; lăcrimare, lacrima conducte fibroză; alopecie, recuperare tulburare a pielii, unghiilor, părului; reacții alergice, șoc anafilactic;

reacții locale (folosind unguente): roșeață, uscăciune, decojire, mâncărime și hiperpigmentare a pielii.

Precauții unguent pentru uz extern unguent ftorafura 5%

Amețeală, greață și vărsături scădere la o doză zilnică de fracționare și trecerea la administrarea orală.

Tratamentul se efectuează sub controlul sângelui periferic. Pentru a elimina supresia măduvei osoase este efectuată pe o infuzie de sânge de 100 ml de 2-3 ori pe săptămână. În acest caz, monitorizarea sistemului hematopoietic ar trebui să fie efectuată nu numai în timpul tratamentului, dar, de asemenea, timp de 7-10 zile după acesta.

Metastazele la plamani, oase si ovarele nu pot fi supuse tratamentului.

Medicamentul oprit imediat când apariție a cel puțin una dintre următoarele atribute: stomatite, faringite, esofagita, sângerare, leucopenia (3 sub mii / ml.), Trombocitopenia (sub 100 mii / ml.). Influența asupra sângelui poate să apară și după 8-14 zile după tratament.

In timpul tratamentului, necesitatea unei îngrijire orală temeinică, numirea de vitamine.

Interacțiunea unguent pentru aplicare externă ftorafur unguent 5%

(Reciproc) al acțiunii. Medicamentele antineoplazice.

În schemele de terapie asociere în asociere cu ciclofosfamidă, metotrexat, doxorubicina, mitomicina C și altele. Medicamentele antineoplazice nu prezintă rezistență încrucișată la tegafur.

Inhibitorii de oxidare microzomală in ficat este crescut de toxicitate.

Tegafur, fiind o bază slabă, farmaceutic poate interacționa cu medicamente acide, cu consecințe imprevizibile.

Incompatibil cu citarabina, diazepamul, antibioticele antracicline.

Acesta îmbunătățește acțiunea fenitoină.