sulfamide

Prin sulfanilamides se referă un grup de compuși cu formula generală. Unul dintre atomii de hidrogen ai grupării amino situat la poziția 4 poate fi de asemenea substituiți cu diverși radicali.
medicamente chimioterapeutice Activitatea sulfa a fost descoperit la începutul anilor 30-e ale secolului XX. Acesta este primul grup de agenți antibacterieni chimioterapeutici moderne.
Primul medicament din acest grup, a primit în aplicarea practică
medicament a fost Prontosil [Domagk 1934], sau streptocid roșu. pe scurt
sa constatat că „principiul activ“ streptotsida roșu este format prin metabolizarea sulfanilamidă (streptocid alb streptocid). streptocid Red a mers atât de utilizare, precum și un număr mare de derivați au fost sintetizați pe baza moleculei sulfanilamidă, din care o parte a fost utilizat pe scară largă în medicină.
Odată cu apariția de penicilină și alte antibiotice, și, mai recent,
chinolone, sulfonamide utilizare a scăzut ușor, dar
Valoarea de droguri din acest grup nu sunt pierdute, iar în unele cazuri au fost folosite cu succes în tratarea bolilor infecțioase cauzate de sensibile
Aceste microorganisme.
sulfamide poseda activitate chimioterapeutic
infecții cauzate de bacterii Gram-pozitive și Gram-negative, anumite protozoare (malaria, toxoplasmoza patogeni), Chlamydia (cu trahom, paratrahome).
Acțiunea lor este asociată în principal cu formarea afectata de microorganisme pentru dezvoltarea lor de factori de creștere - și acid folic dihidrofolic și alte substanțe prezente în moleculă, inclusiv acid para-aminobenzoic. Sulfonamida similare în structura chimică a acidului para-aminobenzoic, celulele microbiene sunt prinse în loc de acid para-aminobenzoic și prin aceasta încalcă în ea pentru procesele metabolice.
Sulfonamide au un efect bacteriostatic. pentru
efect terapeutic, sunt administrați în doze suficiente pentru
prevenind posibilitatea utilizării microorganismelor de acid para-aminobenzoic conținute în țesuturi. Primirea sulfonamide
în doze de terminare insuficientă sau prea devreme de tratament ar putea duce la apariția unor tulpini rezistente de agenți patogeni care nu pot fi în continuare o acțiune sulfonamide. Trebuie avut în vedere faptul că unele medicamente din molecula, inclusiv reziduuri para-aminobenzoic
acid (de exemplu, procaina) poate avea un efect antisulfanilamidnoe pronunțat.
Agenții sulfa Disponibile diferă farmacologic
parametrii. Streptocid. norsulfazol. sulfazin. sulfadimezin. etazol,
sulfapiridazin. sulfadimetoksin și colab., relativ ușor de absorbit și
nakaplivatsya rapid în sânge și organe în concentrație bacteriostatic,
penetra bariera hemato-tesut (sange-creier, placentă și colab.); Ei găsesc aplicații în tratamentul diferitelor infecțioase
boli. Alte medicamente, cum ar fi ftalazol. ftazin. sulgin. dificil
absorbite, ele sunt relativ lungi în concentrații mari în intestin și excretat în principal în fecale. Prin urmare, acestea sunt utilizate în principal
mod în boli infecțioase ale tractului gastro-intestinal. Urosulfan lansat în cantități considerabile de către rinichi; este utilizat în principal pentru infecții ale tractului urinar.
Până în momentul de descărcare din organism poate fi împărțit în sulfonamide
4 grupe: a) preparety scurtă acțiune (streptocid, norsulfazol,
etazol. sulfadimezin etc.) .; b) o acțiune secundară (sulfazin etc.) .;
c) o acțiune prelungită (sulfapiridazin sulfamonomethoxină sulfadimetoksin etc) ...; g) o acțiune extrem de lung (sulfalen et al.).
Medicamentele care sunt eliberate lent din organism, denumit în continuare „depot-sulfonamide“. Eliminarea lor lentă se datorează în mare măsură capacitatea de
absorbit înapoi (resorbit) în tubii glomerulului renal după filtrare.
Absorbția și viteza de excreție determină în mare măsură de mărimea dozei și frecvența de medicamente.
Concentrația maximă în sânge de medicamente cu acțiune scurtă este redusă cu 50%, de obicei mai puțin de 8 ore și 50% din excreția prin urină în mai puțin de 16 ore. Reducerea concentrației maxime de sânge cu 50%
droguri și mediu cu acțiune prelungită se produce, respectiv, de
8 - 16 și 24 - 48 de ore, alocarea de 50% din urină - în format 16 - 24 și 24-56 ore,
Acesta oferă posibilitatea de a atribui aceste medicamente mai rar și în doze mai mici. Încă eliberează lent droguri de acțiune extrem de lungă: concentrația maximă în sânge este stocată până la 7 zile.
sulfamide pot fi folosite, dacă este necesar, în diferite
combinații. medicamente pot fi absorbite slab administrate simultan cu
Ei bine absorbit. Sulfonamidele pot fi combinate cu antibiotice.
Combinatie de droguri de mare performanta a fost dezvoltat de 70 de ani,
conținând pregătire sulfanilamidă (sulfametoxazol) în combinație cu trimetoprim (vezi. Bactrim și Sulfaton). Medicamentul are un larg spectru
Activitatea antibacteriană și este utilizat pe scară largă.
Unele medicamente sulfa au o aplicație specială în
ca agenți antimicrobieni topice pentru tratamentul ranilor purulente
(Sare Sm.Sulfazina argint) și ochi infecții - sub formă de soluții
(A se vedea. Sulfatsil de sodiu. Sulfapiridazin-sodiu).
Din sulfamide cu acțiune sistemică acum
utilizate pe scară largă Bactrim (Biseptolum), care corespund în totalitate performanțele preparării casnice Sulfaton. aplicate De asemenea,
sulfadimetoksin. sulfalen. sulfapiridazin. mafenid. etazol. ridazin salazopi.
sulfamide poate provoca reacții alergice și alte reacții adverse: greață, vărsături, și dermatita. leucopenia, nevrita și altele.

Uneori, există încălcări ale sistemului nervos central. Relativ frecvent raportate
disfuncție renală. Datorită solubilitate slabă, și sulfonamide
în special în produsele lor acetilare produse în organism prin substituirea hidrogenului din partea de grupare amino acid acetic, poate precipita în rinichi sub formă de cristale (cristalurie) și infunda tractului urinar. în special
sulfonamide slab solubili și derivații lor acetil în urină acidă.
Pentru a preveni aceste complicatii, pacientii care iau medicamente atunci când sulfa ar trebui sa apa alcalina bogat. Atunci când se utilizează medicamente cu acțiune prelungită efectele secundare sunt exprimate, de obicei,
într-o mai mică măsură, din cauza administrării acestor medicamente la doze mai mici.

Cu toate acestea, trebuie amintit că, din cauza eliberarea lentă a corpului și posibilitatea de efecte secundare de cumulare (fenomene diareice,
reacții alergice, modificări în sânge, și altele.) pot fi mai rezistente
decât atunci când se iau sulfonamide cu acțiune rapidă.

Având în vedere posibilitatea de efecte secundare și sulfanilamides rezistenței microbiene, trebuie să utilizați aceste
înseamnă numai pe bază de prescripție medicală.
Pacienții cu reacții toxice și alergice, care apar atunci când primesc
orice sulfamide, numirea altor sulfonamide potivopakazano.

Medicamentele numirea sulfa la femeile gravide ar trebui să fie conștienți de faptul că aceste medicamente traversează bariera placentară
barieră.

Pentru a clarifica, modifica, adăuga, șterge orice informație, vă rugăm să folosiți formularul de rafinare a datelor.