sulfamide 1
Marii Enciclopedii Sovietice (BES)
un grup de medicamente antimicrobiene sulfonamidă - derivați ai acidului sulfanilic. Proprietățile lor antibacteriene descoperite de savantul german G. Domagk în 1934-1935. . Pp N similară în acid structura chimică para-aminobenzoic (PABA) - un factor de creștere microbiană este necesar, fără de care nu se poate multiplica. Mecanismul principal de acțiune al S. n. - Concurența cu PABA pentru legarea cu anumite enzime în celula microbiană. . Compusul rezultat C. n enzime bacteriile își pierd capacitatea de a sintetiza vitamina dorit - (. A se vedea de acid folic) Acidul folic și să efectueze alte transformări ale substanțelor, care apar în mod normal cu PABA .. Deoarece aceste enzime au o afinitate mai mare cu PABA decât S. p. Un efect terapeutic este atins la doze suficient de mari de medicamente. . Admiterea C. n doze sau întreruperea definitivă a tratamentului ar putea duce la apariția unor tulpini rezistente de agenți patogeni care nu pot fi acțiuni suplimentare C. inadecvate n n pp efect bacteriostatic se aplică multor microorganisme: .. streptococi, pneumococi, stafilococi, gonococi, meningococi, unele virusuri și altele mari. prin timpul petrecut în corpul S. p. este împărțit cu ajutorul unui scurt (de exemplu, streptocid, etazol, sulfadimezin) și (sulfapiridazin, sulfadimethoxine) acțiune lungă. Cele mai multe S. p. Este bine absorbit din tractul gastrointestinal și rapid se acumulează în sânge și organe în concentrații bacteriostatice. Acestea sunt utilizate în tratarea anginei, erizipel, cistite și altele asemenea. D. Ftalazol, sulgin și unii pe alții. S. p. Absorbit slab din tractul gastrointestinal, sunt relativ lungi în intestin în concentrații mari și sunt aplicate la infectiile intestinale (dizenterie și și colab.).
S. p. Afectează nu numai microorganismele, ci pe corpul uman. Unele dintre ele (de exemplu, butamid) sunt capabili de a reduce nivelul zahărului din sânge și, prin urmare, au fost utilizate în tratamentul diabetului zaharat (vezi. Diabet diabet). . S. p poate provoca reacții adverse: reacții alergice, greață, vărsături, scăderea leucocitelor din sânge, nevrite, disfuncția renală, etc sunt utilizate numai pe bază de rețetă ..
Lit. Zakusov VV Farmacologie, 2nd ed. M. 1966; Mashkovskii MD Drugs, ed. A 7- h. 2, M. 1972.
VV Churyukanov.
grup este sintetizat chimic compuși utilizați pentru tratarea bolilor infecțioase, în special de origine bacteriană. Sulfonamide au fost primele medicamente, pentru a permite o prevenire și tratament de succes a diferitelor infecții bacteriene. Datorită acestor medicamente, care a intrat în practica medicală din anii 1930, a fost capabil de a reduce in mod semnificativ mortalitatea de la pneumonie, septicemie si multe alte infectii bacteriene. Utilizarea lor pe scară largă în timpul al doilea război mondial a salvat multe vieți. sulfamide au fost descoperite pe profit german „I.G.Farbenindustri“, în studiile de coloranți azoici - coloranți sintetici, în structura, inclusiv sulfanilamidă. În 1932 „I.G.Farbenindustri“ patentat mai multe coloranți azoici, inclusiv Prontosil. G.Domagk farmacolog care a condus departamentul de cercetare al corporației, a constatat că prontozilom poate vindeca soareci infectate cu bacterii; Apoi, el a început imediat să studieze modul în care Prontosil și alți coloranți azoici, ca mijloc de tratament al bolilor infecțioase umane, și ca urmare a arătat că acestea sunt cu adevărat eficiente. In 1935, oamenii de stiinta de la Institutul Pasteur (Franța), a constatat că acesta are un efect antibacterian sulfa rest Prontosil mai degrabă decât structura, dându-i culoare. Pentru Prontosil de deschidere (de asemenea, cunoscut sub numele de streptocid Roșu) și proprietățile sale medicinale Domagk a fost acordat în 1939 Premiul Nobel pentru Fiziologie si Medicina. Pornind de la 1930 au fost sintetizate mii de sulfonamide, dar uz medical găsit doar 20 dintre ele. Cel mai cunoscut sulfanilamidă (streptocid) și obținute pe baza acestora sulfatiazol, sulfapiridazin, sulfadiazina, etazol, sulfadoxine, sulfacetamida (sulfatsil). Acțiunea terapeutică a sulfonamidelor este capacitatea lor de a inhiba creșterea bacteriană (efect bacteriostatic). Se presupune că acestea interfera cu digestia normala a bacteriilor acidului benzoic para-amino - o substanță care joacă un rol important în viața de cele mai multe bacterii. Ca aceasta structură similară, sulfonamide capturat celulele bacteriene în loc de acid, dar nu pot fi folosite în procedeele (inclusiv sinteza de factori de creștere), acolo unde este nevoie. Inhibând respirația, creșterea și reproducerea bacteriilor, sulfonamide promovează fagocitozei lor activă (adică distrugerea leucocitelor). Nu toate bacteriile sunt sensibile la sulfanilamides. Aceste medicamente sunt de obicei utilizate pentru tratarea infecțiilor bacteriene cauzate de meningococi, streptococi, stafilococi, multe bacterii Gram-negative și Gram-pozitive și protozoare, în special coccidii. În plus, ele sunt indispensabile pentru tratamentul infecțiilor tractului urinar precum sulfonamide rinichi concentrate în urină și în concentrații mari ele exercită un efect bactericid, adică ucide microorganismele. In unele boli, sulfonamide administrate împreună cu antibiotice. De exemplu, actinomicoza (o boală de piele) tratarea combinației de penicilină și sulfa medicamente, care dă rezultate mai bune decât tratamentul cu fiecare dintre acești agenți în monoterapie. De regulă, sulfonamide sunt în interior. Cele mai frecvente și grave efect secundar al acestora este o deteriorare a tractului urinar. Pot exista și alte efecte nedorite: erupții cutanate, febră, modificări ale funcției hepatice și modificări ale parametrilor de sânge. Ca și în cazul antibioticelor, sulfonamide utilizarea prelungită poate duce la apariția unor tulpini de bacterii rezistente la acțiunea lor. Un important pas înainte în tratamentul infecțiilor bacteriene a fost utilizarea sulfametoxazolului în combinație cu trimetoprim antibiotic. Ambii compuși inhibă acidul pereche digestie aminobenzoic de microorganisme, dar în combinație (ca un preparat combinat cunoscut sub numele de Biseptolum Bactrim, clotrimazol, etc.), acestea sunt mult mai eficiente decât în mod individual și, prin urmare, mult mai puțin probabil să conducă la dezvoltarea rezistenței bacterii.