Substanța activă (DCI) dutasteride - instrucțiuni de utilizare, reale

Ghid de dutasterida

Agentul pentru tratamentul hiperplaziei benigne de prostată. izoenzime Inhiba 5α-reductază 1 și 2, care sunt responsabile pentru conversia testosteronului în dihidrotestosteron. 5a- androgeni DHT este principalul responsabil pentru hiperplazia țesutului glandular de prostată.

Impactul maxim al dutasteride pentru a reduce concentrația DHT este dependentă de doză și este observată în decurs de 1-2 săptămâni. după începerea tratamentului. După 1 și 2 săptămâni. dutasteride administrarea unei doze de 0,5 mg / zi, valoarea medie a concentrației dihidrotestosteron în ser este redus cu 85% și 90%.

Dutasteridul reduce dimensiunea prostatei, îmbunătățește urinare, și reduce riscul de retenție urinară acută și nevoia de tratament chirurgical.

După ce a primit o singură doză de 500 mg de ser dutasteridă Cmax este atinsă în 1-3 ore. Atunci când o biodisponibilitate absolută de 2 ore este de aproximativ 60% g / perfuzie. Biodisponibilitatea dutasteridei este independent de ingestia de alimente.

Legarea de proteinele plasmatice este mare - mai mare de 99,5%. Vd - 300-500 litri.

Cu un aport zilnic de concentrația serică dutasteridului atinge 65% din Css 1 lună și aproximativ 90% din acest nivel după 3 luni. ser Css dutasteride este de aproximativ 40 ng / ml, atinsă după 6 luni de administrare zilnică la o doză de 500 micrograme. În spermă, precum și în ser, Css dutasteride realizat, de asemenea, la 6 luni. După 52 de săptămâni. dutasteride concentrație de tratament în lichidul seminal sunt, în medie, 3,4 ng / ml (0.4-14 ng / ml). Ser in sperma intră aproximativ 11,5% din dutasteridului.

In vitro, dutasteride metabolizat de izoenzima CYP3A4 pentru a forma un sistem secundar doi metaboliți monohidroxilați; Cu toate acestea, nu se aplică izoenzimelor CYP2C9, CYP2C19 și CYP2D6. Dupa atingerea dutasteride Css, ser folosind metoda prin spectrometrie de masă detectată nemodificată, 3 metabolit principal (4'-gidroksidutasterid, gidroksidutasterid 1,2-digidrodutasterid și 6) și doi metaboliți secundari.

Dutasteride este supus metabolismului intensiv. După ce a luat medicamentul oral la o doză de 500 ug / zi pentru a atinge echilibrul 1-15.4% (media 5,4%) din doza excretată în fecale sub formă nemodificată. Restul de doză a fost eliminată sub formă de 4 metaboliți majori, constituind 39%, 21%, 7% și 7%, respectiv, și 6 metaboliți mici (ponderea fiecăreia dintre care reprezintă mai puțin de 5%).

Urina derivată din urme umane dutasteride nemodificat (mai puțin de 0,1% din doza).

Atunci când se administrează doze terapeutice de dutasteridului T1 finală / 2 este de 3-5 săptămâni.

Dutasteride este detectat în ser (la concentrații mai mari de 0,1 ng / ml) până la 4-6 luni după încetarea administrării acestuia.

dutasteride Farmacocinetica poate fi descrisă ca un proces de absorbție de prim ordin și eliminarea a două procese paralele, una saturabile (adică, în funcție de concentrație) și una non-saturabilă (m. E. Nu depinde de concentrația).

La concentrații scăzute în ser (mai puțin de 3 ng / ml) dutasteridă eliminat rapid datorită eliminării ambelor procese. După ce a primit o singură doză de 5 mg sau mai puțin dutasteridă eliminat rapid din organism și are un scurt T1 / 2. este de 3-5 zile.

La concentrații în ser pentru mai mult de 3 ng / ml clearance dutasteridului mai puțin - 0.35-0.58 l / h, iar îndepărtarea este efectuată, de preferință, prin procedeul non-linear saturarea cu un T1 finit / 2 3-5 săptămâni. La concentrații terapeutice în fondul administrării zilnice a medicamentului la o doză de 500 ug predomină mai lent dutasteridă clearance-ul; clearance-ul total este liniară și dependentă de concentrație caractere.

Farmacocinetica și farmacodinamica dutasteridă a fost studiată la 36 de bărbați sănătoși cu vârste cuprinse între 24 și 87 de ani după administrarea de droguri într-o singură doză este de 5 mg. Între grupe de vârstă nu a fost diferențe semnificative statistic ale parametrilor farmacocinetici ai dutasteride, cum ar fi ASC și Cmax. diferențe semnificative, nu au fost T1 / 2 dutasteridă între grupa de vârstă de 50-69 ani, grupa de varsta peste 70 de ani, care include majoritatea bărbaților cu hiperplazie benignă de prostată.

Între grupe de vârstă nu au fost diferențe semnificative în gradul de reducere a nivelurilor de DHT. Aceste rezultate indică faptul că nu este necesar să se reducă doza de dutasteridă la pacienții vârstnici.

Hipersensibilitate la dutasteridă și alți inhibitori ai 5α-reductază; contraindicată la femei și copii.

Este necesară precauție la pacienții cu insuficiență hepatică, după cum dutasteride suferă o metabolizare extensivă în ficat, și T1 / 2 sa este de 3-5 săptămâni.

Pacienții cu hiperplazie benignă de prostată este necesar să se efectueze o examinare digital rectal si alte metode de investigare a prostatei înainte de începerea tratamentului cu dutasteridă și repetarea periodic aceste studii în procesul de tratament, pentru a evita dezvoltarea cancerului de prostata.

Concentrațiile de PSA în ser este o componentă importantă a cercetării complexe cu scopul de identificare a cancerului de prostata. Nivelul de PSA initiale sub 4 ng / ml la pacienții care au primit dutasteridă, nu exclude diagnosticul de cancer de prostata.

Dutasterida se absoarbe prin piele, de aceea, femeile și copiii trebuie să evite contactul cu substanța activă. În cazul unui astfel de contact trebuie clătiți imediat porțiunea corespunzătoare a pielii cu apă și săpun.

În partea a sistemului de reproducere: disfuncție erectilă, libidoul de schimbare (scădere), tulburări de ejaculare, ginecomastie (inclusiv durere și mărirea sânilor).

Reacții alergice: în unele cazuri - o erupție cutanată, prurit, urticarie, edem localizat

Deoarece dutasteride metabolizat CYP3A4 izoenzimă, inhibitorii CYP3A4 în prezența concentrațiilor sanguine de dutasteridului poate crește.

Cu aplicarea simultană a inhibitorilor dutasteride CYP3A4 verapamilul și diltiazemul marcată scăderea clearance-ului. Cu toate acestea, amlodipină, un alt blocant al canalelor de calciu, nu reduce garda la sol a dutasteridului.

Cum zahărul afectează aspectul