Soluție aminofilina în

efecte farmacologice

Bronhodilatatori derivat metilxantină; inhibă fosfodiesteraza crește acumularea în țesuturile de adenozin monofosfat ciclic (cAMP), blocat receptorii de adenozină (purine); Acesta reduce fluxul de ioni de calciu prin canalele membranei celulare, reduce activitatea contractilă a musculaturii netede.

Miorelaxant bronhiilor, stimulează centrul respirator și îmbunătățește ventilația alveolară, ceea ce duce în final la o reducere a severității și frecvenței episoadelor de apnee.

Acesta are un efect stimulator asupra activității inimii, crește puterea și a ritmului cardiac, creste fluxul sanguin coronarian și cererea de oxigen miocardic. Acesta reduce tonusul vaselor de sânge (în principal creier, piele și rinichi). Venodilatiruyuschee are un efect periferic, reduce rezistența vasculară pulmonară, scade presiunea în cercul „mici“ de circulația sângelui. Crește fluxul sanguin renal, are un efect diuretic moderat. Se extinde tractului biliar extrahepatic.

Stabilizeaza membranele celulelor mastocitare, inhibă eliberarea de mediatori ai reacțiilor alergice.

Inhibă agregarea plachetara (inhiba factorul de activare plachetară și prostaglandinele E2 alfa), crește rezistența la deformare a eritrocitului (îmbunătățirea reologia sângelui), reduce trombogenezei și normalizează microcirculației.

Are efect tocolitic, crește aciditatea sucului gastric. Atunci când este utilizat în doze mari are efect epileptogenici.

Farmacocinetica

Bioaccesibilitate și absorbție cinetici depind de forma de dozare a medicamentului. Biodisponibilitate pentru forme de dozare lichide - 90-100%. Timpul pentru a atinge concentrația maximă de medicament în plasmă după injectarea intravenoasă a 0,3 g - 15 min, mărimea concentrației maxime a medicamentului în sânge - 7 pg / ml. Volumul de distribuție este în intervalul de 0,3-0,7 l / kg (30-70% din „ideal“ greutate corporală) medie de 0,45 l / kg. Comunicarea cu proteinele plasmatice a adulților - 60%, la nou-născuți - 36%, la pacienții cu ciroză hepatică - 36%. Introduce laptele matern (10% din doză), prin bariera placentară (în concentrația serică a fetal oarecum mai mare decât în ​​serul matern).

Aminofilina proprietăți bronhodilatatoare exponate la concentrații de 10-20 ug / ml. Concentrație de peste 20 mg / ml este toxic. efect excitant asupra centrului respirator se realizează cu un conținut redus de un produs din sânge - 5,10 g / ml.

Se metabolizează la pH fiziologic pentru a elibera teofilina liber, care este metabolizat în ficat, cu participarea mai multor izoenzime ale citocromului P450. Ca urmare, formarea de acid 1,3-dimetilmochevaya (45-55%), care are o activitate farmacologică dar teofilina inferior în 1-5 ori. Cafeina este metabolitul activ și produse în cantități mici, cu excepția sugarilor prematuri și copii cu vârsta mai mică de 6 luni. în care apare o acumulare substanțială în organism (până la 30% din cea a aminofilină), din cauza extrem de lungi de înjumătățire de cofeina.

La copiii mai mari de 3 ani și la adulți fenomenul de cumul cofeina.

Timpul de înjumătățire la sugari și copii de până la 6 luni - mai mult de 24 de ore; la copiii mai mari de 6 luni. - 3,7 h; adulți - 8,7 ore; în „fumători“ (20-40 de țigări pe zi) - 4-5 ore (după renunțarea la farmacocinetica de normalizare în 3-4 luni.); la adulți cu boli pulmonare obstructive cronice, inima „pulmonar“ si pulmonare si insuficienta cardiaca. - mai mult de 24 de ore excretate prin rinichi. Nou-născuții teofilina aproximativ 50% excretat în urină, într-o formă nemodificată față de 10% la adulți, din cauza activității insuficiente a enzimelor hepatice.

indicaţii

bronhoobstructiv în astm, bronșită, emfizem; hipertensiune în circulația pulmonară.

fluxul sanguin cerebral ischemic (în terapie combinată pentru a reduce presiunea intracraniană).

insuficiență ventriculară stângă cu bronhospasm și insuficiență respiratorie de tip Cheyne-Stokes (în terapia complexă).

Contraindicații

Creșterea sensibilității la medicament (inclusiv altor derivați xantinici :. Cafeină, pentoxifilina, teobromina), marcată hipotensiune sau hipertensiune, tahicardie paroxistică, aritmia, infarct miocardic cu aritmii cardiace, epilepsie, disponibilitatea crescută convulsiv, cardiomiopatie hipertrofică obstructivă , tireotoxicoza, edem pulmonar, insuficiență coronariană severă, hepatică și / sau insuficiență renală, accident vascular cerebral hemoragic, hemoragie retiniană, hemoragie într-o recentă și namneze.

Insuficiența coronariană Heavy (faza acută a infarctului miocardic, angina), ateroscleroza comuna, cardiomiopatie hipertrofică obstructivă, extrasistole ventriculare frecvente, a crescut disponibilitatea convulsivă, ficat și / sau insuficiență renală, ulcer gastric și duodenal 12 (istorie), sângerare din tractului gastrointestinal în istoria recentă, hipotiroidism necontrolat (oportunitate cumulativă) sau hipertiroidismul, pirexie prelungit, boala de reflux gastroesofagian, hipertrofia Ia prostata, copii sub 14 ani, varsta inaintata (peste 55 ani).

Fiți atent numiți simultan cu anticoagulante, cu alți derivați teofilină, și purina.

Aplicarea sarcinii și în timpul alăptării

Numirea medicamentului în timpul sarcinii ar trebui să fie puse în balanță

beneficiul așteptat mamei și riscul potențial pentru făt.

Dacă este necesar, utilizați în timpul alăptării, alăptarea trebuie întreruptă.

Nou-născuții ale căror mame în timpul sarcinii (in special III trimestru) a primit aminofilină nevoie de supraveghere medicală pentru a monitoriza posibilele simptome de intoxicație metilxantine.

Măsuri de precauție

Procedați cu precauție în utilizarea unor cantități mari de alimente sau băuturi care conțin cafeină în timpul perioadei de tratament.

Pacienții vârstnici sunt recomandate pentru a reduce doza de droguri din cauza clearance-ul său lent din organism.

pacienții fumători se recomandă creșterea dozei într-o excreție accelerată a medicamentului din organism.

Înainte de utilizare, soluția de medicament trebuie încălzit la temperatura corpului.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje.

În timpul perioadei de tratament trebuie să fie atenți atunci când de conducere și ocuparea altor activități potențial periculoase, care necesită concentrare mare și reacții de viteză psihomotorie.

Dozare și Administrarea

Adultul venă se administrează lent (în decurs de 4-6 min) 5-10 ml soluție cu o concentrație de 24 mg / ml (0,12-0,24 g) care au fost diluate în 10-20 ml de soluție izotonică de clorură de sodiu. Când ritmul cardiac, amețeală, greață sau lent viteza de comutare injecție la picurare, apoi 10-20 ml dintr-o soluție cu o concentrație de 24 mg / ml (0,24-0,48 g) a fost diluat în 100-150 ml de soluție izotonică de clorură de sodiu; administrată la o rată de 30-50 picături pe minut. Aminofilina administrată parenteral la de 3 ori pe zi, nu mai mult de 14 zile.

Dozele mai mari aminofilina vene adulți: single - 0,25 g pe zi - 0,5 g

Copiii până la 14 ani, medicamentul este recomandată cu precauție din cauza posibilelor reacții adverse.

Cu toate acestea, în cazul în care copiii necesare aminofilina administrată intravenos la nivelul unei singure doze de 2,3 mg / kg, de preferință sub formă de picături.

Dozele mai mari pentru copii IV: Single - 3 mg / kg pe zi - sub vârsta de 3 luni. -0,03-0,06 g,

între 4 și 12 luni. - 0,06-0,09 g,

de la 2 la 3 ani - 0,09-0,12 g,

de la 4 la 7 ani - 0,12-0,24 g,

de la 8 la 18 ani - 0,25-0,5 g

efect secundar

Din sistemul nervos: amețeli, dureri de cap, insomnie, agitație, anxietate, iritabilitate, tremor, convulsii.

Cardio-vasculare sistem. palpitații, tahicardie (inclusiv fătul în gravidă în timpul tratamentului III trimestru), aritmii, tensiune arterială, cardialgia, creșterea frecvenței crizelor anginoase.

Din sistemul digestiv: gastralgia, greață, vărsături, reflux gastro-esofagian, arsuri la stomac, agravarea bolii de ulcer peptic, diaree, propafenonă - scăderea apetitului.

Reacții alergice. erupții cutanate, mâncărime, febră, dermatită exfoliativă.

dureri în piept, tahipnee, un sentiment de „mareea“ pentru a face față, albuminurie, hematurie, hipoglicemie, creșterea diurezei, transpirație crescută: Altele.

Efectele secundare sunt reduse la doze mai mici.

Reacții locale: sigiliu, roseata, durere la locul de injectare.

Supradozarea (toxicitate de droguri)

Simptome: scăderea apetitului, gastralgie, diaree, greață, vărsăturilor (inclusiv sângele), hemoragie gastro-intestinală, tahipnee, înroșirea feței, tahicardie, fibrilație ventriculară, insomnie, agitație motorie, anxietate, fotofobie, tremor, convulsii . În intoxicație severă pot dezvolta crize epileptice (în special la copii, fără nici precursori), hipoxie, acidoză metabolică, hiperglicemie, hipokaliemie, scăderea tensiunii arteriale, necroza mușchilor scheletici, confuzie, insuficiență renală cu mioglobinurie.

Tratament: îndepărtarea medicamentului, diureza forțată, hemosorbția, plasmasorption, Hepatologie, terapie simptomatică. La apariția de convulsii menține permeabilității căilor respiratorii și transporta terapie cu oxigen. Pentru ameliorarea crampelor - diazepam intravenos, 0,1-0,3 mg / kg (să nu depășească 10 mg). În greață severă și vărsături - metoclopramid sau ondansetron (i.v.).

Interacțiuni cu alte medicamente

Efedrină și cafeina crește efectul medicamentului.

Farmaceutic compatibil cu soluții acide.

Aceasta crește probabilitatea efectelor secundare ale glucocorticoizilor, minerale-corticosteroizi (hipernatremie), fonduri pentru anestezie generala (risc crescut de aritmii ventriculare), mijloace care excită sistemul nervos central (crește neurotoxicitate).

Medicamentele antidiareice și chelatori reduc absorbția aminofilinei.

Rifampicina, fenobarbital, fenitoina, izoniazida, carbamazepină, sulfinpirazonă,

aminoglutetimidă, contraceptivelor orale și moratsizin, ca inductori ai oxidării microzomala crește clearance-ul aminofilină, care poate necesita mărirea dozei cu estrogen.

In timp ce utilizarea de antibiotice macrolide, lincomicină, alopurinol, cimetidină, izoprenalina, enoxacină, doze mici de etanol, disulfiram, fluorochinolone, recombinant interferon alfa, metotrexat, mexiletină, propafenonă, tiabendazol, ticlopidină, verapamil și vaccinarea împotriva acțiunii gripei intensitate aminofilina poate crește, ceea ce poate necesita o reducere a dozei.

Ea îmbunătățește acțiunea beta-agoniști și diuretice (inclusiv prin creșterea ratei de filtrare glomerulară), reduce eficacitatea medicamentelor litiu și beta-blocante.

Compatibil cu antispastice, nu este utilizat împreună cu alți derivați xantinici.

Fiți atent numiți simultan cu anticoagulante, cu teofilină sau alți derivați ai purinelor.

Forma de presă

soluții injectabile în fiolă

condițiile de depozitare