Protopik® (protopic®) - instrucțiuni de utilizare, compoziția, analogi de medicamente, doze, laterale

efecte farmacologice

Actiunea farmacologica - calcineurină inhibarea dermotropic.

farmacodinamie

Tacrolimus se referă la un grup de inhibitori de calcineurină. Aceasta se leagă de o anumită proteină imunofilina citoplasmatică (FKBP12), care este un receptor citosolic pentru calcineurinei (FK506). Rezultatul este un complex care cuprinde tacrolimus, FKBP12, calciu, calmodulină și calcineurinei, având ca rezultat inhibarea activității calcineurin fosfatazei. Acest lucru se defosforilare imposibil și translocarea factorului nuclear al celulelor T activate (NFAT), necesare pentru inițierea transcripției genelor cheie pentru producerea unei citokine răspunsului imun al celulelor T (IL-2 și interferon-gamma) care codifică face. Mai mult, tacrolimus inhibă transcripția genelor care codifică pentru producerea de citokine cum ar fi IL -3, IL -4, IL -5, granulocite macrofage de stimulare a coloniilor factor (GMKSF) și TNF -α, care sunt implicate in fazele timpurii ale activării limfocitelor T. În plus, sub influența tacrolimus este eliberare inhibată de mediatori inflamatori din celulele mastocite, bazofile și eozinofile, precum și expresia redusă a FceRi (receptor superficial cu afinitate înaltă pentru IgE) asupra celulelor Langerhans, ceea ce duce la o scădere a activității și a prezentării antigenului limfocitelor T.

Tacrolimus unguent nu afectează sinteza colagenului și astfel Ea nu produce atrofie a pielii.

Farmacocinetica

Absorbție. absorbția Tacrolimus în circulația sistemică, atunci când este aplicat local este minimă. Majoritatea pacienților cu dermatită atopică (adulți și copii) ca într-o singură cerere, și la aplicarea repetată de 0,03 și 0,1% concentrație tacrolimus unguent în plasma din sânge a fost <1 нг/мл. Системная абсорбция зависит от площади поражения и уменьшается по мере исчезновения клинических проявлений атопического дерматита. Кумуляции препарата при длительном применении (до 1 года) у детей и взрослых не отмечалось.

Distribuția în organism. Datorită faptului că absorbția sistemică a tacrolimus unguent scăzută capacitate, ridicată de a lega proteinele plasmatice (> 98,8%) este considerată ca fiind semnificativă clinic.

Metabolism. Tacrolimus nu este metabolizat în piele. Atunci când se injectează în tacrolimus circulația sistemică în mare măsură metabolizat în ficat de către CYP3A4.

Retragere. Atunci când aplicarea locală multiplă de tacrolimus unguent T1 / 2 - 75 de ore pentru adulți și 65 de ore pentru copii.

Indicatii Protopic formulare ®

unguent Protopic ® este utilizat într-o doză de 0,03 și 0,1% la adulți și la numai 0,03% pentru copii 2 la 16 ani, pentru tratamentul dermatitei atopice (moderată și severă), în cazul rezistenței la alte mijloace de terapie externă contraindicații astfel.

Contraindicații

hipersensibilitate la tacrolimus, substanțe auxiliare, macrolide;

pacientii cu defecte genetice in barierei epidermice, cum sunt sindromul Netherton, precum și în eritrodermie generalizată din cauza riscului de creștere a absorbției sistemice progresive a tacrolimus;

copii și adolescenți cu vârsta sub 16 ani (la o doză de 0,1%), copiii sub 2 ani (la o doză de 0,03%).

efecte secundare

Cele mai frecvente reacții adverse sunt simptome de iritare a pielii (senzație de arsură și mâncărime, roșeață, durere, parestezie și erupții cutanate) la locul de aplicare. De regulă, ele sunt exprimate moderat și dispar în primele săptămâni după începerea tratamentului.

Intoleranța la alcool adesea (înroșirea feței sau iritarea pielii faciale simptome după băut).

Pacienții care aplică Protopic unguent ®. există un risc crescut de foliculita, acnee și infecții herpes.

În frecvența reacțiilor adverse sunt împărțite în foarte frecvente -> 1/10; frecvente -> 1/100, <1/10 и редкие —>1/1000, <1/100. В рамках каждой группы нежелательные реакции представлены в порядке убывания значимости.

Tulburări generale și reacții locale: foarte des - de arsură și mâncărime la locul de aplicare; frecvente - un sentiment de căldură, roșeață, durere, iritație, erupție cutanată în zona de aplicare.

Infectarea: frecvente - infecție herpetice (herpes simplex feței și buzelor, sarcomul varitselliformnaya erupții cutanate lui).

Cutanate și ale țesutului subcutanat: frecvente - foliculita, mâncărime; rare - acnee.

Sistemul nervos: de multe ori - parestezie, hiperestezie.

Metabolice și de obiceiurile alimentare: frecvente - intoleranță la alcool (înroșirea feței sau simptome de iritație a pielii după ce a băut).

De-a lungul întregii perioade de observație a medicamentului au fost raportate cazuri izolate de rozacee, malignitate (piele si alte tipuri de limfom, cancer de piele).

interacțiune

Tacrolimus nu este metabolizat în piele, ceea ce elimină riscul de interacțiuni medicamentoase la nivelul pielii, care pot afecta metabolismul. Deoarece absorbția sistemică a tacrolimus atunci când este utilizat sub forma unei interacțiuni minime de unguent cu inhibitori ai CYP3A4 (eritromicina, itraconazol, ketoconazol, diltiazem și colab.), În timp ce aplicarea unguentului Protopic ® improbabilă, dar nu poate fi complet exclusă la pacienții cu leziuni extinse și / sau eritrodermie.

nu a fost studiat Efectul Protopic unguent ® pe eficacitatea vaccinului. Cu toate acestea, din cauza riscului potențial de a reduce eficacitatea vaccinării trebuie să aibă loc înainte de aplicarea unui unguent sau 14 zile după ultima utilizare a Protopic unguent ®. În cazul unui vaccin viu atenuat, această perioadă trebuie să fie extinsă la 28 de zile, în caz contrar ar trebui să ia în considerare utilizarea vaccinurilor alternative.

Posibilitatea de a partaja aplicații unguent Protopic ® cu alte medicamente externe, corticosteroizi sistemici și medicamente imunosupresoare nu a fost studiată.

Dozare și Administrarea

Către exterior. Adulți și copii peste 2 ani de Protopic unguent ® este aplicat un strat subțire pe piele afectată. Medicamentul poate fi utilizat pe toate părțile corpului, inclusiv fata si pe gat, in zona pliurilor cutanate. Nu se aplica medicamente in membranele mucoase si pentru pansament ocluziv.

Utilizarea la copii (vârsta de 2 ani și peste) și adolescenți cu vârsta de până la 16 ani

Tratamentul trebuie să înceapă cu aplicarea de 0,03% unguent Protopic ® 2 ori pe zi. Durata tratamentului în cadrul schemei nu trebuie să depășească 3 săptămâni. Ulterior, frecvența aplicării este redusă la o dată pe zi 1, tratamentul se continuă până la purificarea completă a leziunilor.

Utilizarea la adulți și adolescenți de 16 ani si mai in varsta

Tratamentul trebuie să înceapă cu aplicarea de 0,1% unguent Protopic ® de 2 ori pe zi și a continuat până la purificarea completă a leziunilor. Odată cu îmbunătățirea, este posibil să se reducă frecvența de aplicare unguent 0,1%, sau pentru a comuta la utilizarea de 0,03% Protopic unguent ®. În cazul re-apariția simptomelor trebuie să reia tratamentul 0,1% unguent Protopic ® de două ori pe zi. În cazul în care permite tabloul clinic, trebuie să încerce să reducă rata de droguri sau de a utiliza o doză mai mică - 0,03% unguent Protopic ®.

Utilizarea la vârstnici (65 ani și peste)

Caracteristici ale cererii la persoanele în vârstă sunt lipsesc.

De obicei, se observă o îmbunătățire în decurs de 1 săptămână de la inițierea tratamentului. În cazul în care simptomele se ameliorează cu tratamentul nu este disponibil timp de 2 săptămâni. problema unei schimbări de tactici ar trebui să fie luate în considerare terapeutică.

unguent Protopic ® poate fi utilizat temporar sau permanent într-un mod periodic cursuri repetate de tratament. Tratamentul zonelor afectate se realizează până la dispariția completă a manifestărilor clinice ale dermatitei atopice. Ca o regulă, îmbunătățirea observată în prima săptămână de tratament. În cazul în care se observă semne de ameliorare în decurs de 2 săptămâni de la începerea utilizării unguente, ar trebui să fie luate în considerare și alte opțiuni pentru continuarea tratamentului. Tratamentul trebuie să reia de la primele semne de exacerbare a dermatitei atopice.

Pentru prevenirea recidivei și de a crește durata de remisie la pacientii cu frecvente (mai mult de 4 ori pe an), exacerbări ale bolii în istoria Protopic unguent recomandat de întreținere ® terapie. destinatie de fezabilitate determinata de eficienta tratamentului anterior tratamentului de intretinere conform schemei standard (de 2 ori pe zi) timp de până la 6 săptămâni.

Când terapia de întreținere Protopic unguent ® trebuie aplicat de 2 ori pe săptămână (de exemplu luni și joi), la nivelul pielii, de obicei, lovește în exacerbărilor.

Intervalul de timp dintre aplicarea medicamentului ar trebui să fie de cel puțin 2-3 zile. La adulți și adolescenți de 16 ani si mai in varsta utilizat Protopic unguent 0,1% ®. copii (2 ani) - 0,03% Protopic unguent ®. Atunci când simptomele acute ar trebui sa mearga la terapia normala Protopic unguent ® (cm. „Tratamentul exacerbărilor“ secțiune).

După 12 săptămâni de tratament de întreținere este necesară pentru a evalua dinamica clinice și să decidă dacă să continue utilizarea Protopic unguent profilactic ®. La copii, pentru a evalua dinamica clinice trebuie să se oprească temporar de droguri și apoi să ia în considerare necesitatea de a continua terapia de întreținere.

supradoză

Atunci când este aplicat local supradozaj au fost observate.

Tratament: ingestie accidentală ar trebui să ia măsuri comune, care includ monitorizarea funcțiilor vitale ale organismului și monitorizarea stării generale.

Nu se recomandă stimularea vomei sau lavajul gastric.

măsuri de precauție

Protopic ® in mare masura metabolizat în ficat și, deși concentrația acestuia în sânge, la o utilizare externă foarte scăzută la pacienții cu boală hepatică decompensată unguent utilizat cu precauție. Trebuie avut grijă atunci când se utilizează Protopic unguent ® la pacienții cu leziuni extinse ale pielii, în special cursuri de lungi, și copii.

Măsuri de precauție

unguent Protopic ® nu trebuie utilizat la pacienții cu imunodeficiențe congenitale sau dobândite sau la pacienții care iau medicamente imunosupresoare.

În timpul aplicării Protopic unguent ® pentru a evita contactul cu pielea la soare, solar, razele UV terapie B sau A în combinație cu psoralen (PUVA-tratament).

unguent Protopic ® nu trebuie utilizat pentru a trata site-uri ale leziunii sunt considerate ca fiind potențial malign sau precanceroase.

Timp de 2 ore pe zonele de piele la care a fost aplicat unguent Protopic ®. Nu puteți utiliza emolienți.

Eficacitatea și siguranța Protopic unguent ® in tratamentul dermatitei atopice infectate nu a fost evaluată. Atunci când există dovezi de infecție la destinație Protopic unguent ® trebuie să fie un tratament adecvat. Utilizarea Protopic unguent ® poate fi asociat cu un risc crescut de infecție cu herpes. Dacă există semne de infecție herpetică ar trebui să cântărească individual beneficiile și riscurile Protopic ®.

În prezența limfadenopatia este necesară examinarea pacientului înainte de tratament și monitorizeze timpul aplicării unguentului. Dacă nu există nici un motiv aparent limfadenopatie sau când simptomele mononucleozei infecțioase acute necesare pentru a opri utilizarea Protopic unguent ®.

Evitați unguente contact și membranele mucoase ale ochilor (în caz de unguent accidentală trebuie îndepărtate și / sau spălare cu apă). Nu aplicați unguent Protopic ® sub un pansament ocluziv și purtarea în timpul haine de aer strans tratament dens.

De asemenea, ca și cu orice alte medicamente topice. Pacienții trebuie să se spele pe mâini după aplicarea unguentului, cu excepția cazurilor în care se aplică unguentul în zona mâinilor în scopuri terapeutice.

Condițiile de furnizare a farmaciilor