Preparate pentru tratamentul infecțiilor cu protozoare și
A. zoospori Bolile cauzate (Spore). în
Al doilea război mondial în prevenirea și tratamentul malariei, chinina a fost înlocuit cu quinacrina (6.10). După război, hloridin pentru prevenirea bolii au devenit mai active (4.8), precum și pentru tratamentul-hingamin (10,31) [Schönhofer 1938; Wiselogle, 1946].
Ulterior pamakvin (6.9) a fost înlocuit cu mai puțin toxice pentru primakvinom om (3,36) este utilizat ca preparatul gametotsidnogo auxiliar pentru prevenirea malariei (atunci când este folosit muscatura de tantar pacientului nu devine un nou mesager al malariei) [Elderfield 1946]. În 1945, în Anglia, el a obținut un medicament eficient pentru prevenirea malariei bigumal (proguanil) (3.34) [Curd, Davey, Rose, 1945] testat pe voluntari din North Queensland din Australia [Fairley, 1946]. In prezent, este aproape complet înlocuit cu loguanil cyclin (3.55) și selectiv hloridin medicament profilactic (4.8), creat în comun de către oamenii de știință britanici și americani [Falco et al. 1951]. Chinina este acum folosit doar pentru a trata forme de malarie, care sunt rezistente la alte medicamente. Datorită dezvoltării rezistenței la Plasmodium falciparum la diferite medicamente au reluat activitatea la sinteza de noi medicamente anti-malarie (Sec. 10.3.5, 1.1 și 9.6).
Coccidiozei la păsări și bovine, cauzate de diferite tipuri de Eimeria Sporozoa, provoacă mari pierderi economice în industria păsărilor de curte. Probabilitatea bolii a crescut brusc cu metodele actuale de cazan de creștere a păsărilor, atunci când în camere mari, cu o podea de murdărie acoperite cu talaș conțin la 30.000 de păsări. Pentru prevenirea și tratamentul acestei boli în hrana păsărilor pot fi adăugate una dintre următoarele preparate: a) sulfanilamidă, în special sulfahinoksalin b) amproly (9.37) și -antimetabolit tiamina) nitrofurazone (4,42).
B. Boli cauzate de flagelate. După 1935 în chimioterapie acestor boli au fost mari succese. este pentami- Din (10,27) într-o serie de aromatice diamidino cea mai bună pregătire pentru prevenirea și tratamentul trypanosomiasis, deși suraminei încă continuă să folosească. Diamidino au sintetizat Ewins și colab. la sfârșitul anilor '30, dar în literatură numai în 1942. Testele biologice ale acestor compuși au avut un rege, Lourie, Yorke (1938) și Adler, Tchernomoretz (1942). Diamidino unei serii pentru tratamentul trypanosomiasis este diminazene folosit (10.28). În cazurile avansate, atunci când agentul patogen pătrunde în creier, triparsamid utilizat anterior (6,7), acum înlocuit cu un medicament melarsoprol mai selectiv francez (13,3), care are, totuși, unele efecte secundare grave [Friedheim 1949].
În ultimii ani, atenția cercetătorilor sa concentrat pe crearea de medicamente care interferează în procesele biochimice neobișnuite Trypanosoma brucei, diferitele sub
17 »
specii care cauzează tripanozomiazei la oameni și animale de fermă. In corpul uman acești paraziți glucoza convertit anaerobic în glicerol și piruvat implicând enzime specifice a-glicerofosfat dehidrogenază, a cărui coenzima este spermidină. Această enzimă transformă NADH format în glicoliză la NAD +.
Mecanismul de acțiune terapeutică de medicament nou-difluor-2 metilornitina (DFMO) (3,51) cu infecția șoarecilor T. brucei este de a inhiba ornitin decarboxilaza, precursor ornitina de sinteză spermidina - putres- ching [Bacchi 1981]. Acest medicament - un reprezentant tipic al Fasi (secțiunea 9.7.2.). Chiar și în doze mari, este non-toxic pentru oameni, dar timpul de înjumătățire în corpul uman este foarte scurt.
Nici unul dintre aceste medicamente nu sunt eficiente in forma de sud-american Trypanosomiasis - boala Chagas. Cu toate acestea, tratamentul formelor acute și cronice ale bolii aplica cu succes rofurana nitro derivat - nifurtimoxul (6.20) [Bock et al. 1972]. De obicei, recuperarea se produce rapid în cazul în care leziunile organice nu merg prea departe.
Cure tripanozomiazei la bovine (cai, vite, cămile) adesea este deja realizată după o singură injecție de oricare dintre sărurile aminofenantridiniya [Browning et al. 1938; Carmichael, Bell, 1944]. Pereți Pentru prima dată, acest tip de medicamente sintetizate (1951). Cele mai bune de fenantri- tripanotsidov Dinov este gomidium (10,23), cunoscut sub denumirea comercială „etidium“. Ca agent profilactic utilizat hinapiramin [Wilson, 1949]. Despre trypanosomiasis vezi. Sec. 1.1 și 10.3.5.
Leishmanioza tratate cu succes injecții intramusculare de antimoniu - stibogluconate de sodiu (6.21) este acum înlocuit de alți compuși, aplicate anterior, antimoniu. Alternativa servește ca tamidina intramusculară Penetrometru (10,27).
În zonele cu climă temperată, de boli cauzate de flagelate, cele mai frecvente vaginita Trichomonas. Pentru tratamentul sa utilizat cu succes oral metronidazol (6,22) [Keighley 1962]. Metronidazolul interferează cu operarea sistemului feredoxin (Eo aproximativ 40 mV) și de a inhiba formarea hidrogenului Trichomonas vaginalis [Edwards, 1982; O'Brien, Morris, 1972], având ca rezultat distrugerea ADN-ului. Cm. Și Nitrofurazon în Sec. 4.0 hydrogenosome în Sec. 5.4.3.
B. amoebiaza. S-au găsit mai multe medicamente noi de contact amebotsidnyh substanțe de acțiune eficiente împotriva Entamoeba (inclusiv trofozoiti) prin contactul direct în lumenul intestinal. In clinica, metronidazolul cel mai utilizat pe scară largă (6.22) [Adams, MacLeod, 1977]. Trofozoiți să influențeze, contactul direct cu care nu este posibil (de exemplu, abces hepatic), necesită amebotsidnye substanțe pentru efecte sistemice. În prezent, alegerea de medicamente pentru medici nu se limitează doar emetinom (care provoacă vărsături), mai eficient hingamin utilizat în practica clinică (10.31).